【別名】 氨格魯米特,氨基導眠能,氨苯哌啶酮,氨苯乙哌啶酮中國醫學健康網
【英文名】 Aminoglutethimide、Elipten、Cytadren、Orimeten、AG
【作用特點】 本品為腎上腺皮質激素抑制藥和抗腫瘤藥。對膽固醇轉變為孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。對皮質激素合成和代謝的其他轉變過程也有一定抑制作用。在外周組織中,它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成,從而減少雌激素對乳腺癌的促進作用,起到抑制腫瘤生長的效果。本品在胃腸道吸收良好,1.5小時後血藥濃度達高峰。T1/2為12.5小時,治療2~32周后,降為7小時左右。本品與血漿蛋白結合率低(20%~25%)。主要經肝臟代謝,主要代謝產物為N-乙醯魯米特,本品具有肝酶誘導作用,可加速其本身代謝,本品50%以原形隨尿排泄。服藥3~5日後,腎上腺皮質功能開始受抑制。停藥36~72小時後,腎上腺皮質恢復正常分泌功能。?
【功能主治】 用於絕經或卵巢切除後的病情較重或轉移的乳腺癌,對乳腺癌骨轉移、骨痛者療效顯著,對雌激素受體陽性者療效較好。腎上腺皮質癌亦可使用。
【用法用量】 口服:250mg/次,每日2次,1~2周后如無嚴重不良反應,可每日服3~4次,8周后改用維持量,1次250mg,每日1~2次。使用本品應同時口服氫化可的松,開始每日100mg(睡前60mg,早晨、傍晚各20mg),共2周,以後每日劑量減至40mg(睡前20mg,早晨、傍晚各10mg)。?
【不良反應】 本品可引起發熱、皮疹等過敏反應。有嗜睡、眩暈、共濟失調、眼球震顫等神經系統毒性。亦可有噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸反應。個別患者有骨髓抑制、甲狀腺機能減退、體位性低血壓、皮膚發黑及女性患者男性化等。由於本品有肝酶誘導作用,可加速其自體代謝,因此連續服藥2-6周后,不良反應的發生率及嚴重程度可減輕。
【注意事項】
1.本品能透過胎盤,孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童禁用。
2.老年人腎功能減退,可使藥物在體內積聚,本品可引起神經系統毒性,應慎用。
3.患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者禁用。
4.用藥期間應定期複查血常規、血電解質、血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶。
5. 因療效不增而副作用增加,不宜與他莫昔芬合用。
【製劑規格】 片劑:125mg,250mg。?
【貯藏】 遮光、密閉、乾燥處保存。