簡介
【適應症】 本品為擬膽鹼藥,能使瞳孔縮小、
眼內壓下降,滴眼用於青光眼治療,2分鐘出現縮瞳,持續20分鐘。適用於解除急性綠內障症狀之用。
【規格】滴眼劑:0.5%~1%。
【英文名稱】arecoline;arecane
【沸點(℃)】209
熔點169~171℃
密度1.059g/cm3
沸點209℃ at 760 mmHg
閃點81.1℃
蒸氣壓0.208mmHg at 25℃
【性狀】油狀液體。檳榔鹼
氫溴酸鹽酸鹽是無色晶體,味苦,溶於水和乙醇。
【拉丁名】 Ergometrine
【用法】靜注或肌注,1次0.2~0.5mg,也可直接注射於
子宮肌層或宮頸。?
【副作用及注意事項】胎兒及胎盤未娩出前禁用。
高血壓病及冠心病患者禁用。
用途
有擬膽鹼作用。並具有像菸鹼的作用。在醫療上用於治療青光眼,能使絛蟲癱瘓,所以也用作驅絛蟲藥,與南瓜仁效果更好。能直接作用於子宮平滑肌。大劑量時可使子宮強直性收縮,而能達到止血目的。臨床用於治療產後子宮出血、子宮復舊不良、月經過多等。
製備或來源
除由檳榔提取外,也可由人工合成。
發明提供了檳榔鹼或其類似物的一種製備方法。在
有機鹼的存在下,煙酸等反應原料在
有機溶劑中與能夠提供烷基的化合物同時進行酯化和
烷基化反應,然後經過
還原反應及後處理,即可製得檳榔鹼或其類似物。本發明將酯化和N-
甲基化兩道工序合二為一,縮短了製備檳榔鹼或其類似物的工藝路線。該方法操作條件簡單,中間處理比較方便;反應原料可以迴避價格較高的
鹵代烷(如
碘甲烷),選用價格較低的硫酸脂類或者磷酸酯類化合物,同樣具有好的實施效果,所得產品更具成本優勢。
物質毒性
編號
| 毒性類型
| 測試方法
| 測試對象
| 使用劑量
| 毒性作用
|
---|
1
| 急性毒性
| 腸外
| 大鼠
| 270 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
2
| 急性毒性
| 口服
| 小鼠
| 600 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
3
| 急性毒性
| 皮下注射
| 小鼠
| 65 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
4
| 急性毒性
| 靜脈注射
| 小鼠
| 18 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
5
| 急性毒性
| 腸外
| 蛙
| 160 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
6
| 慢性毒性
| 皮下注射
| 小鼠
| 210 mg/kg/3W-I
| 1.免疫系統毒性——細胞免疫應答減少
|