氟胞嘧啶注射液

氟胞嘧啶注射液，適應症為用於念珠菌屬心內膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血症、肺部感染和尿路感染。

基本介紹

• 藥品名稱：氟胞嘧啶注射液
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：合成抗真菌藥

成分

5-氟胞嘧啶，其化學名為5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

用於念珠菌屬心內膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血症、肺部感染和尿路感染。

規格

250ml：2.5g

用法用量

靜脈滴注 一日0.1～0.15g/kg，分2～3次給藥，靜滴速度4～10ml/min。

不良反應

1．本品可致噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。
2．皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態反應。
3．肝毒性反應可發生，一般表現為血清氨基轉移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚為少見。
4．可致白細胞或血小板減少，偶可發生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性黴素B者較單用本品為多見，此不良反應的發生與血藥濃度過高有關。
5．偶可發生暫時性神經精神異常，表現為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。

禁忌

嚴重腎功能不全及對本品過敏患者禁用。

注意事項

1．單用本品在短期內可產生真菌對本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性黴素B聯合套用。
2．下列情況應慎用：
(1)骨髓抑制、血液系統疾病、或同時接受骨髓抑制藥物。
(2)肝功能損害。
(3)腎功能損害，尤其是與兩性黴素B或其他腎毒性藥物同用時。
3．腎功能減退者需減量用藥，並根據血藥濃度測定結果調整劑量。
4．用藥期間應進行下列檢查：
(1)造血功能，需定期檢查周圍血象。
(2)肝功能，定期檢查血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血膽紅素等。
(3)腎功能，定期檢查尿常規、血肌酐和尿素氮。
(4)腎功能減退者需監測血藥濃度，峰濃度(C_max)不宜超過80mg/L，以40～60mg/L為宜。
5．定期進行血液透析治療的患者，每次透析後應補給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5～1.0g。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗有致畸作用。人類中雖未發生，但因本品在體內可轉變為氟尿嘧啶，對孕婦必須權衡利弊，慎重套用。
本品是否經人乳分泌缺乏資料。由於許多藥物經乳汁分泌，加之本品對新生兒及嬰幼兒有潛在的嚴重不良反應，哺乳期婦女不宜使用或於使用時停止哺乳。

兒童用藥

兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料，因此兒童不宜使用。

老年用藥

老年患者腎功能減退，需減量套用。

藥物相互作用

1．阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活本品的抗真菌活性。
2．本品與兩性黴素B具協同作用，兩性黴素B亦可增強本品的毒性，此與兩性黴素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關。
3．同時套用骨髓抑制藥物可增加毒性反應，尤其是造血系統的不良反應。

藥物過量

藥物過量時應予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。

藥理毒理

本品為抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數麴黴屬也有一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。
本品為抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。其作用機制在於藥物通過真菌細胞的滲透酶系統進入細胞內，轉化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對本品易產生耐藥性，在較長療程中即可發現真菌耐藥現象。

藥代動力學

靜脈注射本品2g的血藥峰濃度(C_max)約為50mg/L，血清蛋白結合率為2.9%～4%，表觀分布容積(V_d)為0.78±0.13L/kg。藥物廣泛分布於肝、腎、心、脾、肺組織中，其濃度大於或等於同期血藥濃度，炎性腦脊液中藥物濃度可達同期血藥濃度的50%～100%。本品亦可進入感染的腹腔、關節腔及房水中。血消除半衰期(t_1/2β)為3～6小時，腎功能不全患者可明顯延長，無尿患者半衰期(t_1/2)可達85小時。本品經腎小球濾過排泄，約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經血液透析排出體外。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼處保存。