氮苄脒青黴素雙酯

氮苄脒青黴素雙酯，英文名是Pivmecillinam，是一種化學藥品，類別為青黴素類。

基本介紹

• 藥品名稱：氮苄脒青黴素雙酯
• 別名：匹美西林
• 外文名稱：Pivmecillinam
• 主要適用症：泌尿系統、腸道和呼吸系統感染

藥品名稱

氮苄脒青黴素雙酯

英文名稱

Pivmecillinam

別名

匹美西林；氮卓脒青黴素雙脂；Amdinocillin Pivoxil；Celfuron；Negaxid；Selexid。

分類

抗生素 > 青黴素類

劑型

1.膠囊劑：200mg（按鹽酸鹽計）；

2.懸浮液：100mg。

藥理作用

氮苄脒青黴素雙酯為可口服的咪基青黴素，為美西林的前體藥物，口服後在體內迅速水解為美西林。可高選擇性的與細菌細胞壁的青黴素結合蛋白-2結合，破壞細菌的細胞壁合成。氮苄脒青黴素雙酯對革蘭陰性菌的抗菌活性比對革蘭陽性菌的活性強，呈殺菌作用。

藥代動力學

為美西林雙酯，口服吸收完全，生物利用度為75%～80%，吸收不受食物影響，在體內為酯酶水解，釋放出美西林而發揮作用。單劑量400mg頓服，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，血漿藥物峰濃度為5.3μg/ml，劑量加倍至800mg，血漿濃度也接近倍數。在體內分布廣泛，在肝、腎、肺、膽囊中濃度較高。血漿半衰期為1～1.4h，血漿蛋白結合率為15%～25%。服藥6h內，約45%以美西林形式由尿液中排出，部分由膽汁中排泄，膽汁濃度略高於血漿藥物濃度。氮苄脒青黴素雙酯在體內水解後其抗菌作用與美西林相同。

適應證

套用範圍與美西林相同，適用於泌尿系統、腸道和呼吸系統感染。

禁忌證

對青黴素類或頭孢菌素類過敏患者禁用。

注意事項

有變態反應史者慎用。

不良反應

常見過敏性反應、胃腸道紊亂、噁心、嘔吐、腹瀉、藥物熱、蕁麻疹等反應。皮疹、嗜酸粒細胞增多等反應罕見。氮苄脒青黴素雙酯可致過敏性休克和其他過敏反應。

用法用量

用於成人呼吸系統感染：每次0.25g，每天2次，重症感染劑量加倍。用於泌尿系統感染：每次0.2～0.4g，每天3～4次，兒童每天20～40mg/（kg?d），分3次服用。用於傷寒：每次0.25g，每天4次，連續14天。用於沙門菌株感染：每天2.4g，連續14天，帶菌者服用同樣劑量2～4周。套用50ml以上液體送服。食物不影響氮苄脒青黴素雙酯吸收，宜在餐後用藥。

藥物相互作用

與丙磺舒合用可提高血漿藥物濃度。

專家點評

國內報導，氮苄脒青黴素雙酯用於大腸桿菌及腸桿菌科細菌所致的泌尿系統感染，無論是單純性還是複雜性感染，療效均優於複方磺胺異噁異噁唑（複方新諾明）。對腐生葡萄球菌所致的尿道感染療效亦佳。對妊娠婦女菌尿症的細菌學清除率為87%。對細菌性痢疾的治癒率為73%，對傷寒的治癒率為73%。氮苄脒青黴素雙酯與阿莫西林聯合套用治療慢性支氣管急性發作的療效明顯優於單用阿莫西林。