氮甲

氮甲

1959年由中國醫學科學院藥物研究所合成,為中國創製的一種抗癌藥物。對大鼠吉田肉瘤腹水型,瓦克癌肉瘤256和小鼠網狀細胞L-2等有明顯抑制作用。在組織培養中能抑制吉田腹水肉瘤細胞的生長。大鼠口服氮甲後迅速入血,在服藥後1小時血藥濃度最高。在組織的分布,腎臟含量最高,肝,脾,肺次之,心,肌肉,腦和睪丸含量很低。

基本介紹

  • 中文名:N-甲醯基-對-[雙(β-氯乙基)氨基]-α-苯丙氨酸
  • 外文名: Formylmerphalan  
  • 別名:氮甲
  • 套用烷化劑類抗腫瘤藥
簡介,藥理作用,藥代動力學,適應證,注意事項,用法用量,不良反應,禁忌,

簡介

通用名:氮甲
化學名:N-甲醯基-對-[雙(β-氯乙基)氨基]-α-苯丙氨酸 拼音名:DAN JIA
英文名:FORMYLMERPHALANTABLETS
藥品類別:烷化劑類抗腫瘤藥
性狀 :本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色

藥理作用

為一周期非特異性藥,能抑制腫瘤DNA、RNA和蛋白合成。口服本品後30~60分鐘在血液中可測出藥物的存在,1~2小時後血漿濃度達高峰,3~4小時逐漸消失。
由腎排出,口服後30分鐘在尿中出現,1~2小時最多,8小時後即不能測出。在24小時內約由尿中排出服用量的10%。尿中的代謝物主要為羥基水解物。
染色體
①實驗治療表明,在12種動物移植性腫瘤中,甲醯溶肉瘤素對9種有明顯的抑制作用,其中對大鼠吉田肉瘤的腹水型、實體型以及對瓦克癌肉瘤256的作用最為明顯,對小鼠網織細胞肉瘤L2,腹水瘤L1、Kreb’s癌及小鼠白血病L615也有明顯療效,對Ehrich實體癌及梭形細胞肉瘤B22有抑制作用;組織培養實驗證明,甲醯溶肉瘤素能抑制Hela細胞的繁殖和分裂,使染色體發生畸變;
②本品口服給藥對吉田腹水肉瘤的化療指數比溶肉瘤素高一倍多,而且在等劑量下,對動物骨髓及小腸上皮的損害也較溶肉瘤素輕;
③本品除能發揮氮芥的烷化作用外,還能抑制DNA的合成。

藥代動力學

在人體,口服吸收迅速,在口服後30分鐘即在尿中出現,1小時後血藥濃度達到高峰 ,8小時後即不能測出,血中的生物半衰期為15分鐘。在24小時內由尿排出服用劑量的10%,尿中代謝產物為羥基水解物。
氮甲
氮甲
吸收後分布於各組織臟器中,以腎含量最高,肝,脾,肺和血液次之。

適應證

1.臨床主要適用於:睪丸精原細胞瘤,療效較突出。近期有效率91.3%,其中治後腫瘤消失及顯著縮小的約63.8%。
2.多發性骨髓瘤,療效較明顯,緩解期較長。
3.惡性淋巴瘤,也有效,但顯效較慢,可作為維持治療。
氮甲
氮甲

注意事項

用藥期間應嚴格檢查血象。氮甲睡前一次口服時,與鎮靜劑止吐藥同服,可減輕副作用。

用法用量

1.成人常用量口服。每日按體重3一4mg/kg,加碳酸氫鈉1g同服,睡前一次或分三次口服,總劑量為5—7g。
2.小兒常用量每日按體重3—4mg/kg,睡前一次或分3次口服。
(1)顯效劑量多在3g以下,顯效時間多在3周以內。
(2)用藥期間如白細胞下降速度較快,則應暫停用藥或減少劑量。
(3)為了減少胃腸道反應,可與1g碳酸氫鈉同服。
(4)用藥期間應定期隨訪檢查白細胞計數及分類,測定血清尿酸水平。
(5)甲醯溶肉瘤素片50mg口服,成人一日0.15-0.2g(3-4mg/kg),
睡前一次服或分2-3次給藥,一療程總量6-8g.。

不良反應

毒性反應中以胃腸道反應最多,但通常程度很輕,維持時間也短,不影響治療。 對骨髓的抑制也較其他細胞毒素藥輕和緩和,雖然對白細胞的影響較突出,但治療後將近半數病人白細胞仍在正常範圍。一般白細胞下降多在治療開始後2—3周出現,大約較開始出現療效的時間晚一周左右,故本品的有效劑量與中毒劑量似有一定距離。
氮甲
氮甲
大多數白細胞下降的病例在停藥後2—4周左右即可恢復,此藥對血小板的影響比白細胞為輕。
其他反應有乏力、頭暈及脫髮等,對肝腎功能則無明顯影響。
可引起胃腸道反應,噁心,嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、乏力、頭暈、白細胞及血小板減少.。

禁忌

(1)烷化劑有致突變或致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天性畸形孕婦,特別妊娠初期的3個月必須慎重考慮。
(2)下列情況應慎用:骨髓抑制、嚴重感染、腫瘤細胞浸潤骨髓、以前曾接受過化療或放射治療。

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