殺稻瘟菌素

殺稻瘟菌素

殺稻瘟菌素(blasticidin),又稱稻瘟散。白色針狀晶體。熔點253~255℃。比旋光度+108.4℃。易溶於水、乙酸,不溶於一般其他有機溶劑。由產生殺稻瘟菌素的放線菌發酵液中提得的一種抗生素,分子式C17H26N8O5。主要用來防治水稻稻瘟病和極毛桿菌素菌引起的病害。防治葉瘟、穗頸瘟時可用2%乳油的500~1000倍稀釋液噴霧。對水稻、胡麻葉斑病及小粒菌核病也有一定的防治效果,對水稻條紋病毒病的感染率也有降低作用。使用濃度超過40mg/L時,易發生藥害。對人的眼睛和皮膚有刺激性,不慎入眼會引起結膜炎,皮膚會出現疹子。動物試驗未見致癌、致畸、致突變作用。

基本介紹

  • 中文名:殺稻瘟菌素
  • 英文名:blasticidin
  • 別稱:布拉葉斯,稻瘟散 滅瘟素 殺稻菌素 殺稻瘟菌素S
  • 化學式:C17H26N8O5
  • 分子量:422.44
  • CAS登錄號:2079-00-7
  • 熔點:253~255℃
  • 水溶性:溶於水、乙酸,幾乎不溶於乙醇、乙醚、甲醇
  • 外觀:白色針狀結晶。
  • 安全性描述:S45 S24/25 S36/S37
  • 危險性描述R28
性質,理論數據,毒理學數據,分子結構數據,計算化學數據,性質與穩定性,貯存方法,合成方法,用途,毒性與防護,使用方法,用藥時期,用藥劑量,藥劑混用,注意事項,

性質

白色針狀晶體。熔點253~255℃。比旋光度+108.4℃。易溶於水、乙酸,不溶於一般其他有機溶劑。
殺稻瘟菌素

理論數據

毒理學數據

1、急性毒性:大鼠經口LD50: 16mg/kg;大鼠,皮膚接觸LD50:3100mg;小鼠經口LD50:38mg/kg;小鼠,皮膚接觸LD50:220mg/kg;
小鼠腹腔LD50:10 mg/kg;小鼠靜脈LD50:2820ug/kg

分子結構數據

1、 摩爾折射率:102.8
2、 摩爾體積(cm3/mol):261.9
3、 等張比容(90.2K):771.8
4、 表面張力(dyne/cm):75.4
5、 極化率(10-24cm3):40.47

計算化學數據

1、 疏水參數計算參考值(XlogP):-5.2
2、 氫鍵供體數量:6
3、 氫鍵受體數量:10
4、 可旋轉化學鍵數量:9
5、 互變異構體數量:6
6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):214
7、 重原子數量: 30
8、 表面電荷:0
9、 複雜度:795
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:3
12、不確定原子立構中心數量:1
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:1

性質與穩定性

對人的眼睛和皮膚有刺激性,不慎入眼會引起結膜炎,皮膚會出現疹子。動物試驗未見致癌、致畸、致突變作用。

貯存方法

玻璃瓶密封包裝。貯存於陰涼乾燥處。

合成方法

本品是由灰色產色鏈黴菌的代謝產物中分離出來的抗生素,成品為苄基氨基苯磺酸鹽。其生產過程主要是菌種培養後再經發酵、過濾、乾燥,最後進行球磨並加以填料而製得成品。
試管斜面孢子28℃培養7~10天,0~4℃冷藏,得茄型瓶孢子;28℃培養7~10天,得一級種子;28℃、48h、空氣流量1∶0.3,一瓶孢子接一個種子罐,可得二級種子;然後再在30℃、空氣流量1∶0.5、接種子量10%,培養48h,進行三級發酵;再經32℃、空氣流量1∶0.8,接種量10%,培養6~7天,出罐。發酵液加鹽酸調pH值2,然後進行板框過濾,濾液進行結晶,再加入3倍滅瘟素質量的前體,結晶溫度10℃以下,pH值6.1~6
滅瘟素是一种放線菌的代謝產物中分離出來的抗菌素,是一種化學結構很複雜的鹼。生產過程從菌種培養經發酵、過濾、乾燥後球磨加填料製得。

用途

1.主要用來防治水稻稻瘟病和極毛桿菌素菌引起的病害。防治葉瘟、穗頸瘟時可用2%乳油的500~1000倍稀釋液噴霧。對水稻、胡麻葉斑病及小粒菌核病也有一定的防治效果,對水稻條紋病毒病的感染率也有降低作用。使用濃度超過40mg/L時,易發生藥害。
2.農用抗菌素。具有內吸治療作用,主要用於防治稻瘟病,能抑制稻瘟病菌孢子和菌絲生長,也能抑制多種細菌和其他真菌,如菸草花葉病和水稻條紋病毒亦有抑制作用。用2%乳油500~1000倍液可防治稻葉瘟、穗頸瘟。
3.能抑制酵母菌和黴菌的生長。在農藥上套用的是滅瘟素的硫酯鹽和月桂酸硫酸鹽。對魚類無毒性,能防治稻瘟病、土豆葉霉病和亞麻立枯病等。也可與汞劑農藥配合使用。
基因工程中,主要用來篩選轉化轉染的細胞,此類細胞中含有抗殺稻瘟菌素基因。

毒性與防護

純鹼式結晶對小白鼠口服LD50為22.5mg/kg,製成鹽酸鹽後,胃毒毒性大為減低。經皮毒性較低,月桂醇基磺酸鹽對小白鼠皮塗LD50為220mg/kg。對眼睛刺激性很大,甚至引起結膜炎。如眼睛紅腫,可用維生素B2、氯黴素眼藥水治療;如誤服,可使其嘔吐或沖洗胃腸,對症下藥,無特殊解毒劑。對人畜毒性較大,對魚類和貝類毒性很小。

使用方法

用藥時期

一般是採用噴霧施藥。防治苗瘟在秧苗發病之前至初見病斑時(防治其他作物病害也基本相同)進行,隔第1次施藥7天左右再噴施1次,效果較好。防治葉瘟一般在苗期至孕稻期,即葉瘟開始發生或出現急性病斑時;防治稻頸瘟一般在開始孕稻至育稻期或根據病情測報進行施藥,常用藥1~2次。

用藥劑量

滅瘟素如系土法生產的固體產品,使用時先用50~600溫水浸泡dU分鐘,過濾後根據產品單位含量加冷水配製。如是工業產品,則按照產品單位含量直接用水稀釋成20~40mg/L(含量1萬單位的,每次用2~4克或用2.0%可濕性粉劑500~1000倍液)濃度噴霧防治水稻稻瘟病。每次噴用藥液量,要根據稻株高矮和稻瘟病發生危害輕重確定,防治苗瘟(秧苗期)為600~900kg/hm;分櫱未期至抽穗期防治葉瘟,穗頸瘟為125~1500kg/hm。噴霧要求均勻周到,對危害嚴重的穗頸瘟防治效果在80%~90%,甚至更高,超過了西力生、稻瘟淨等的防效。防治菸草花葉病,使用濃度為0.05mg/L,可抑制菸葉內50%的菸草花葉病毒增殖,並能完全抑制心葉或斑豆上菸草花葉病毒斑的形成。濃度超過2mg/L會產生的藥害。

藥劑混用

滅瘟素對人、畜毒性較大,農業生產中連年大量單獨使用會使稻瘟病產生抗性菌株,以致防效下降。為了降低滅瘟素對人畜的毒性,延緩抗性產生和提高防治效果,滅瘟素與其他有效殺蟲殺菌劑等混用是條有效途徑,滅瘟素中加入醋酸鈣(在原藥0.08%的商品滅瘟素粉劑中加5.0%醋酸鈣作為改良粉劑)製成復鹽,可以防止對人眼的刺激性並降低毒性,降低在水中的溶解度及滲入植物體的速度,增強擴散力和作用持久性,減輕對植物的藥害。在50kg滅瘟素藥液中加入0.1kg中性皂可增加其展著性;滅瘟素可與滅銹胺、有機磷、有機砷類農藥合理混用,擴大防治普及提高防效,要求隨用隨配。

注意事項

(1)滅瘟素防治稻瘟病,有效濃度與藥害濃度之間幅度較窄,必須嚴格控制。一旦使用濃度高或噴施量過大,稻葉會出現缺綠性的藥害斑(對產量無甚影響);使用濃度不宜超過49mg/L。番茄、茄子、芋頭、菸草、豆科、十字花科作物、桑等對其敏感,尤其是秈稻,不能使用。
(2)噴灑滅瘟素宜在晴天露水乾後進行,噴藥後24小時內一旦遇大雨淋洗,應重新噴施,否則會影響防治效果。
(3)使用未加醋酸鈣的滅瘟素會刺激操作人員的眼鼻黏膜,應戴上口罩和防護眼睛。噴藥後或感覺眼睛痒痒的,可用清水或2.0%硼砂水沖洗,萬一眼睛被刺激紅腫,可用氯毒素,可的松眼藥治療。如誤服,可使其嘔吐或沖洗胃腸,對症治療,無特殊解毒劑。
(4)滅瘟素不可與強鹼性物質混用。
(5)滅瘟素毒性大,應與食物,飼料分開。注意密封,放於陰涼乾燥處,裝過滅瘟素的器具不能裝盛食物;噴灑剩餘的藥液不能亂丟亂倒。注意防震、防曝曬、防火、防雨淋。

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