氮卓脒青黴素

氮卓脒青黴素是一款處方藥，用於敏感菌所致單純性或複合性尿路感染。

基本介紹

• 藥品名稱：氮卓脒青黴素
• 別名：美西林；氨卓西林；Amidinocillin；Coactin；FL-1060；Mecillinamum；Selexid Vial；Selexidin
• 外文名稱：Mecillinam
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：敏感菌所致單純性或複合性尿路感染
• 不良反應：可致過敏性休克和其他過敏性反應
• 主要用藥禁忌：對氮卓脒青黴素或其他青黴素類藥過敏者
• 劑型：注射劑
• 藥品類型：抗生素

藥品名稱

氮卓脒青黴素

英文名稱

Mecillinam

別名

美西林；氨卓西林；Amidinocillin；Coactin；FL-1060；Mecillinamum；Selexid Vial；Selexidin

分類

抗生素 > 青黴素類

劑型

0.4g；

2.注射劑：0.5g，1.0g。

藥理作用

美西氮卓脒青黴素是一類新的6-APA衍生物，在6位氨基與其相連線的是一個脒基而不是通常的乙醯基。氮卓脒青黴素為抑菌劑，只作用於腸道陰性桿菌，MIC為0.015～0.16mg/L。銅綠假單胞菌、糞鏈球菌對氮卓脒青黴素耐藥，其他革蘭陽性球菌亦不敏感。對革蘭陽性菌作用弱；對革蘭陰性菌，包括大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、志賀菌、沙門菌和部分沙雷桿菌等有良好的抗菌作用；但對假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌、奈瑟菌和腸球菌等無效。

藥代動力學

口服不吸收，必須注射給藥。按10mg/kg劑量靜脈注射（歷時15min），間隔4h給第2次藥後，平均Css最高為47～55μg/ml，最低為1.2～2.0μg/ml，半衰期為51～55min。注射後，70%的藥物可經尿排泄，尿中活性藥物濃度在30min內可達1000μg/ml；靜脈滴注4～6h後，尿藥濃度為97～135μg/ml。在許多器官及膽汁中都有活性藥物存在。

適應證

臨床適用於敏感菌所致單純性或複合性尿路感染，以及由此引起的敗血症。

禁忌證

對氮卓脒青黴素或其他青黴素類藥過敏者。

注意事項

1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。

2.慎用：（1）妊娠前三個月孕婦；（2）哺乳期婦女；（3）嚴重肝、腎功能障礙者。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響：少數患者用藥後可出現中性粒細胞、白細胞減少，氨基轉移酶、鹼性磷酸酶一過性升高等。

不良反應

1.可致過敏性休克和其他過敏性反應。

2.其他不良反應有嗜酸粒細胞增多、血小板增多，尚有轉氨酶值升高、鹼性磷酸酶值升高、腹瀉、噁心、眩暈、貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少以及注射部位局部刺激症狀等。

用法用量

1.（1）肌內注射：單獨給藥時，每天60mg/kg，分4～6次做深部肌內注射；與其他β-內醯胺類抗生素聯用時，每天40mg/kg，分3次給藥。一般療程為7～10天，對於複合感染，則需延長療程。（2）靜脈給藥：單獨使用時，每天60mg/kg，分4～6次給藥；與其他β-內醯胺類抗生素聯用時，每天40mg/kg，分4次給藥；緩慢靜脈注射（不少於4～6min）或靜脈滴注。一般療程為7～10天，對於複合感染，則需延長療程。

2.兒童：（1）靜脈注射：每天30～60mg/kg，每天量分4次靜脈注射。（2）靜脈滴註：每天30～60mg/kg，每天量分2～4次靜脈滴注。

藥物相互作用

1.氮卓脒青黴素與其他青黴素（如氨苄西林、哌拉西林等）或頭孢菌素（如頭孢唑林、頭孢孟多、頭孢西丁等）聯用有協同抗菌作用。

2.氮卓脒青黴素與氨基糖苷類藥如慶大霉黴素合用有協同抗菌作用。

3.氮卓脒青黴素與丙磺舒合用後排泄時間明顯延長，可使氮卓脒青黴素血藥濃度升高。

專家點評

氮卓脒青黴素主要用於由腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌（銅綠假單胞菌除外）所致的急性、單純性和複雜性尿路感染、膀胱炎和腎盂腎炎、菌痢和傷寒。國外曾報導，對433例急性膀胱患者套用氮卓脒青黴素，每次25～40mg，每天3～4次，連續7～10天，結果有效率為90%，而使用阿莫西林的對照組有效率為82%，使用頭孢拉定的有效率為91%。