氧氟沙星膠囊，適應症為適用於敏感菌引起的：1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血症等全身感染。
基本介紹
- 藥品名稱：氧氟沙星膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品活性成份為氧氟沙星。其化學名稱:(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸。
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
性狀
本品內容物為類白色至微黃色粉末或顆粒。
適應症
適用於敏感菌引起的：
1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
規格
0.1g。
用法用量
口服。成人常用量：
1.支氣管感染、肺部感染：一次0.3g（3粒），一日2次，療程7～14日。
2.急性單純性下尿路感染：一次0.2g（2粒），一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程10～14日。
3.前列腺炎：一次0.3g（3粒），一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g（3粒），一日2次，療程7～14日。
4.單純性淋病：一次0.4g（4粒），單劑量。
5.傷寒：一次0.3g（3粒），一日2次，療程10～14日。銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g（4粒），一日2次。
1.支氣管感染、肺部感染：一次0.3g（3粒），一日2次，療程7～14日。
2.急性單純性下尿路感染：一次0.2g（2粒），一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程10～14日。
3.前列腺炎：一次0.3g（3粒），一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g（3粒），一日2次，療程7～14日。
4.單純性淋病：一次0.4g（4粒），單劑量。
5.傷寒：一次0.3g（3粒），一日2次，療程10～14日。銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g（4粒），一日2次。
不良反應
1.胃腸道反應較為常見，可表現為：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
③靜脈炎。
④結晶尿，多見於高劑量套用時。
⑤關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
③靜脈炎。
④結晶尿，多見於高劑量套用時。
⑤關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4.套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4.套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度達95%～100%。血藥達峰時間(tmax)約為1小時。食物對本品的吸收影響很少。多次給藥後穩態血藥濃度(Css)約給藥後第3天達到。血消除半衰期(t1/2β)約為4.7～7.0小時，蛋白結合率為20%～25%。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
本品尚可通過胎盤屏障。本品主要以原形自腎排泄，少量(3%)在肝內代謝。口服24小時內尿中排出給藥量的75%～90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
本品尚可通過胎盤屏障。本品主要以原形自腎排泄，少量(3%)在肝內代謝。口服24小時內尿中排出給藥量的75%～90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，10粒×1板/盒；12粒×2板/盒。
有效期
24個月。
執行標準
《中國藥典》2005年版二部。
