桑塔（鹽酸阿夫唑嗪緩釋片），適應症為良性前列腺增生的功能性症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：桑塔
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：α1受體阻滯劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,委託企業,包裝企業,核准日期,
成份
本品主要成份為：鹽酸阿夫唑嗪
化學名稱：鹽酸阿夫唑嗪
化學結構式：
分子式：C19H27N5O4·HCL
分子量：425.92
化學名稱：鹽酸阿夫唑嗪
化學結構式：
分子式：C19H27N5O4·HCL
分子量：425.92
性狀
本品為圓形，雙凸三層片劑(直徑為8mm)；內、外層為黃色，中間層為白色。
適應症
良性前列腺增生的功能性症狀。
規格
10mg
用法用量
推薦劑量，每天1片(10mg)長效緩釋片，晚飯後立即服用。
該片劑需整片吞服，不能咀嚼。
或遵醫囑
該片劑需整片吞服，不能咀嚼。
或遵醫囑
不良反應
使用本品治療的患者中，最常見的不良反應是：
·胃腸道紊亂：噁心，胃痛，腹瀉
·眩暈，頭昏，不適
·頭痛
罕有下列情況報導：
·體位性低血壓
·暈厥
·心動過速
·心悸
·胸痛(參見[注意事項])
·乏力
·瞌睡
·水腫
·潮紅
·口乾
·皮疹
·瘙癢
如服用本品時，出現任何不良事件和/或不良反應，請與醫生聯繫。
·胃腸道紊亂：噁心，胃痛，腹瀉
·眩暈，頭昏，不適
·頭痛
罕有下列情況報導：
·體位性低血壓
·暈厥
·心動過速
·心悸
·胸痛(參見[注意事項])
·乏力
·瞌睡
·水腫
·潮紅
·口乾
·皮疹
·瘙癢
如服用本品時，出現任何不良事件和/或不良反應，請與醫生聯繫。
禁忌
本品在下列情況下禁止使用：
·對本品成份過敏
·體位性低血壓
·肝功能衰竭
·嚴重腎功能衰竭(肌苷清除率＜30ml/min）
·腸梗塞(片劑中含蓖麻油)
一般不建議在使用本品時合用α-阻滯劑類抗高血壓藥(參見[藥物相互作用])
·對本品成份過敏
·體位性低血壓
·肝功能衰竭
·嚴重腎功能衰竭(肌苷清除率＜30ml/min）
·腸梗塞(片劑中含蓖麻油)
一般不建議在使用本品時合用α-阻滯劑類抗高血壓藥(參見[藥物相互作用])
注意事項
在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者，在服藥後數小時內可能發生體位性低血壓，同時可伴有其它症狀(頭暈的感覺，疲勞和出汗)。
建議謹慎用藥，尤其是老年患者。
以上這些症狀通常是、暫時的，發生在治療開始時，一般不會妨礙繼續治療。應告知患者有關的症狀發作情況。
心臟病患者不應給予本品單藥治療。應同時對冠狀動脈功能缺陷進行特殊的治療。如果心絞痛反覆發作或加劇，應停止本品治療。
由於有發生體位性低血壓的危險，尤其是在使用本品的開始階段，因此駕駛員和機械操作者應特別注意。
建議謹慎用藥，尤其是老年患者。
以上這些症狀通常是、暫時的，發生在治療開始時，一般不會妨礙繼續治療。應告知患者有關的症狀發作情況。
心臟病患者不應給予本品單藥治療。應同時對冠狀動脈功能缺陷進行特殊的治療。如果心絞痛反覆發作或加劇，應停止本品治療。
由於有發生體位性低血壓的危險，尤其是在使用本品的開始階段，因此駕駛員和機械操作者應特別注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
治療適應症中不涉及婦女。
在妊娠期間服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。
在妊娠期間服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。
兒童用藥
治療適應症中不涉及兒童。目前尚無有關兒童用藥的資料。
老年用藥
在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者，在服藥後數小時內可能發生體位性低血壓，同時可能伴有其它症狀(頭暈，疲勞和出汗)。
老年患者建議謹慎用藥。
老年患者建議謹慎用藥。
藥物相互作用
不建議合用的藥物
· α阻滯劑類抗高血壓藥(哌唑嗪，烏拉地爾，莫尼地爾)：
增加低血壓效應。有發生嚴重體位性低血壓的危險。
需注意的合用藥
· 抗高血壓藥物
增加抗高血壓作用和發生體位性低血壓的危險(附加效應)。
· α阻滯劑類抗高血壓藥(哌唑嗪，烏拉地爾，莫尼地爾)：
增加低血壓效應。有發生嚴重體位性低血壓的危險。
需注意的合用藥
· 抗高血壓藥物
增加抗高血壓作用和發生體位性低血壓的危險(附加效應)。
藥物過量
如果藥物過量，患者應取臥位並送醫院治療。應對低血壓採取適當治療。
由於本品和蛋白質高度結合，本品不易通過透析排除。
由於本品和蛋白質高度結合，本品不易通過透析排除。
藥理毒理
藥理作用：
本品為一種經口服途徑起效的喹諾啉類衍生物。它是一種選擇性的、突觸後α1-腎上腺素受體拮抗劑。體外藥理學研究證實了本品對前列腺、膀胱三角區和尿道部位的α1-腎上腺素受體有選擇性作用。
通過直接作用於前列腺組織的平滑肌，α受體阻滯劑減少膀胱下流的阻力。動物的體內試驗證明：本品能減少尿道壓力，進而減少泌尿時尿流作用的放大效應。
在有關良性前列腺增生的安慰劑對照研究中，本品具有下列作用：
·在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中，本品能明顯增加其尿液流速平均達30%。這種改善在首次劑量後即可觀察到。
·明顯減少逼尿肌的壓力而增加膀胱尿液容量，進而激發制排尿感。
·明顯減少殘餘尿量。
這些作用可使刺激性和梗阻性尿路症狀得到改善。對性功能沒有危害。
本品為一種經口服途徑起效的喹諾啉類衍生物。它是一種選擇性的、突觸後α1-腎上腺素受體拮抗劑。體外藥理學研究證實了本品對前列腺、膀胱三角區和尿道部位的α1-腎上腺素受體有選擇性作用。
通過直接作用於前列腺組織的平滑肌，α受體阻滯劑減少膀胱下流的阻力。動物的體內試驗證明：本品能減少尿道壓力，進而減少泌尿時尿流作用的放大效應。
在有關良性前列腺增生的安慰劑對照研究中，本品具有下列作用：
·在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中，本品能明顯增加其尿液流速平均達30%。這種改善在首次劑量後即可觀察到。
·明顯減少逼尿肌的壓力而增加膀胱尿液容量，進而激發制排尿感。
·明顯減少殘餘尿量。
這些作用可使刺激性和梗阻性尿路症狀得到改善。對性功能沒有危害。
藥代動力學
[u]阿夫唑嗪[/u]
鹽酸阿夫唑嗪與血漿蛋白的結合率接近90%，其主要通過肝臟代謝，尿排泄，11%保持為原型不變。
大部分代謝物為非活性物質，在糞便中排泄(75-90%)本品藥代動力學在慢性心衰患者中沒有改變。
[u]長效緩釋處方[/u]
在健康中年志願者中，服用10mg長效緩釋片的生物利用度的平均值，與服用7.5mg(2.5mg片，每天3次)快速釋放片劑比較，是後者的104%。長效緩釋片血藥濃度達峰時間約為服藥後9小時，快速釋放片劑則在1小時達到血漿峰濃度。
消除半衰期為9.1小時。
研究顯示，進食後服用本品生物利用度增加(參見【用法用量】)。
與中年健康志願者比較，老年患者中藥代動力學參數(Cmax和AUC)不發生改變。
與腎功能健全的患者比較，中度腎功能衰竭(肌苷清除率大於30ml/min)的患者，其Cmax和AUC平均值有所增加，清除半衰期保持不變。
對肌苷清除率大於30ml/min的患者，不需要改變服藥劑量。
鹽酸阿夫唑嗪與血漿蛋白的結合率接近90%，其主要通過肝臟代謝，尿排泄，11%保持為原型不變。
大部分代謝物為非活性物質，在糞便中排泄(75-90%)本品藥代動力學在慢性心衰患者中沒有改變。
[u]長效緩釋處方[/u]
在健康中年志願者中，服用10mg長效緩釋片的生物利用度的平均值，與服用7.5mg(2.5mg片，每天3次)快速釋放片劑比較，是後者的104%。長效緩釋片血藥濃度達峰時間約為服藥後9小時，快速釋放片劑則在1小時達到血漿峰濃度。
消除半衰期為9.1小時。
研究顯示，進食後服用本品生物利用度增加(參見【用法用量】)。
與中年健康志願者比較，老年患者中藥代動力學參數(Cmax和AUC)不發生改變。
與腎功能健全的患者比較，中度腎功能衰竭(肌苷清除率大於30ml/min)的患者，其Cmax和AUC平均值有所增加，清除半衰期保持不變。
對肌苷清除率大於30ml/min的患者，不需要改變服藥劑量。
貯藏
無特殊要求。
包裝
鋁塑包裝，10片/盒。
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20010269
批准文號
國藥準字J20040010
生產企業
Sanofi Winthrop Industrie
委託企業
Sanofi-Aventis France
包裝企業
賽諾菲（杭州）製藥有限公司
核准日期
2007年3月10日
