氟尿嘧啶栓

成分

主要成分：氟尿嘧啶

化學名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

分子式 C4H3FN2O2

分子量 130.08

適應症

直腸癌。

用法用量

病人取側臥位，將栓劑塞入肛門，深度根據具體癌腫部位而定。於手術前10天開始用藥。一次1粒，每日早晨和睡前各用藥一次，療程10天。

不良反應

1．接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎症後色素沉著、刺激、疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲床變黑(可恢復)。
2．白細胞減少是最經常發生的血液學不良反應。

禁忌

孕婦及用藥期間可能懷孕的婦女；對本品過敏的病人。

注意事項

1．肝腎功能不良、感染(如水痘患者)、心臟病慎用。
2．用藥期間應定期檢查血象。
3．用藥期間出現毒性反應，立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

藥物相互作用

本品與甲醯四氫葉酸或順鉑合用，其抗腫瘤療效明顯提高。
本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先，甲氨蝶呤用藥在後則產生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤，4小時～6小時後再用氟尿嘧啶則產生抗腫瘤協同作用。
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藥理毒理

藥理學
本品在體外有較強的細胞毒作用，在體內對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體內經酶轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動中心形成共價結合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻；此外，它還可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯複合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發揮，從而抑制DNA的合成。
本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩G₁期細胞向S期移行，因而出現自限現象。

藥代動力學

本品進入系統後，易進入細胞並分布於全身各組織，也可進入中樞神經系統，並代謝為一種具神經毒性的代謝產物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二氫尿嘧啶，而後進一步代謝為α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO₂。
本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10～20分鐘，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解後以CO₂形式從呼吸道排出。