氟吡汀

氟吡汀，氟吡汀是作為中樞作用的非阿片樣鎮痛藥的氨基吡啶。 它於1984年首次在歐洲上市，主要以Katadolon，Trancolong，Awegal，Efiret，Trancopal Dolo和Metanor等名稱銷售。 像奈福泮一樣，它在鎮痛藥中是獨一無二的，因為它是非阿片樣物質，非NSAID，非甾體中樞作用鎮痛劑。臨床鎮痛效果較美沙酮稍弱，用手術後、外傷、燒傷所致疼痛。

基本介紹

• 中文名：氟吡汀
• 外文名：Flupirtine
• 藥物別名 ：KATADOLON
• 藥劑類型：膠囊劑

基本信息

中文名稱：氟吡汀

中文別名：N-[2-氨基-6-[(4-氟苯基)甲基氨基]吡啶-3-基]氨基甲酸乙酯；氟吡啶；2-氨基-6-[(P-氟苄基)氨基]-3-吡啶氨基甲酸乙酯;

英文名稱：Effirma;

英文別名：ethylN-[2-amino-6-[(4-fluorophenyl)methylamino]pyridin-3-yl]carbamate；Flupirtine;

CAS號：56995-20-1

分子式：C15H17FN4O2

結構式：

分子量：304.31900

精確質量：304.13400

PSA：89.27000

LogP：3.71060

物化性質

密度：1.35g/cm

熔點：115 - 116ºC

沸點：434.9ºC at 760mmHg

閃點：216.8ºC

折射率：1.661

合成路線

藥物說明書概況信息

適應證

主要用於術後痛、頭痛、創傷及燒傷所致的疼痛。

用法用量

1口服：每次100mg，每天3～4次，嚴重者每次200mg，每天3次，最大劑量為每天600mg。小兒100mg/次.TID.

2.外用：栓劑，每次150mg，每天3～4次，嚴重者每天6次，最大劑量每天900mg，連續8天。 小兒75mg/次,極量300mg/d.

劑型與規格

1.膠囊:100mg；

2.栓劑：150mg。

禁忌證

1.膽汁淤積者禁用。

2.妊娠及哺乳婦女禁用。

3.對氟吡汀過敏者、腎功能不全、低白蛋白血症者禁用。

注意事項

老年人、兒童慎用。

不良反應

見有疲乏、頭暈、噁心、嘔吐、胃部不適、腹瀉、便秘、出汗、口乾、視覺障礙、AST或ALT升高。

藥物的相互作用

與抗凝血藥物合用，可增加後者的抗凝血作用。

藥理作用

對平滑肌有直接的收縮作用，使顱外動脈收縮，使腦動脈血管的過度擴張與搏動恢復正常，使頭痛症狀減輕。其作用與激活脈管壁的5-羥色胺能受體有關。

與可樂定相似,是作用於去甲腎上腺素下行性疼痛調節器控途徑而產生鎮痛作用,不被納洛酮拮抗.鎮痛效價與噴他佐辛相等,約為嗎啡的50%.,無呼吸抑制作用,也不產生便秘,尿瀦留等不良反應,長期服用不產生耐受性和依賴性.口服容易吸收。

藥代動力學

口服吸收好，服用後20～30min起效，作用持續3～5h，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1h，血漿t_1/2為2～11h，主要由尿液中排出。

專家點評

氟吡汀主要作用於中樞、無抑制呼吸或鎮咳等阿片樣作用。其鎮痛作用居於美沙酮和對乙醯氨基酚之間。口服吸收迅速，起效快，作用持續3～5h。