氟康唑注射液，適應症為在明確培養結果及其它實驗室檢查結果之前可開始進行治療；但是，一旦獲得上述結果，應相應調整抗感染治療方案。1.系統性念珠菌病包括念珠菌血症，播散性念珠菌病和其它類型的侵入性念珠菌感染，侵入性感染包括腹膜、心內膜、眼、肺和尿路感染。可用於惡性腫瘤。重症監護患者。接受細胞毒或免疫抑制治療，或有其它易感因素的念珠菌感染患者。2.隱球菌病包括隱球菌腦膜炎和其它部位的隱球菌感染（如肺部、皮膚）。可用於免疫功能正常的患者，愛滋病患者及器官移植或其它原因引起免疫功能抑制的患者。氟康唑可用於愛滋病患者隱球菌病的維持和治療，以防止其復發。3.黏膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支氣管肺部感染，念珠菌菌尿症，皮膚黏膜和口腔慢性萎縮性念珠菌病（牙托性口瘡）。可用於機體防禦功能正常者和免疫功能缺陷患者的治療。可用於防止愛滋病患者口咽部念珠菌病的復發。4.經細胞毒化療或放療後惡性腫瘤易感者的真菌感染的預防。5.免疫功能正常者的地方性深部真菌病，球孢子菌病，類球孢子菌病，孢子絲菌病和組織胞槳菌病。
基本介紹
- 藥品名稱：氟康唑注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：唑類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為氟康唑，其化學名稱為2-(2，4-二氟苯基)-1，3-雙-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丙醇。
化學結構式如下：
化學結構式如下：
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.38
本品所含輔料為：注射用氯化鈉。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
在明確培養結果及其它實驗室檢查結果之前可開始進行治療；但是，一旦獲得上述結果，應相應調整抗感染治療方案。
1.系統性念珠菌病包括念珠菌血症，播散性念珠菌病和其它類型的侵入性念珠菌感染，侵入性感染包括腹膜、心內膜、眼、肺和尿路感染。可用於惡性腫瘤。重症監護患者。接受細胞毒或免疫抑制治療，或有其它易感因素的念珠菌感染患者。
2.隱球菌病包括隱球菌腦膜炎和其它部位的隱球菌感染（如肺部、皮膚）。可用於免疫功能正常的患者，愛滋病患者及器官移植或其它原因引起免疫功能抑制的患者。氟康唑可用於愛滋病患者隱球菌病的維持和治療，以防止其復發。
3.黏膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支氣管肺部感染，念珠菌菌尿症，皮膚黏膜和口腔慢性萎縮性念珠菌病（牙托性口瘡）。可用於機體防禦功能正常者和免疫功能缺陷患者的治療。可用於防止愛滋病患者口咽部念珠菌病的復發。
4.經細胞毒化療或放療後惡性腫瘤易感者的真菌感染的預防。
5.免疫功能正常者的地方性深部真菌病，球孢子菌病，類球孢子菌病，孢子絲菌病和組織胞槳菌病。
1.系統性念珠菌病包括念珠菌血症，播散性念珠菌病和其它類型的侵入性念珠菌感染，侵入性感染包括腹膜、心內膜、眼、肺和尿路感染。可用於惡性腫瘤。重症監護患者。接受細胞毒或免疫抑制治療，或有其它易感因素的念珠菌感染患者。
2.隱球菌病包括隱球菌腦膜炎和其它部位的隱球菌感染（如肺部、皮膚）。可用於免疫功能正常的患者，愛滋病患者及器官移植或其它原因引起免疫功能抑制的患者。氟康唑可用於愛滋病患者隱球菌病的維持和治療，以防止其復發。
3.黏膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支氣管肺部感染，念珠菌菌尿症，皮膚黏膜和口腔慢性萎縮性念珠菌病（牙托性口瘡）。可用於機體防禦功能正常者和免疫功能缺陷患者的治療。可用於防止愛滋病患者口咽部念珠菌病的復發。
4.經細胞毒化療或放療後惡性腫瘤易感者的真菌感染的預防。
5.免疫功能正常者的地方性深部真菌病，球孢子菌病，類球孢子菌病，孢子絲菌病和組織胞槳菌病。
規格
（1）50ml：100mg； （2）100ml：200mg。
用法用量
氟康唑的每日劑量應根據真菌感染的性質和嚴重程度確定。氟康唑單劑量能有效治療大多數陰道念珠菌病患者。對那些需要多劑量治療的感染類型的患者療程應持續至臨床徵象或實驗室檢查結果顯示急性感染消失，療程不足可導致急性感染的復發。愛滋病合併隱球菌腦膜炎患者或復發性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療，以防止感染復發。
成人用藥
1.念珠菌血症、播散性念珠菌病和其它侵入性念珠菌感染，常用劑量為第一天400毫克，隨後每天200毫克。根據臨床療效，每日劑量可增加到400毫克。療程根據臨床治療反應而確定。
2.隱球菌腦膜炎和其它部位隱球菌感染，常用劑量為第一天400毫克，隨後每日一次200至400毫克。隱球菌感染的療程應根據臨床和真菌學療效確定，但對隱球菌腦膜炎。療程一般至少為6-8周。
為防止愛滋病患者隱球菌腦膜炎的復發，在患者完成一全基本療程後，可無限期的給予氟康唑治療，日劑量200毫克。
3.口咽部念珠菌病。常用劑量為50-100毫克，每日一次，連續給藥7-14天。必要時，對免疫功能嚴重缺陷患者可延長療程。對牙托引起的口腔萎縮性念珠菌病，常用劑量為50毫克，每日一次，連續給藥14天，並同時在放置牙托的部位給予局部抗感染治療。
對除生殖繫念珠菌病以外的其它黏膜念珠菌感染「見下文」（如食道炎、非侵入性支氣管炎、肺部感染、念珠菌菌尿症。皮膚黏膜念珠菌病等），常用有效劑量為每日50-100毫克，連續給藥14-30天。
為防止愛滋病患者口咽部念珠菌病的復發，在患者完成一個全基本療程後，可每周用藥一次150毫克。
4.氟康唑用於預防念珠菌病的推薦劑量範圍為50-400毫克，每日一次，所用劑量可根據患者發生真菌感染的危險程度而定，對有系統性感染高危因素的患者，如已有嚴重或遷延性中性粒細胞減少的患者。推薦劑量為400毫克，每日一次。氟康唑應在預計可能出現的中性粒細胞減少症前數日開始服用，並持續用藥至中性粒細胞計數超過1000/mm3後7日。
5.地方性深部真菌病，200至400毫克，每日一次。療程可長至2年。療程應根據不同的感染而有所差異，球孢子菌病為11-24個月；類球孢子茵病2-17個月；孢子絲茵病為1-16個月；組織胞槳菌病為3-17個月。
腎功能受損患者用藥
氟康唑主要以藥物原形由尿排出。單劑量給藥治療時不需調整劑量。對接受多劑量氟康唑治療的腎功能受損患者（包括兒童），首劑可給予飽和劑量50至400毫克。此後，應按照下表給予每日劑量（根據適應症）：
肌酐清除率（ml/min） 給藥間隔時間/日常劑量
>50 24小時（常規劑量）
≤50 48小時或常規劑量的1/2
定期透析患者 每次透析後套用100%的推薦劑量
給藥方法
氟康唑可口服給藥。也可以以不超過10毫升/分鐘的速度靜脈滴注，給藥途徑應根據患者的臨床狀態確定。從靜脈改為口服給藥時，不需要改變每日用藥劑量；反過來也是如此。氟康唑注射液由0.9%氯化鈉溶液配製而成，每200毫克（每瓶200毫克/100毫升）中分別含15毫麾爾鈉離子和氯離子。由於氟康唑注射液為鹽水稀釋液，對需要限制鈉鹽或液體攝入量的患者，應考慮液體輸注的速率。
配伍禁忌
氟康唑靜脈注射液可與下列注射用溶液配伍：
a.20%葡萄糖溶液
b.林格注射液
c.Hartmann氏溶液
d.葡萄糖氯化鉀溶液
e.4.2%碳酸氫鈉溶液
f.混合胺基酸溶液
g.生理鹽水
可通過上面所列的溶液中的任何一種通過靜脈輸液通道輸注氟康唑。雖然尚未發現有特殊的配伍禁忌，但不推薦在靜脈輸注氟康唑前，與其它任何藥物混合。
成人用藥
1.念珠菌血症、播散性念珠菌病和其它侵入性念珠菌感染，常用劑量為第一天400毫克，隨後每天200毫克。根據臨床療效，每日劑量可增加到400毫克。療程根據臨床治療反應而確定。
2.隱球菌腦膜炎和其它部位隱球菌感染，常用劑量為第一天400毫克，隨後每日一次200至400毫克。隱球菌感染的療程應根據臨床和真菌學療效確定，但對隱球菌腦膜炎。療程一般至少為6-8周。
為防止愛滋病患者隱球菌腦膜炎的復發，在患者完成一全基本療程後，可無限期的給予氟康唑治療，日劑量200毫克。
3.口咽部念珠菌病。常用劑量為50-100毫克，每日一次，連續給藥7-14天。必要時，對免疫功能嚴重缺陷患者可延長療程。對牙托引起的口腔萎縮性念珠菌病，常用劑量為50毫克，每日一次，連續給藥14天，並同時在放置牙托的部位給予局部抗感染治療。
對除生殖繫念珠菌病以外的其它黏膜念珠菌感染「見下文」（如食道炎、非侵入性支氣管炎、肺部感染、念珠菌菌尿症。皮膚黏膜念珠菌病等），常用有效劑量為每日50-100毫克，連續給藥14-30天。
為防止愛滋病患者口咽部念珠菌病的復發，在患者完成一個全基本療程後，可每周用藥一次150毫克。
4.氟康唑用於預防念珠菌病的推薦劑量範圍為50-400毫克，每日一次，所用劑量可根據患者發生真菌感染的危險程度而定，對有系統性感染高危因素的患者，如已有嚴重或遷延性中性粒細胞減少的患者。推薦劑量為400毫克，每日一次。氟康唑應在預計可能出現的中性粒細胞減少症前數日開始服用，並持續用藥至中性粒細胞計數超過1000/mm3後7日。
5.地方性深部真菌病，200至400毫克，每日一次。療程可長至2年。療程應根據不同的感染而有所差異，球孢子菌病為11-24個月；類球孢子茵病2-17個月；孢子絲茵病為1-16個月；組織胞槳菌病為3-17個月。
腎功能受損患者用藥
氟康唑主要以藥物原形由尿排出。單劑量給藥治療時不需調整劑量。對接受多劑量氟康唑治療的腎功能受損患者（包括兒童），首劑可給予飽和劑量50至400毫克。此後，應按照下表給予每日劑量（根據適應症）：
肌酐清除率（ml/min） 給藥間隔時間/日常劑量
>50 24小時（常規劑量）
≤50 48小時或常規劑量的1/2
定期透析患者 每次透析後套用100%的推薦劑量
給藥方法
氟康唑可口服給藥。也可以以不超過10毫升/分鐘的速度靜脈滴注，給藥途徑應根據患者的臨床狀態確定。從靜脈改為口服給藥時，不需要改變每日用藥劑量；反過來也是如此。氟康唑注射液由0.9%氯化鈉溶液配製而成，每200毫克（每瓶200毫克/100毫升）中分別含15毫麾爾鈉離子和氯離子。由於氟康唑注射液為鹽水稀釋液，對需要限制鈉鹽或液體攝入量的患者，應考慮液體輸注的速率。
配伍禁忌
氟康唑靜脈注射液可與下列注射用溶液配伍：
a.20%葡萄糖溶液
b.林格注射液
c.Hartmann氏溶液
d.葡萄糖氯化鉀溶液
e.4.2%碳酸氫鈉溶液
f.混合胺基酸溶液
g.生理鹽水
可通過上面所列的溶液中的任何一種通過靜脈輸液通道輸注氟康唑。雖然尚未發現有特殊的配伍禁忌，但不推薦在靜脈輸注氟康唑前，與其它任何藥物混合。
不良反應
氟康唑通常耐受良好。
某些患者， 尤其是那些有嚴重基礎病的患者， 如愛滋病和癌症患者， 在接受氟康唑和其它對照藥物治療時觀察到腎功能和血液學檢查結果的改變及肝功能異常（ 參見【注意事項】）， 但尚不明確該結果的臨床意義及與治療藥物的關係。
下表為氟康唑治療過程中觀察到的不良反應及其頻率：很常見（≥ 1/10）；常見（ ≥ 1/100 至<1/10）； 少見（ ≥ 1/1,000 至≤ 1/100）； 罕見（ ≥ 1/10,000 至≤ 1/1,000）； 極罕見（ ≤ 1/10,000）； 未知（現有資料無法確認）。
某些患者， 尤其是那些有嚴重基礎病的患者， 如愛滋病和癌症患者， 在接受氟康唑和其它對照藥物治療時觀察到腎功能和血液學檢查結果的改變及肝功能異常（ 參見【注意事項】）， 但尚不明確該結果的臨床意義及與治療藥物的關係。
下表為氟康唑治療過程中觀察到的不良反應及其頻率：很常見（≥ 1/10）；常見（ ≥ 1/100 至<1/10）； 少見（ ≥ 1/1,000 至≤ 1/100）； 罕見（ ≥ 1/10,000 至≤ 1/1,000）； 極罕見（ ≤ 1/10,000）； 未知（現有資料無法確認）。
兒科人群
兒科患者臨床試驗記錄的不良事件與實驗室檢查異常的類型及發生率與成年患者大致相同。
禁忌
對氟康唑及其無活性成份、或其它唑類藥物過敏的患者禁用。根據多劑量藥物相互作用的研究結果，多劑量接受氟康唑每日400毫克或更高劑量治療的患者禁止同時服用特非那定（參見【藥物相互作用】）。接受氟康唑治療的患者禁止同時服用西沙必利。（參見【藥物相互作用】）。
注意事項
肝功能不全患者應慎用氟康唑。
偶有患者在使用氟康唑後出現嚴重肝毒性，包括致死性肝毒性，主要發生在有嚴重基礎疾病或情況者。尚未觀察到患者使用氟康唑後出現的肝毒性與其每日用藥量、療程、性別和年齡有關。停用氟康唑後，其肝毒性通常是可逆的。氟康唑使用過程中肝功能異常的患者，應密切監查患者有無更嚴重肝損害發生。如患者的臨床症狀和體徵提示出現了與使用氟康唑可能相關的肝損害，應停用氟康唑。氟康唑治療過程中，偶有患者出現剝脫性皮膚反應，如斯一約綜合徵及中毒性表皮壞死溶解等。愛滋病患者更易對多種藥物發生嚴重的皮膚反應。如在淺部真菌感染患者服用氟康唑後出現皮疹，應停藥。如侵入性/系統性真菌感染患者出現了皮疹，應對其嚴密監查，一旦出現大泡性損害或多形性紅斑，應立即停用氟康唑。
服用氟康唑（每日劑量〈400毫克）的患者同時套用特非那定時應予以嚴密監查（參見【藥物相互作用】）。
與其它唑類抗真菌藥相仿，偶有患者服用氟康唑後發生過敏的報導。
某些唑類抗真菌藥包括氟康唑，與心電圖中QT間期延長有關。對使用氟康唑的患者進行上市後安全性監測發現，極少數病例報導有QT間期延長和尖端扭轉型室速。這些報導包括伴有多種複雜的危險因素（如：器質性心臟病、電解質紊亂及可能導致上述情況的合併用藥）的危重病例。
已有潛在引起心律失常病情的患者，應慎用氟康唑。
腎功能不全患者應慎用氟康唑。
氟康唑為CYP2C9 的強效抑制劑和CYP3A4 的中效抑制劑。使用氟康唑治療的患者，如同時使用經CYP2C9 及CYP3A4 代謝且治療窗較窄的藥物時需密切監測（ 參見【藥物相互作用】）。
偶有患者在使用氟康唑後出現嚴重肝毒性，包括致死性肝毒性，主要發生在有嚴重基礎疾病或情況者。尚未觀察到患者使用氟康唑後出現的肝毒性與其每日用藥量、療程、性別和年齡有關。停用氟康唑後，其肝毒性通常是可逆的。氟康唑使用過程中肝功能異常的患者，應密切監查患者有無更嚴重肝損害發生。如患者的臨床症狀和體徵提示出現了與使用氟康唑可能相關的肝損害，應停用氟康唑。氟康唑治療過程中，偶有患者出現剝脫性皮膚反應，如斯一約綜合徵及中毒性表皮壞死溶解等。愛滋病患者更易對多種藥物發生嚴重的皮膚反應。如在淺部真菌感染患者服用氟康唑後出現皮疹，應停藥。如侵入性/系統性真菌感染患者出現了皮疹，應對其嚴密監查，一旦出現大泡性損害或多形性紅斑，應立即停用氟康唑。
服用氟康唑（每日劑量〈400毫克）的患者同時套用特非那定時應予以嚴密監查（參見【藥物相互作用】）。
與其它唑類抗真菌藥相仿，偶有患者服用氟康唑後發生過敏的報導。
某些唑類抗真菌藥包括氟康唑，與心電圖中QT間期延長有關。對使用氟康唑的患者進行上市後安全性監測發現，極少數病例報導有QT間期延長和尖端扭轉型室速。這些報導包括伴有多種複雜的危險因素（如：器質性心臟病、電解質紊亂及可能導致上述情況的合併用藥）的危重病例。
已有潛在引起心律失常病情的患者，應慎用氟康唑。
腎功能不全患者應慎用氟康唑。
氟康唑為CYP2C9 的強效抑制劑和CYP3A4 的中效抑制劑。使用氟康唑治療的患者，如同時使用經CYP2C9 及CYP3A4 代謝且治療窗較窄的藥物時需密切監測（ 參見【藥物相互作用】）。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期用藥
針對數百名孕婦的資料顯示， 妊娠前三個月套用氟康唑單劑或重複給藥， 劑量低於每天200 mg 時， 未對胎兒造成不良影響。
有報導患球孢子菌病的母親接受了大劑量氟康唑（ 每日400 至800 毫克） 3個月或超過3 個月的治療後， 嬰兒出現了多處先天性異常。這些異常是否與使用氟康唑有關尚不清楚。對動物胎仔的不良反應只有在大劑量用藥並產生母體毒性時才能發生。氟康唑劑量為5 或10 毫克/公斤體重時對動物胎仔無影響； 在劑量為25 和50 毫克/公斤體重或更高劑量時，可觀察到胎仔解剖學變異（多肋，腎盂擴張）及骨化延遲。在劑量為80 毫克/公斤體重（ 約為人體推薦劑量的20-60 倍）至320 毫克/公斤體重範圍時，可引起大鼠胚胎致死數增加並引起胎仔異常，其中包括波狀肋、齶裂和面顱骨骨化異常。這些作用與大鼠雌激素合成受到抑制有關，而且可能是已知的雌激素水平降低對懷孕、器官形成和分娩過程的影響所致。
除非患者患有嚴重的、甚至威脅生命的真菌感染， 並且預期治療的益處超過對胎兒潛在的危害時， 可考慮使用氟康唑， 否則妊娠婦女應避免使用本品。
哺乳期用藥
氟康唑在乳汁中的濃度與其血漿濃度相似，因此不推薦哺乳期婦女使用本品。
針對數百名孕婦的資料顯示， 妊娠前三個月套用氟康唑單劑或重複給藥， 劑量低於每天200 mg 時， 未對胎兒造成不良影響。
有報導患球孢子菌病的母親接受了大劑量氟康唑（ 每日400 至800 毫克） 3個月或超過3 個月的治療後， 嬰兒出現了多處先天性異常。這些異常是否與使用氟康唑有關尚不清楚。對動物胎仔的不良反應只有在大劑量用藥並產生母體毒性時才能發生。氟康唑劑量為5 或10 毫克/公斤體重時對動物胎仔無影響； 在劑量為25 和50 毫克/公斤體重或更高劑量時，可觀察到胎仔解剖學變異（多肋，腎盂擴張）及骨化延遲。在劑量為80 毫克/公斤體重（ 約為人體推薦劑量的20-60 倍）至320 毫克/公斤體重範圍時，可引起大鼠胚胎致死數增加並引起胎仔異常，其中包括波狀肋、齶裂和面顱骨骨化異常。這些作用與大鼠雌激素合成受到抑制有關，而且可能是已知的雌激素水平降低對懷孕、器官形成和分娩過程的影響所致。
除非患者患有嚴重的、甚至威脅生命的真菌感染， 並且預期治療的益處超過對胎兒潛在的危害時， 可考慮使用氟康唑， 否則妊娠婦女應避免使用本品。
哺乳期用藥
氟康唑在乳汁中的濃度與其血漿濃度相似，因此不推薦哺乳期婦女使用本品。
兒童用藥
與成人感染相似，療程應根據治療後的臨床和真菌學反應而確定。兒童每日最高劑量不應超過成人每日最高劑量。氟康唑應每日一次給藥。
黏膜念珠菌病，氟康唑每日推薦劑量為3 毫克/公斤體重。為能更迅速的達到穩態濃度， 第一天可給予6 毫克/公斤體重飽和劑量。
系統性念珠菌病和隱球菌感染， 根據疾病的嚴重程度， 每日推薦劑量為6 至12 毫克/公斤體重。
防止愛滋病患兒隱球菌腦膜炎復發：氟康唑推薦劑量6 mg/kg，每日一次。
為防止免疫功能缺陷患兒經細胞毒化療或放療出現中性粒細胞減少後發生真菌感染的危險， 根據中性粒細胞減少的嚴重程度和時間長短，氟康唑的劑量應為每日3-12 毫克/公斤體重（ 參見【用法用量】中成人用藥部分， 對腎功能受損的患兒參見腎功能受損患者用藥部分）。
年齡不大於4 周患兒用藥
氟康唑自新生兒體內排出緩慢。不大於2 周的患兒劑量可按年長小兒， 但應每72 小時給藥一次。出生後3-4 周的患兒，給予相同劑量，每48 小時給藥一次。
黏膜念珠菌病，氟康唑每日推薦劑量為3 毫克/公斤體重。為能更迅速的達到穩態濃度， 第一天可給予6 毫克/公斤體重飽和劑量。
系統性念珠菌病和隱球菌感染， 根據疾病的嚴重程度， 每日推薦劑量為6 至12 毫克/公斤體重。
防止愛滋病患兒隱球菌腦膜炎復發：氟康唑推薦劑量6 mg/kg，每日一次。
為防止免疫功能缺陷患兒經細胞毒化療或放療出現中性粒細胞減少後發生真菌感染的危險， 根據中性粒細胞減少的嚴重程度和時間長短，氟康唑的劑量應為每日3-12 毫克/公斤體重（ 參見【用法用量】中成人用藥部分， 對腎功能受損的患兒參見腎功能受損患者用藥部分）。
年齡不大於4 周患兒用藥
氟康唑自新生兒體內排出緩慢。不大於2 周的患兒劑量可按年長小兒， 但應每72 小時給藥一次。出生後3-4 周的患兒，給予相同劑量，每48 小時給藥一次。
老年用藥
如患者無腎功能受損的表現，應採用常規推薦劑量。對腎功能受損的患者（肌酐清除率〈50毫升/分鐘），應調整給藥方案－（參見【用法用量】中腎功能受損患者部分）。
藥物相互作用
禁忌與下列藥物聯合使用：
西沙比利： 有報導稱同時使用氟康唑與西沙比利可出現心臟不良事件， 包括尖端扭轉型室性心動過速。一項對照研究顯示聯合套用氟康唑（ 每日一次， 每次200 mg） 與西沙比利（ 每日四次， 每次20 mg） 後，可引起西沙比利血藥濃度顯著升高以及QTc 間期顯著延長。使用氟康唑治療的患者禁止聯合使用西沙比利（ 參見【禁忌】）。
特非那定： 因聯合使用唑類抗真菌藥物與特非那定可引起QTc 間期延長並繼發嚴重的心律失常， 因此進行了多項藥物相互作用研究。其中一項氟康唑劑量為每日200mg 的研究未發現QTc 間期延長。另外一項研究氟康唑每日給藥劑量為400mg 和800 mg，證實氟康唑每日劑量在400mg 或以上時，聯合套用特非那定可顯著升高特非那定的血藥濃度。氟康唑每日給藥劑量在400mg 或以上時，禁止與特非那定聯合用藥（ 參見【禁忌】）。氟康唑每日給藥劑量低於400mg 並與特非那定合用時， 需密切監測特非那定的血藥濃度。
阿司咪唑： 阿司咪唑與氟康唑聯合用藥可能會減緩阿司咪唑的清除， 後者血藥濃度升高可導致QT 間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。因此阿司咪唑與氟康唑禁止聯合用藥（ 參見【禁忌】）。
匹莫齊特： 儘管缺少體外和體內研究，但這兩種藥物聯合套用可能會抑制匹莫齊特代謝，而後者血藥濃度升高可導致QT 間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。匹莫齊特與氟康唑禁止聯合用藥（參見【禁忌】）。
不推薦與以下藥物聯合使用：
紅黴素：氟康唑與紅黴素聯合用藥可能會增加心臟毒性（ QT 間期延長、尖端扭轉型室性心動過速） 的風險， 因此可能增加心臟猝死的風險。應避免這兩種藥物聯合使用。
與下列藥物聯合使用時應慎重並調整劑量：
其它藥物對氟康唑的影響：
氫氯噻嗪： 一項藥代動力學相互作用研究中， 使用氟康唑治療的健康受試者聯合套用多劑量氫氯噻嗪， 結果氟康唑的血藥濃度升高了40%。該種幅度的作用提示聯合使用利尿劑的患者無需調整氟康唑用藥劑量。
利福平：氟康唑和利福平聯合用藥可使氟康唑的藥時曲線下面積（ AUC）降低25%，半衰期縮短20%。聯合使用利福平治療的患者應考慮適當提高氟康唑用藥劑量。
氟康唑對其他藥物的影響：
氟康唑是細胞色素P450（ CYP） 同工酶2C9 的強效抑制劑和3A4 的中效抑制劑。除下述觀察到或記載的相互作用外， 氟康唑與其它經CYP2C9 或CYP3A4 代謝的藥物聯合使用時可能會增加這些藥物的血藥濃度。因此這些藥物聯合使用應謹
慎並密切監測。氟康唑半衰期較長， 因此停藥後氟康唑的酶抑制作用可持續4-5天（ 參見【禁忌】）。
阿芬太尼： 一項研究發現氟康唑與阿芬太尼聯合用藥後， 阿芬太尼清除速度與分布容積減少且半衰期延長。這一效應的作用機制可能是氟康唑抑制了CYP3A4。這種情況下可能需要調整阿芬太尼的用藥劑量。
阿米替林、去甲替林： 氟康唑可增加阿米替林和去甲替林的療效。聯合用藥初期及1 周后可能需要檢測5-去甲替林和/或S-阿米替林的血藥濃度。如有必要可調整阿米替林/去甲替林的用藥劑量。
兩性黴素B： 感染真菌的正常小鼠與免疫抑制小鼠模型聯合套用氟康唑與兩性黴素B 後出現以下結果： 對於白色念珠菌全身感染，抗真菌療效略有增加； 對於新型隱球菌顱內感染， 療效無變化； 對於煙麴黴菌全身感染， 兩種藥物相互拮抗。上述研究結果的臨床意義尚不清楚。
抗凝血藥： 在一項藥物相互作用的研究中， 氟康唑可使服用華法令後的健康男性志願者的凝血酶原時間延長（ 12%）。上市後的臨床報導稱， 同其它唑類抗真菌藥相仿， 接受氟康唑治療並同服華法林治療的患者隨著凝血酶原時間延長可發生出血性不良事件（ 皮下瘀血、鼻衄、胃腸道出血、血尿和黑便）。應嚴密監查同時接受香豆素類抗凝血藥治療患者的凝血酶原時間。聯合用藥時可能需要調整華法令的用藥劑量。
阿奇黴素：一項開放、隨機、3 交叉的藥代動力學研究在18 例健康受試者中進行， 評價阿奇黴素（口服單劑1200mg） 與氟康唑（口服單劑800mg） 的相互作用。結果顯示阿奇黴素與氟康唑未存在明顯的藥代動力學相互作用。
苯二氮卓類藥物（ 短效）：口服咪達唑侖後給予氟康唑可引起前者血藥濃度明顯升高， 並出現精神運動性反應。咪達唑侖的這種作用在口服氟康唑患者中較靜脈給藥氟康唑患者表現得更為明顯。如患者需要同時接受氟康唑和苯二氮卓類藥物治療， 應考慮減少苯二氮卓類藥物的劑量，並對患者進行適當的監查。
氟康唑可使三唑侖（ 單劑給藥） 的藥時曲線下面積增加約50%， 血藥峰濃度增加20-32%，半衰期增加25-50%，其機制為氟康唑抑制了三唑侖的代謝；聯合用藥時可能需要調整三唑侖的用藥劑量。
卡馬西平：氟康唑可抑制卡馬西平的代謝，使卡馬西平的血藥濃度增加30%，因此具有導致卡馬西平毒性增加的風險。可根據藥物濃度監測結果或臨床療效決定是否需要調整卡馬西平用藥劑量。
鈣通道阻滯劑： 部分二氫吡啶鈣通道阻滯劑（ 硝苯地平、伊拉地平、氨氯地平、非洛地平）經CYP3A4 代謝。氟康唑可能具有增加上述鈣通道阻滯劑全身暴露的潛在效應， 因此建議密切監測不良事件。
塞來昔布： 氟康唑（ 每日一次， 每次200 mg） 與塞來昔布（ 200 mg） 聯合治療時， 塞來昔布的血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加了68%和134%。因此聯合用藥時可將塞來昔布的劑量調整為正常推薦劑量的一半。
環孢黴素： 氟康唑可顯著增加環孢黴素的藥物濃度和藥時曲線下面積。可根據環孢黴素的血藥濃度減少用藥劑量。
環磷醯胺： 環磷醯胺與氟康唑聯合用藥可導致血膽紅素和血肌酐濃度升高。因此聯合用藥時需考慮血膽紅素和血肌酐濃度升高可能導致的風險。
芬太尼： 已有1 例死亡病例報導可能與芬太尼-氟康唑的藥物相互作用有關。報導者認為該患者死於芬太尼中毒。此外一項納入12 名健康受試者的隨機交叉研究發現氟康唑可顯著延遲芬太尼的清除。芬太尼血藥濃度升高可能導致呼吸抑制。
氯氟菲醇： 氟康唑可抑制CYP3A4， 因此可增加氯氟菲醇的血藥濃度。HMG-CoA 還原酶抑制劑：有些HMG-CoA 還原酶抑制劑經CYP3A4 代謝（ 如阿托伐他汀、辛伐他汀），有些經CYP2C9 代謝（ 如氟伐他汀）；這些藥物與氟康唑聯合使用時， 可使肌病與橫紋肌溶解的風險增加。如必須聯合用藥， 需觀察患者肌病與橫紋肌溶解相關症狀， 並密切監測肌酐激酶水平。如果檢測到肌酐激酶水平顯著增加， 或者確診/擬診為肌病/橫紋肌溶解症，則HMG-CoA 還原酶抑制劑必須停藥。
氯沙坦： 氟康唑可抑制氯沙坦代謝為活性代謝物（ E-31 74）， 而後者在拮抗血管緊張素II 受體過程中起主要作用。因此聯合套用這兩種藥物的患者需連續監測血壓水平。
美沙酮： 氟康唑可增加美沙酮的血藥濃度， 聯合用藥時可能需要調整美沙酮的用藥劑量。
非甾體抗炎藥： 氟比洛芬與氟康唑聯合用藥時血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比氟比洛芬單藥治療時增加了23%和81%。同樣消旋布洛芬（ 400mg） 與氟康唑聯合用藥時藥理學活性異構體S-(+)-布洛芬的血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比消旋布洛芬單藥治療時增加了15%和82%。
雖然沒有經過特定的研究，但是氟康唑具有增加其它經CYP2C9 代謝的非甾體抗炎藥（ 如萘普生、氯諾昔康、美洛昔康、雙氯芬酸） 全身暴露的潛在作用。建議密切監測非甾體抗炎藥相關的不良事件與毒性。聯合用藥時可能需要調整非甾體抗炎藥的用藥劑量。
口服避孕藥： 目前已有兩項關於多劑量氟康唑與口服避孕藥聯合用藥的藥代動力學研究。其中氟康唑劑量為50 mg 的研究中， 激素水平與藥物之間無明顯關聯；而氟康唑劑量為200 mg 的研究中，乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的藥時曲線下面積分別增加了40%和24%。因此這些劑量的氟康唑多劑量給藥對口服避孕藥的療效影響不大。
苯妥英： 氟康唑可抑制苯妥英在肝臟的代謝。聯合用藥時需檢測苯妥英血藥濃度， 防止苯妥英毒性的發生。
潑尼松： 有1 例病例報導1 名接受潑尼松治療的肝臟移植患者在為期3 個月的氟康唑治療中止後出現了急性腎上腺皮質功能不全。這可能與氟康唑停藥引起CYP3A4 活性增強，進而導致潑尼松代謝速度加快有關。長期接受氟康唑與潑尼松聯合用藥的患者， 氟康唑停藥後應密切監測腎上腺皮質功能不全的出現。
利福布汀： 有報導氟康唑與利福布汀合用存在藥物相互作用， 導致利福布汀血清濃度升高。有報導氟康唑與利福布汀合用可引起葡萄膜炎。應嚴密監查合用氟康唑和利福布汀的患者。
沙奎那韋：氟康唑可抑制沙奎那韋在肝臟經CYP3A4 及P 糖蛋白代謝，因此可使沙奎那韋的藥時曲線下面積增加約50%，血藥峰濃度增加約55%，清除速度降低約50%。聯合用藥時可能需要調整沙奎那韋的用藥劑量。
西羅莫司： 氟康唑可增加西羅莫司的血藥濃度， 其機制可能是抑制西羅莫司通過CYP3A4 及P 糖蛋白代謝所致。聯合用藥時可根據臨床療效或血藥濃度監測結果調整西羅莫司的用藥劑量。
磺脲類藥物： 聯合用藥研究已證明氟康唑可延長健康受試者口服磺脲類藥物（ 如氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、甲苯磺丁脲） 的半衰期。聯合用藥時建議密切監測血糖水平並適度降低磺脲類藥物用量。
他克莫司：氟康唑可抑制他克莫司在腸道通過CYP3A4 代謝，因此與口服他克莫司聯合用藥時可使後者血藥濃度增高達5 倍。而他克莫司靜脈給藥時未觀察到顯著的藥代動力學變化。他克莫司血藥濃度升高與腎毒性相關。因此氟康唑與口服他克莫司聯合用藥時， 需根據他克莫司血藥濃度適當降低用藥劑量。
茶鹼： 一項與安慰劑對照的藥物相互作用研究顯示， 氟康唑200 毫克，連用14 日可導致茶鹼平均血漿清除率降低18%。接受高劑量茶鹼治療或具有其它茶鹼中毒危險的患者， 在合用氟康唑時應注意觀察其茶鹼中毒症狀； 如患者出現中毒症狀， 應相應調整治療方案。
長春花鹼類藥物： 雖然尚無研究， 但氟康唑可能會增加長春花鹼類藥物（ 如長春新鹼、長春鹼）的血藥濃度並導致腎毒性，這可能與抑制CYP3A4 有關。
維生素A：病理報告中，1 名接受全反式維甲酸（ 維生素A 的一種酸式）和氟康唑聯合用藥的患者出現了中樞神經系統相關不良反應（ 表現為大腦假斑疹傷寒），而氟康唑停藥後消失。此類藥物可聯合使用，但應牢記其中樞神經系統相關不良反應的出現。
齊多夫定：氟康唑與口服齊多夫定聯合用藥時可使後者清除速度降低約45%，因此可使齊多夫定的血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加84%與74%。同時，齊多夫定的半衰期延長了約128%。因此聯合用藥時需密切監測齊多夫定相關不良反應的出現。必要時可考慮降低齊多夫定的用藥劑量。
藥物相互作用的研究結果顯示， 當氟康唑與食物、西咪替丁和抗酸藥同時口服， 或患者因骨髓移植而接受全身放療後服用氟康唑時， 並未發現有明顯氟康唑的吸收障礙。
醫生應注意其它尚未研究但可能發生的藥物相互作用。
西沙比利： 有報導稱同時使用氟康唑與西沙比利可出現心臟不良事件， 包括尖端扭轉型室性心動過速。一項對照研究顯示聯合套用氟康唑（ 每日一次， 每次200 mg） 與西沙比利（ 每日四次， 每次20 mg） 後，可引起西沙比利血藥濃度顯著升高以及QTc 間期顯著延長。使用氟康唑治療的患者禁止聯合使用西沙比利（ 參見【禁忌】）。
特非那定： 因聯合使用唑類抗真菌藥物與特非那定可引起QTc 間期延長並繼發嚴重的心律失常， 因此進行了多項藥物相互作用研究。其中一項氟康唑劑量為每日200mg 的研究未發現QTc 間期延長。另外一項研究氟康唑每日給藥劑量為400mg 和800 mg，證實氟康唑每日劑量在400mg 或以上時，聯合套用特非那定可顯著升高特非那定的血藥濃度。氟康唑每日給藥劑量在400mg 或以上時，禁止與特非那定聯合用藥（ 參見【禁忌】）。氟康唑每日給藥劑量低於400mg 並與特非那定合用時， 需密切監測特非那定的血藥濃度。
阿司咪唑： 阿司咪唑與氟康唑聯合用藥可能會減緩阿司咪唑的清除， 後者血藥濃度升高可導致QT 間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。因此阿司咪唑與氟康唑禁止聯合用藥（ 參見【禁忌】）。
匹莫齊特： 儘管缺少體外和體內研究，但這兩種藥物聯合套用可能會抑制匹莫齊特代謝，而後者血藥濃度升高可導致QT 間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。匹莫齊特與氟康唑禁止聯合用藥（參見【禁忌】）。
不推薦與以下藥物聯合使用：
紅黴素：氟康唑與紅黴素聯合用藥可能會增加心臟毒性（ QT 間期延長、尖端扭轉型室性心動過速） 的風險， 因此可能增加心臟猝死的風險。應避免這兩種藥物聯合使用。
與下列藥物聯合使用時應慎重並調整劑量：
其它藥物對氟康唑的影響：
氫氯噻嗪： 一項藥代動力學相互作用研究中， 使用氟康唑治療的健康受試者聯合套用多劑量氫氯噻嗪， 結果氟康唑的血藥濃度升高了40%。該種幅度的作用提示聯合使用利尿劑的患者無需調整氟康唑用藥劑量。
利福平：氟康唑和利福平聯合用藥可使氟康唑的藥時曲線下面積（ AUC）降低25%，半衰期縮短20%。聯合使用利福平治療的患者應考慮適當提高氟康唑用藥劑量。
氟康唑對其他藥物的影響：
氟康唑是細胞色素P450（ CYP） 同工酶2C9 的強效抑制劑和3A4 的中效抑制劑。除下述觀察到或記載的相互作用外， 氟康唑與其它經CYP2C9 或CYP3A4 代謝的藥物聯合使用時可能會增加這些藥物的血藥濃度。因此這些藥物聯合使用應謹
慎並密切監測。氟康唑半衰期較長， 因此停藥後氟康唑的酶抑制作用可持續4-5天（ 參見【禁忌】）。
阿芬太尼： 一項研究發現氟康唑與阿芬太尼聯合用藥後， 阿芬太尼清除速度與分布容積減少且半衰期延長。這一效應的作用機制可能是氟康唑抑制了CYP3A4。這種情況下可能需要調整阿芬太尼的用藥劑量。
阿米替林、去甲替林： 氟康唑可增加阿米替林和去甲替林的療效。聯合用藥初期及1 周后可能需要檢測5-去甲替林和/或S-阿米替林的血藥濃度。如有必要可調整阿米替林/去甲替林的用藥劑量。
兩性黴素B： 感染真菌的正常小鼠與免疫抑制小鼠模型聯合套用氟康唑與兩性黴素B 後出現以下結果： 對於白色念珠菌全身感染，抗真菌療效略有增加； 對於新型隱球菌顱內感染， 療效無變化； 對於煙麴黴菌全身感染， 兩種藥物相互拮抗。上述研究結果的臨床意義尚不清楚。
抗凝血藥： 在一項藥物相互作用的研究中， 氟康唑可使服用華法令後的健康男性志願者的凝血酶原時間延長（ 12%）。上市後的臨床報導稱， 同其它唑類抗真菌藥相仿， 接受氟康唑治療並同服華法林治療的患者隨著凝血酶原時間延長可發生出血性不良事件（ 皮下瘀血、鼻衄、胃腸道出血、血尿和黑便）。應嚴密監查同時接受香豆素類抗凝血藥治療患者的凝血酶原時間。聯合用藥時可能需要調整華法令的用藥劑量。
阿奇黴素：一項開放、隨機、3 交叉的藥代動力學研究在18 例健康受試者中進行， 評價阿奇黴素（口服單劑1200mg） 與氟康唑（口服單劑800mg） 的相互作用。結果顯示阿奇黴素與氟康唑未存在明顯的藥代動力學相互作用。
苯二氮卓類藥物（ 短效）：口服咪達唑侖後給予氟康唑可引起前者血藥濃度明顯升高， 並出現精神運動性反應。咪達唑侖的這種作用在口服氟康唑患者中較靜脈給藥氟康唑患者表現得更為明顯。如患者需要同時接受氟康唑和苯二氮卓類藥物治療， 應考慮減少苯二氮卓類藥物的劑量，並對患者進行適當的監查。
氟康唑可使三唑侖（ 單劑給藥） 的藥時曲線下面積增加約50%， 血藥峰濃度增加20-32%，半衰期增加25-50%，其機制為氟康唑抑制了三唑侖的代謝；聯合用藥時可能需要調整三唑侖的用藥劑量。
卡馬西平：氟康唑可抑制卡馬西平的代謝，使卡馬西平的血藥濃度增加30%，因此具有導致卡馬西平毒性增加的風險。可根據藥物濃度監測結果或臨床療效決定是否需要調整卡馬西平用藥劑量。
鈣通道阻滯劑： 部分二氫吡啶鈣通道阻滯劑（ 硝苯地平、伊拉地平、氨氯地平、非洛地平）經CYP3A4 代謝。氟康唑可能具有增加上述鈣通道阻滯劑全身暴露的潛在效應， 因此建議密切監測不良事件。
塞來昔布： 氟康唑（ 每日一次， 每次200 mg） 與塞來昔布（ 200 mg） 聯合治療時， 塞來昔布的血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加了68%和134%。因此聯合用藥時可將塞來昔布的劑量調整為正常推薦劑量的一半。
環孢黴素： 氟康唑可顯著增加環孢黴素的藥物濃度和藥時曲線下面積。可根據環孢黴素的血藥濃度減少用藥劑量。
環磷醯胺： 環磷醯胺與氟康唑聯合用藥可導致血膽紅素和血肌酐濃度升高。因此聯合用藥時需考慮血膽紅素和血肌酐濃度升高可能導致的風險。
芬太尼： 已有1 例死亡病例報導可能與芬太尼-氟康唑的藥物相互作用有關。報導者認為該患者死於芬太尼中毒。此外一項納入12 名健康受試者的隨機交叉研究發現氟康唑可顯著延遲芬太尼的清除。芬太尼血藥濃度升高可能導致呼吸抑制。
氯氟菲醇： 氟康唑可抑制CYP3A4， 因此可增加氯氟菲醇的血藥濃度。HMG-CoA 還原酶抑制劑：有些HMG-CoA 還原酶抑制劑經CYP3A4 代謝（ 如阿托伐他汀、辛伐他汀），有些經CYP2C9 代謝（ 如氟伐他汀）；這些藥物與氟康唑聯合使用時， 可使肌病與橫紋肌溶解的風險增加。如必須聯合用藥， 需觀察患者肌病與橫紋肌溶解相關症狀， 並密切監測肌酐激酶水平。如果檢測到肌酐激酶水平顯著增加， 或者確診/擬診為肌病/橫紋肌溶解症，則HMG-CoA 還原酶抑制劑必須停藥。
氯沙坦： 氟康唑可抑制氯沙坦代謝為活性代謝物（ E-31 74）， 而後者在拮抗血管緊張素II 受體過程中起主要作用。因此聯合套用這兩種藥物的患者需連續監測血壓水平。
美沙酮： 氟康唑可增加美沙酮的血藥濃度， 聯合用藥時可能需要調整美沙酮的用藥劑量。
非甾體抗炎藥： 氟比洛芬與氟康唑聯合用藥時血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比氟比洛芬單藥治療時增加了23%和81%。同樣消旋布洛芬（ 400mg） 與氟康唑聯合用藥時藥理學活性異構體S-(+)-布洛芬的血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比消旋布洛芬單藥治療時增加了15%和82%。
雖然沒有經過特定的研究，但是氟康唑具有增加其它經CYP2C9 代謝的非甾體抗炎藥（ 如萘普生、氯諾昔康、美洛昔康、雙氯芬酸） 全身暴露的潛在作用。建議密切監測非甾體抗炎藥相關的不良事件與毒性。聯合用藥時可能需要調整非甾體抗炎藥的用藥劑量。
口服避孕藥： 目前已有兩項關於多劑量氟康唑與口服避孕藥聯合用藥的藥代動力學研究。其中氟康唑劑量為50 mg 的研究中， 激素水平與藥物之間無明顯關聯；而氟康唑劑量為200 mg 的研究中，乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的藥時曲線下面積分別增加了40%和24%。因此這些劑量的氟康唑多劑量給藥對口服避孕藥的療效影響不大。
苯妥英： 氟康唑可抑制苯妥英在肝臟的代謝。聯合用藥時需檢測苯妥英血藥濃度， 防止苯妥英毒性的發生。
潑尼松： 有1 例病例報導1 名接受潑尼松治療的肝臟移植患者在為期3 個月的氟康唑治療中止後出現了急性腎上腺皮質功能不全。這可能與氟康唑停藥引起CYP3A4 活性增強，進而導致潑尼松代謝速度加快有關。長期接受氟康唑與潑尼松聯合用藥的患者， 氟康唑停藥後應密切監測腎上腺皮質功能不全的出現。
利福布汀： 有報導氟康唑與利福布汀合用存在藥物相互作用， 導致利福布汀血清濃度升高。有報導氟康唑與利福布汀合用可引起葡萄膜炎。應嚴密監查合用氟康唑和利福布汀的患者。
沙奎那韋：氟康唑可抑制沙奎那韋在肝臟經CYP3A4 及P 糖蛋白代謝，因此可使沙奎那韋的藥時曲線下面積增加約50%，血藥峰濃度增加約55%，清除速度降低約50%。聯合用藥時可能需要調整沙奎那韋的用藥劑量。
西羅莫司： 氟康唑可增加西羅莫司的血藥濃度， 其機制可能是抑制西羅莫司通過CYP3A4 及P 糖蛋白代謝所致。聯合用藥時可根據臨床療效或血藥濃度監測結果調整西羅莫司的用藥劑量。
磺脲類藥物： 聯合用藥研究已證明氟康唑可延長健康受試者口服磺脲類藥物（ 如氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、甲苯磺丁脲） 的半衰期。聯合用藥時建議密切監測血糖水平並適度降低磺脲類藥物用量。
他克莫司：氟康唑可抑制他克莫司在腸道通過CYP3A4 代謝，因此與口服他克莫司聯合用藥時可使後者血藥濃度增高達5 倍。而他克莫司靜脈給藥時未觀察到顯著的藥代動力學變化。他克莫司血藥濃度升高與腎毒性相關。因此氟康唑與口服他克莫司聯合用藥時， 需根據他克莫司血藥濃度適當降低用藥劑量。
茶鹼： 一項與安慰劑對照的藥物相互作用研究顯示， 氟康唑200 毫克，連用14 日可導致茶鹼平均血漿清除率降低18%。接受高劑量茶鹼治療或具有其它茶鹼中毒危險的患者， 在合用氟康唑時應注意觀察其茶鹼中毒症狀； 如患者出現中毒症狀， 應相應調整治療方案。
長春花鹼類藥物： 雖然尚無研究， 但氟康唑可能會增加長春花鹼類藥物（ 如長春新鹼、長春鹼）的血藥濃度並導致腎毒性，這可能與抑制CYP3A4 有關。
維生素A：病理報告中，1 名接受全反式維甲酸（ 維生素A 的一種酸式）和氟康唑聯合用藥的患者出現了中樞神經系統相關不良反應（ 表現為大腦假斑疹傷寒），而氟康唑停藥後消失。此類藥物可聯合使用，但應牢記其中樞神經系統相關不良反應的出現。
齊多夫定：氟康唑與口服齊多夫定聯合用藥時可使後者清除速度降低約45%，因此可使齊多夫定的血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加84%與74%。同時，齊多夫定的半衰期延長了約128%。因此聯合用藥時需密切監測齊多夫定相關不良反應的出現。必要時可考慮降低齊多夫定的用藥劑量。
藥物相互作用的研究結果顯示， 當氟康唑與食物、西咪替丁和抗酸藥同時口服， 或患者因骨髓移植而接受全身放療後服用氟康唑時， 並未發現有明顯氟康唑的吸收障礙。
醫生應注意其它尚未研究但可能發生的藥物相互作用。
藥物過量
曾有氟康唑用藥過量的報導。有報導，一位42歲愛滋病感染患者服用氟康唑8200毫克後，出現了幻覺和興奮性偏執行為。這位患者被收住院後48小時內病情恢復正常。
對用藥過量的患者，應採取對症治療（支持療法及必要時洗胃）。
氟康唑大部分由尿排出，強迫利尿可能增加其清除率。3小時的血液透析治療可使氟康唑的血漿濃度降低約50%。
對用藥過量的患者，應採取對症治療（支持療法及必要時洗胃）。
氟康唑大部分由尿排出，強迫利尿可能增加其清除率。3小時的血液透析治療可使氟康唑的血漿濃度降低約50%。
臨床試驗
尚無相關研究資料。
藥理毒理
藥效學特性
氟康唑是一種新型的三唑類抗真菌藥之一，它是真菌甾醇合成的強效、特異性抑制劑。
口服和靜脈注射氟康唑對各種真菌感染動物模型有效。已證實氟康唑對條件致病真菌引起的感染有效，如念珠菌屬感染，包括免疫缺陷動物的系統性念珠菌病；新型隱球菌感染，包括顱內感染；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染。氟康唑還對地方性真菌病動物模型有效，包括皮炎芽生菌感染；粗球孢子菌感染，包括顱內感染；莢膜組織胞漿菌等在正常動物和免疫功能抑制動物中引起的感染。
有報導，發生非白念珠菌念珠菌屬二重染時，由於念珠菌性（如克柔念珠菌）通常對氟康唑不敏感，對這些病例需採用其它抗真菌治療方案。
氟康唑對真菌的細胞色素P-450依賴酶具有高度特異性。氟康唑每日50毫克，連用28天，對男性的血漿睪丸酮濃度或育齡婦女的血漿類固醇濃度無影響。氟康唑每日200至400毫克，對男性健康志願者的內源性類固醇水平或促腎上腺皮質激素刺激效應無明顯影響。與安替比林藥物相互作用的研究表明，單劑量或多劑量使用氟康唑50毫克不影響安替比林的體內代謝。
臨床前安全性資料
致癌作用：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量（約為人體推薦劑量的2-7倍）口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用。雄性大鼠接受5和10毫克/公斤體重/日氟康唑治療後，其肝細胞腺瘤發生率升高。
致畸作用：無論有代謝活性或無代謝活性的氟康唑，對4株鼠傷寒沙門菌和小鼠淋巴瘤L5178Y系統致畸試驗的結果均為陰性。體內細胞遺傳學研究（豚鼠骨髓細胞，隨後口服氟康唑）和體外研究（人體淋巴細胞暴露在濃度為1000微克/毫升的氟康唑中）的結果顯示，氟康唑無致染色體突變作用。
對生育力的損害：雖然口服氟康唑20毫克/公斤體重可輕度延遲大鼠的分娩過程，但雄性和雌性大鼠分別接受口服氟康唑5、10或20毫克/公斤體重/日劑量治療，或每日胃腸外給予5、25或75毫克/公斤體重治療，本品不影響其生育力。在大鼠圍產期靜脈注射氟康唑5、20和40毫克/公斤體重的研究中觀察到，一些雌鼠接受20毫克/公斤體重（接近人體推薦劑量的5-15倍）和40毫克/公斤體重後出現難產和延遲分娩，而在接受5毫克/公斤體重後則未發生上述情況。在這些劑量下，分娩的紊亂可表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響與其對該種群特異性的降低雌激素水平的特性有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化（參見藥效學特性）。
氟康唑是一種新型的三唑類抗真菌藥之一，它是真菌甾醇合成的強效、特異性抑制劑。
口服和靜脈注射氟康唑對各種真菌感染動物模型有效。已證實氟康唑對條件致病真菌引起的感染有效，如念珠菌屬感染，包括免疫缺陷動物的系統性念珠菌病；新型隱球菌感染，包括顱內感染；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染。氟康唑還對地方性真菌病動物模型有效，包括皮炎芽生菌感染；粗球孢子菌感染，包括顱內感染；莢膜組織胞漿菌等在正常動物和免疫功能抑制動物中引起的感染。
有報導，發生非白念珠菌念珠菌屬二重染時，由於念珠菌性（如克柔念珠菌）通常對氟康唑不敏感，對這些病例需採用其它抗真菌治療方案。
氟康唑對真菌的細胞色素P-450依賴酶具有高度特異性。氟康唑每日50毫克，連用28天，對男性的血漿睪丸酮濃度或育齡婦女的血漿類固醇濃度無影響。氟康唑每日200至400毫克，對男性健康志願者的內源性類固醇水平或促腎上腺皮質激素刺激效應無明顯影響。與安替比林藥物相互作用的研究表明，單劑量或多劑量使用氟康唑50毫克不影響安替比林的體內代謝。
臨床前安全性資料
致癌作用：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量（約為人體推薦劑量的2-7倍）口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用。雄性大鼠接受5和10毫克/公斤體重/日氟康唑治療後，其肝細胞腺瘤發生率升高。
致畸作用：無論有代謝活性或無代謝活性的氟康唑，對4株鼠傷寒沙門菌和小鼠淋巴瘤L5178Y系統致畸試驗的結果均為陰性。體內細胞遺傳學研究（豚鼠骨髓細胞，隨後口服氟康唑）和體外研究（人體淋巴細胞暴露在濃度為1000微克/毫升的氟康唑中）的結果顯示，氟康唑無致染色體突變作用。
對生育力的損害：雖然口服氟康唑20毫克/公斤體重可輕度延遲大鼠的分娩過程，但雄性和雌性大鼠分別接受口服氟康唑5、10或20毫克/公斤體重/日劑量治療，或每日胃腸外給予5、25或75毫克/公斤體重治療，本品不影響其生育力。在大鼠圍產期靜脈注射氟康唑5、20和40毫克/公斤體重的研究中觀察到，一些雌鼠接受20毫克/公斤體重（接近人體推薦劑量的5-15倍）和40毫克/公斤體重後出現難產和延遲分娩，而在接受5毫克/公斤體重後則未發生上述情況。在這些劑量下，分娩的紊亂可表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響與其對該種群特異性的降低雌激素水平的特性有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化（參見藥效學特性）。
藥代動力學
氟康唑靜脈注射與口服的藥代動力學特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血漿濃度（和系統生物利用度）可達同劑量藥物靜脈給藥後濃度的90%以上。口服吸收不受進食影響。禁食條件下，服用氟康唑後0.5-1.5小時血漿濃度達峰值，血漿消除半衰期接近30小時。血漿濃度與給藥劑量成正比。氟康唑每日一次給藥4-5天后，可達到其穩態濃度的90%。
給予氟康唑飽和劑量（第一天），即相當於每日常規劑量的2倍後，其血漿濃度可在第二天接近其穩態濃度的90%。表觀分布容積接近體內水分總量。氟康唑的血漿蛋白結合率低(11-12%)。
研究顯示，氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，氟康唑濃度約為同時間血漿濃度的80%。
氟康唑在皮膚角質層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達到高濃度，甚至超過其血清濃度。氟康唑可在角質層中蓄積。氟康唑50毫克，每日一次，用藥12天后，其濃度為73微克/克，停藥7天后，其濃度仍為5.8微克/克。氟康唑150毫克，每周一次，用藥第7天，藥物在角質層中的濃度為23.4微克/克，第二次服藥7天后，藥物濃度仍達7.1微克/克。
氟康唑150毫克，每周一次，連用4個月後，在正常人和患者指甲中的濃度分別為4.05微克/克和1.8微克/克；並且在治療結束6個月後仍可在指甲中檢測到氟康唑。
氟康唑的主要排泄途徑為腎臟，接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率與肌酐清除率成正比。未發現血循環中有氟康唑的代謝產物。
氟康唑的血漿消除半衰期長，因此可用單劑量治療陰道念珠菌病，每日一次和每周用藥治療其它適應症。
一項研究比較了氟康唑兩種製劑單劑量服用100毫克後的唾液及血藥濃度，即口服膠囊及混懸液含漱並在口腔內保留2分鐘吞服。在氟康唑混懸液攝入後5分鐘可觀察到藥物在唾液中達到峰濃度，此濃度超過氟康唑膠囊口服後4小時藥物在唾液中所達到峰濃度的182倍。約4小時後，服用兩種製劑者唾液中氟康唑的濃度相近。氟康唑混懸液在唾液中的平均藥時曲線下面積（AUC0-96）明顯超過膠囊。從唾液和血漿的藥代動力學參數來看，兩種劑型的藥物消除率無明顯不同。
兒童藥代動力學
已報導的兒童藥代動力學參數如下所示：
給予氟康唑飽和劑量（第一天），即相當於每日常規劑量的2倍後，其血漿濃度可在第二天接近其穩態濃度的90%。表觀分布容積接近體內水分總量。氟康唑的血漿蛋白結合率低(11-12%)。
研究顯示，氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，氟康唑濃度約為同時間血漿濃度的80%。
氟康唑在皮膚角質層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達到高濃度，甚至超過其血清濃度。氟康唑可在角質層中蓄積。氟康唑50毫克，每日一次，用藥12天后，其濃度為73微克/克，停藥7天后，其濃度仍為5.8微克/克。氟康唑150毫克，每周一次，用藥第7天，藥物在角質層中的濃度為23.4微克/克，第二次服藥7天后，藥物濃度仍達7.1微克/克。
氟康唑150毫克，每周一次，連用4個月後，在正常人和患者指甲中的濃度分別為4.05微克/克和1.8微克/克；並且在治療結束6個月後仍可在指甲中檢測到氟康唑。
氟康唑的主要排泄途徑為腎臟，接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率與肌酐清除率成正比。未發現血循環中有氟康唑的代謝產物。
氟康唑的血漿消除半衰期長，因此可用單劑量治療陰道念珠菌病，每日一次和每周用藥治療其它適應症。
一項研究比較了氟康唑兩種製劑單劑量服用100毫克後的唾液及血藥濃度，即口服膠囊及混懸液含漱並在口腔內保留2分鐘吞服。在氟康唑混懸液攝入後5分鐘可觀察到藥物在唾液中達到峰濃度，此濃度超過氟康唑膠囊口服後4小時藥物在唾液中所達到峰濃度的182倍。約4小時後，服用兩種製劑者唾液中氟康唑的濃度相近。氟康唑混懸液在唾液中的平均藥時曲線下面積（AUC0-96）明顯超過膠囊。從唾液和血漿的藥代動力學參數來看，兩種劑型的藥物消除率無明顯不同。
兒童藥代動力學
已報導的兒童藥代動力學參數如下所示：
*所示為服藥最後一天測定的結果
對收住在重症監護病房的早產兒（孕期為28周左右）的研究顯示，靜脈套用氟康唑6毫克/公斤體重，每3天給藥一次共5劑後，氟康唑的平均清除半衰期（小時）第1天為74(44-185)，隨著日齡的增長清除半衰期逐漸縮短，第7天平均為53(30-131)，第13天為47（範圍為27-68）。
氟康唑的平均藥時曲線下面積（微克.小時/毫升）第1天為271(173-385)，第7天為490(292-734)，第13天為360(167-566)。
氟康唑的平均表觀分布容積（毫升/公斤）第1天為1183(1070-1470)，隨著日齡的增長逐漸增加，第7天為1184(510-2130)，第13天為1328(1040-1680)。
老年人藥代動力學
22名65歲及65歲以上老年受試者單劑口服氟康唑50毫克，其中10人同時服用利尿劑。藥代動力學結果顯示：給藥後1.3小時到達血藥峰濃度，為1.54mcg/ml，平均藥時曲線下面積為76.4±20.3mg·h/ml，平均消除半衰期為46.2小時。此藥代動力學參數較文獻報導的健康年輕男性志願者的藥代動力學參數為高。同時服用利尿劑對藥時曲線下面積和血藥峰濃度沒有顯著影響。此外，老年人的肌酐清除率為74ml/min，尿中24小時內以原形藥物排出22%，腎清除率為0.124ml/min/kg，這些數據均較年輕志願者為低。因此，老年人中氟康唑藥代動力學參數與年輕人的差異可能與老年人腎功能減退有關。22名受試者中21名的消除半衰期對肌酐清除率的回歸曲線，落在腎功能正常與腎功能不同程度減退者的預測曲線（消除半衰期對肌酐清除率）的95%可信限範圍內。上述結果，與老年人由於可預計的腎功能減退使其藥代動力學參數高於年輕男性健康受試者的假設相一致。
貯藏
貯存在30℃以下。
包裝
模製抗生素瓶。
有效期
60個月。
執行標準
進口藥品註冊標準：JX20010120
