格列齊特緩釋片，當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2 型）。
基本介紹
- 藥品名稱：格列齊特緩釋片
- 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
- 漢語拼音：Ge Lie Qi Te Huan Shi Pian
- 用途分類：降糖藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱：1-（3-氮雜雙環[3.3.0]辛-3-基）-3-對甲苯磺醯脲
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C15H21N3O3S
分子量：323.4
性狀
本品為白色橢圓形片。兩面有刻印，一面印有"DIA 30"，另一面印有“”。
適應症
當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2 型）。
規格
30mg
用法用量
口服，僅用於成年人。每日1次，劑量為1至4片，30至120mg。 建議於早餐時服用。
如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應根據患者的代謝反應（血糖，HbAlc）來調整劑量。
* 首次劑量
首次建議劑量為每日30mg。
— 如血糖水平令人滿意，可採用此劑量用作維持治療；
— 如血糖水平不佳，劑量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量間隔至少1個月，治療2周后血糖仍無下降時除外。遇到這種情況，可提議於治療二周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過每日120mg。
* 用格列齊特緩釋片代替格列齊特80 mg：
格列齊特80 mg一片相當于格列齊特緩釋片一片。替代時，必須提供血糖監測。
* 用格列齊特緩釋片代替其它口服降血糖藥物：
格列齊特緩釋片可代替其它口服治療糖尿病藥物治療。在這種情況下，必須考慮先前所用降血糖藥物的劑量和半衰期。
一般換用格列齊特緩釋片時無需過渡期，開始以劑量為30 mg較好。然後如前述按患者的血糖情況進行調整。
如患者從具有長半衰期的磺脲類藥物改用格列齊特緩釋片，為了避免兩種藥物的藥效疊加以及隨後發生的低血糖危險，需有幾天的治療視窗期進行調整。
在換用本藥物時，建議遵照前述首次服用格列齊特緩釋片治療所採用的步驟，即首次治療劑量每日30 mg，然後根據代謝情況逐次增量。
* 與其他口服治療糖尿病藥聯合套用：
格列齊特緩釋片可與雙胍類，a葡萄苷酶抑制劑或胰島素合用。
格列齊特緩釋片不能充分控制的患者，在嚴密的醫療監測下，可合併胰島素治療。
* 對輕度或中度腎功能不全患者：
治療方案與腎功能正常的患者相同，但需小心監測。
這些資料已被臨床實驗所證實。
* 對低血糖症的高危患者：
— 營養不足或營養不良狀態；
— 嚴重或代償較差的內分泌疾病（垂體前葉功能不足，甲狀腺機能減退，腎上腺功能不足）；
— 長期和/或大劑量皮質激素治療撤停；
— 嚴重血管性疾病（嚴重冠心病，頸動脈嚴重受損，瀰漫性血管病變），建議以30mg/天的最小劑量開始治療。
或遵醫囑。
如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應根據患者的代謝反應（血糖，HbAlc）來調整劑量。
* 首次劑量
首次建議劑量為每日30mg。
— 如血糖水平令人滿意，可採用此劑量用作維持治療；
— 如血糖水平不佳，劑量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量間隔至少1個月，治療2周后血糖仍無下降時除外。遇到這種情況，可提議於治療二周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過每日120mg。
* 用格列齊特緩釋片代替格列齊特80 mg：
格列齊特80 mg一片相當于格列齊特緩釋片一片。替代時，必須提供血糖監測。
* 用格列齊特緩釋片代替其它口服降血糖藥物：
格列齊特緩釋片可代替其它口服治療糖尿病藥物治療。在這種情況下，必須考慮先前所用降血糖藥物的劑量和半衰期。
一般換用格列齊特緩釋片時無需過渡期，開始以劑量為30 mg較好。然後如前述按患者的血糖情況進行調整。
如患者從具有長半衰期的磺脲類藥物改用格列齊特緩釋片，為了避免兩種藥物的藥效疊加以及隨後發生的低血糖危險，需有幾天的治療視窗期進行調整。
在換用本藥物時，建議遵照前述首次服用格列齊特緩釋片治療所採用的步驟，即首次治療劑量每日30 mg，然後根據代謝情況逐次增量。
* 與其他口服治療糖尿病藥聯合套用：
格列齊特緩釋片可與雙胍類，a葡萄苷酶抑制劑或胰島素合用。
格列齊特緩釋片不能充分控制的患者，在嚴密的醫療監測下，可合併胰島素治療。
* 對輕度或中度腎功能不全患者：
治療方案與腎功能正常的患者相同，但需小心監測。
這些資料已被臨床實驗所證實。
* 對低血糖症的高危患者：
— 營養不足或營養不良狀態；
— 嚴重或代償較差的內分泌疾病（垂體前葉功能不足，甲狀腺機能減退，腎上腺功能不足）；
— 長期和/或大劑量皮質激素治療撤停；
— 嚴重血管性疾病（嚴重冠心病，頸動脈嚴重受損，瀰漫性血管病變），建議以30mg/天的最小劑量開始治療。
或遵醫囑。
不良反應
低血糖：如同其它磺脲類藥物， 尤其在進餐間隔時間不規則， 或少吃了一餐或數餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可能導致低血糖發生。
低血糖可有如下症狀：頭痛， 極度飢餓， 噁心， 嘔吐， 倦怠， 倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩， 抑鬱，精神錯亂， 視覺及語言障礙， 失語， 震顫， 不全性麻痹， 感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。
另外，觀察到腎上腺素能反調節症狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。
這些症狀通常在攝入碳水化合物（糖）後消失。然而，人造糖類替代品無效。
對於長期嚴重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。
胃腸道功能障礙：例如腹痛，噁心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導，但如在早餐時服用格列齊特，這些症狀可以避免或使風險降低到最低。
罕見的不良反應：
—皮膚和皮下反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數病例有過敏性結節性脈管炎。
—血液疾病：極罕見，包括貧血，白細胞減少，血小板減少，粒細胞減少等。這些異常通常是可逆的，治療停止時消失。其他磺脲類藥物，少數病例可見紅細胞減少，粒細胞缺乏，貧血及各類血細胞減少等。
—肝-膽障礙：肝酶水平增高（ALT，AST，鹼性磷酸酶），肝炎（罕見），如有膽汁鬱積性黃疸出現，中止治療。其他磺脲類藥物，少數病例罕見肝酶水平增高，肝功能不全（膽汁鬱積和黃疸），甚至出現肝炎，中斷治療後，症狀消退。僅有少數病例出現危及生命的肝功能衰竭。通常這些症狀於中斷治療後一般都會消失。
—視力障礙：暫時性視力障礙，可能因為開始治療時的血糖水平變化。
低血糖可有如下症狀：頭痛， 極度飢餓， 噁心， 嘔吐， 倦怠， 倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩， 抑鬱，精神錯亂， 視覺及語言障礙， 失語， 震顫， 不全性麻痹， 感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。
另外，觀察到腎上腺素能反調節症狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。
這些症狀通常在攝入碳水化合物（糖）後消失。然而，人造糖類替代品無效。
對於長期嚴重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。
胃腸道功能障礙：例如腹痛，噁心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導，但如在早餐時服用格列齊特，這些症狀可以避免或使風險降低到最低。
罕見的不良反應：
—皮膚和皮下反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數病例有過敏性結節性脈管炎。
—血液疾病：極罕見，包括貧血，白細胞減少，血小板減少，粒細胞減少等。這些異常通常是可逆的，治療停止時消失。其他磺脲類藥物，少數病例可見紅細胞減少，粒細胞缺乏，貧血及各類血細胞減少等。
—肝-膽障礙：肝酶水平增高（ALT，AST，鹼性磷酸酶），肝炎（罕見），如有膽汁鬱積性黃疸出現，中止治療。其他磺脲類藥物，少數病例罕見肝酶水平增高，肝功能不全（膽汁鬱積和黃疸），甚至出現肝炎，中斷治療後，症狀消退。僅有少數病例出現危及生命的肝功能衰竭。通常這些症狀於中斷治療後一般都會消失。
—視力障礙：暫時性視力障礙，可能因為開始治療時的血糖水平變化。
禁忌
- 已知對格列齊特或其中某一種賦形劑、其它磺脲類、磺胺類藥物過敏；
- 1 型糖尿病；
- 糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒；
- 嚴重腎或肝功能不全：對這些病例建議套用胰島素；
- 套用咪康唑治療者（參見[藥物相互作用]）；
- 哺乳期（參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。
- 1 型糖尿病；
- 糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒；
- 嚴重腎或肝功能不全：對這些病例建議套用胰島素；
- 套用咪康唑治療者（參見[藥物相互作用]）；
- 哺乳期（參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。
注意事項
低血糖：此藥物治療應建議用於有可能定時進餐（包括早餐）的患者，因為延遲進餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發生於食用低熱量食物，相當大量或長時間運動後，飲酒後或合併套用其他降糖藥物之患者。
低血糖可發生於套用磺脲類藥物後（參見[不良反應]）。有些病例可以很嚴重且持續很長時間。可能需要住院，並且葡萄糖滴注持續數天。
為了減少低血糖發作的危險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。
下列因素將促進低血糖的發生：
- 患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；
- 營養不良，不按時進餐，忘記進餐，禁食或改變食物；
- 運動和攝取碳水化合物二者間不平衡；
- 腎功能不全；
- 嚴重肝功能不全；
- 格列齊特緩釋片服用過量；
- 某些內分泌疾病：甲狀腺功能低減；垂體和腎上腺功能不全；
- 與某些其他的藥物合併套用（參見[藥物相互作用]）。
腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動力學和/或藥效學可能發生改變。這些患者低血糖可能持續時間長，應進行適當的處理。
需向患者說明的資料：應向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險性，包括症狀、治療以及引起低血糖的原因。並告訴患者遵守飲食治療，按時運動及監測血糖水平的重要性。
血糖不平衡：患者有下列任何情況， 口服治療糖尿病藥物，可使血糖濃度受到影響：發熱、外傷、感染、外科手術。某些情況可能需要套用胰島素。所有口服降糖藥，包括格列齊特，長期套用時，藥效對許多病人都會減弱。這可能由於糖尿病的嚴重程度進展，或者是由於對治療的反應減低，這種現象稱為繼發性失效，應與原發性失效區分，後者指該藥物指定為對某一患者作為非常前期治療而證明是無效者。在將患者定為繼發性失效前必須考慮適當調整劑量以及監督其飲食治療和運動。
實驗室檢查：糖基化血紅蛋白水平（或空腹血糖水平）是評估降糖療效較好的指標。自我監測血糖是非常有效的。
對駕駛及操作機器的影響：在駕駛和/或操作機器時患者應警惕低血糖症狀，特別是在開始治療時。
低血糖可發生於套用磺脲類藥物後（參見[不良反應]）。有些病例可以很嚴重且持續很長時間。可能需要住院，並且葡萄糖滴注持續數天。
為了減少低血糖發作的危險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。
下列因素將促進低血糖的發生：
- 患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；
- 營養不良，不按時進餐，忘記進餐，禁食或改變食物；
- 運動和攝取碳水化合物二者間不平衡；
- 腎功能不全；
- 嚴重肝功能不全；
- 格列齊特緩釋片服用過量；
- 某些內分泌疾病：甲狀腺功能低減；垂體和腎上腺功能不全；
- 與某些其他的藥物合併套用（參見[藥物相互作用]）。
腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動力學和/或藥效學可能發生改變。這些患者低血糖可能持續時間長，應進行適當的處理。
需向患者說明的資料：應向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險性，包括症狀、治療以及引起低血糖的原因。並告訴患者遵守飲食治療，按時運動及監測血糖水平的重要性。
血糖不平衡：患者有下列任何情況， 口服治療糖尿病藥物，可使血糖濃度受到影響：發熱、外傷、感染、外科手術。某些情況可能需要套用胰島素。所有口服降糖藥，包括格列齊特，長期套用時，藥效對許多病人都會減弱。這可能由於糖尿病的嚴重程度進展，或者是由於對治療的反應減低，這種現象稱為繼發性失效，應與原發性失效區分，後者指該藥物指定為對某一患者作為非常前期治療而證明是無效者。在將患者定為繼發性失效前必須考慮適當調整劑量以及監督其飲食治療和運動。
實驗室檢查：糖基化血紅蛋白水平（或空腹血糖水平）是評估降糖療效較好的指標。自我監測血糖是非常有效的。
對駕駛及操作機器的影響：在駕駛和/或操作機器時患者應警惕低血糖症狀，特別是在開始治療時。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠 缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險，在懷孕前必須控制糖尿病。
妊娠期間口服降糖藥不適用，因此採用胰島素作為糖尿病的繼續治療。建議從計畫要懷孕的時候或發現懷孕的時候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。
哺乳 缺乏格列齊特及其代謝物進入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。
妊娠期間口服降糖藥不適用，因此採用胰島素作為糖尿病的繼續治療。建議從計畫要懷孕的時候或發現懷孕的時候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。
哺乳 缺乏格列齊特及其代謝物進入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。
兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
老年用藥
對65 歲以上患者，格列齊特緩釋片的服法按65 歲以下患者相同治療方案，或遵醫囑。
藥物相互作用
1． 以下藥品可能會增加低血糖的危險。
禁止聯合套用：
-雙氯苯咪唑(全身途徑，口服凝膠)：增加降糖作用並可能會出現低血糖症狀，甚至昏迷。
不推薦聯合套用：
保泰松(全身途徑)：增加磺脲類藥物的降糖效應(取代它們與血漿蛋白的結合和/或減少它們的排出)。
最好使用一種不同的消炎藥劑，否則，需警告患者並強調自我監測的重要性：在與消炎藥劑一同使用時，有必要在消炎藥治療期間和治療後調整藥物劑量。
-酒精：增加低血糖反應(通過抑制代償性反應)，同時具有低血糖昏迷發作的潛在的危險。避免酒精或含有酒精的藥物。
聯合套用需謹慎：
降血糖效應可能增強，低血糖可能發生在與以下藥物合用時的一些情況下：其它降血糖藥物(胰島素，阿卡波糖，雙胍類)，β-受體阻滯劑，氟康唑，血管緊張素轉換酶抑制劑(卡托普利，伊那普利)，H2-受體拮抗劑，MAOIs，磺胺類，非甾體抗炎藥。
2．以下藥品可能引起血糖水平提高
建議不要聯合套用
-達那唑： 致糖尿病效應。如果無法避免使用該種藥物，需要警告患者並強調自我監測尿糖和血糖的重要性。在使用和停止丹那唑治療時需要調整糖尿病治療藥物劑量。
聯合用藥需謹慎
-氯丙嗪(抗精神病藥)： 使用大劑量氯丙嗪治療(每日氯丙嗪劑量>100 mg)會增加血糖水平(降低胰島素的釋放)。需要告知患者並強調自我監測血糖的重要性。在使用抗精神病藥治療時和停藥後需調整糖尿病治療藥物劑量。
-糖皮質激素(全身途徑和局部途徑：關節內部、皮膚和直腸製劑)和替可克肽(促皮質類激素)： 有可能的酮症而使血糖水平升高(由腎上腺皮質激素引起的對碳水化合物耐受性降低)。需要告之患者並強調自我監測血糖的重要性。在使用腎上腺皮質激素治療時和停藥後需要調整糖尿病治療藥物劑量。
- 羥苄羥麻黃鹼， 舒喘寧， 三丁喘寧： (靜注) 由於β-2激動劑作用，提高血糖水平。需要強調自我監測血糖的重要性。必要時改用胰島素。
3.合併用藥應考慮的其它問題
- 抗凝劑(華法林) 一般套用中，磺脲類可能導致潛在的抗凝性。可能必須考慮調整抗凝劑的劑量。
禁止聯合套用：
-雙氯苯咪唑(全身途徑，口服凝膠)：增加降糖作用並可能會出現低血糖症狀，甚至昏迷。
不推薦聯合套用：
保泰松(全身途徑)：增加磺脲類藥物的降糖效應(取代它們與血漿蛋白的結合和/或減少它們的排出)。
最好使用一種不同的消炎藥劑，否則，需警告患者並強調自我監測的重要性：在與消炎藥劑一同使用時，有必要在消炎藥治療期間和治療後調整藥物劑量。
-酒精：增加低血糖反應(通過抑制代償性反應)，同時具有低血糖昏迷發作的潛在的危險。避免酒精或含有酒精的藥物。
聯合套用需謹慎：
降血糖效應可能增強，低血糖可能發生在與以下藥物合用時的一些情況下：其它降血糖藥物(胰島素，阿卡波糖，雙胍類)，β-受體阻滯劑，氟康唑，血管緊張素轉換酶抑制劑(卡托普利，伊那普利)，H2-受體拮抗劑，MAOIs，磺胺類，非甾體抗炎藥。
2．以下藥品可能引起血糖水平提高
建議不要聯合套用
-達那唑： 致糖尿病效應。如果無法避免使用該種藥物，需要警告患者並強調自我監測尿糖和血糖的重要性。在使用和停止丹那唑治療時需要調整糖尿病治療藥物劑量。
聯合用藥需謹慎
-氯丙嗪(抗精神病藥)： 使用大劑量氯丙嗪治療(每日氯丙嗪劑量>100 mg)會增加血糖水平(降低胰島素的釋放)。需要告知患者並強調自我監測血糖的重要性。在使用抗精神病藥治療時和停藥後需調整糖尿病治療藥物劑量。
-糖皮質激素(全身途徑和局部途徑：關節內部、皮膚和直腸製劑)和替可克肽(促皮質類激素)： 有可能的酮症而使血糖水平升高(由腎上腺皮質激素引起的對碳水化合物耐受性降低)。需要告之患者並強調自我監測血糖的重要性。在使用腎上腺皮質激素治療時和停藥後需要調整糖尿病治療藥物劑量。
- 羥苄羥麻黃鹼， 舒喘寧， 三丁喘寧： (靜注) 由於β-2激動劑作用，提高血糖水平。需要強調自我監測血糖的重要性。必要時改用胰島素。
3.合併用藥應考慮的其它問題
- 抗凝劑(華法林) 一般套用中，磺脲類可能導致潛在的抗凝性。可能必須考慮調整抗凝劑的劑量。
藥物過量
磺脲類藥物過量可產生低血糖。
中度低血糖症狀，無意識喪失或神經系統體症者，必須以攝取碳水化合物，調整劑量和/或改變飲食來完全糾正之。醫師應繼續嚴密監護直至患者已脫離危險。
嚴重的低血糖反應出現昏迷，驚厥，或可能出現其它的神經功能障礙，應作為內科急診處理，患者需立即入院治療。
如診斷或懷疑低血糖昏迷，應給患者快速靜脈注射50ml 高濃度（20 至30%）葡萄糖溶液，隨後持續滴注濃度相對較低的葡萄糖溶液(10%)，注入速度以維持血糖濃度在1g/L 以上為準。
醫師應密切監護患者，根據患者情況決定是否需要加強監護。
由於格列齊特與蛋白質結合牢固，透析對這些患者無用。
中度低血糖症狀，無意識喪失或神經系統體症者，必須以攝取碳水化合物，調整劑量和/或改變飲食來完全糾正之。醫師應繼續嚴密監護直至患者已脫離危險。
嚴重的低血糖反應出現昏迷，驚厥，或可能出現其它的神經功能障礙，應作為內科急診處理，患者需立即入院治療。
如診斷或懷疑低血糖昏迷，應給患者快速靜脈注射50ml 高濃度（20 至30%）葡萄糖溶液，隨後持續滴注濃度相對較低的葡萄糖溶液(10%)，注入速度以維持血糖濃度在1g/L 以上為準。
醫師應密切監護患者，根據患者情況決定是否需要加強監護。
由於格列齊特與蛋白質結合牢固，透析對這些患者無用。
藥理毒理
藥效學性質
格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結構中含有氮雜環，因而具有不同於其它磺脲類藥物的特點。
格列齊特通過刺激胰島β 細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐後胰島素和C-肽分泌水平，療效持續至治療二年以上。
除了這些代謝性質外，格列齊特還有一些獨特的血液生化特性。
(1) 對胰島素釋放的作用：對2 型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄 糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰並增加第二相胰島素分泌。 可以觀察到進餐後誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。
(2) 血液生化性質：格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管併發症發生的途徑，明顯減少微血栓的形成：
- 部分抑制血小板凝聚和粘連，並減少血小板活性標記物（β 血栓球蛋白，血栓烷B2）。
- 通過增加t-PA 活性，對血管內皮纖溶活性發揮作用。
臨床前安全數據
重複劑量毒理實驗及遺傳毒性實驗， 未發現提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發生； 僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25 倍時， 觀察到動物胚胎重量減輕。
格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結構中含有氮雜環，因而具有不同於其它磺脲類藥物的特點。
格列齊特通過刺激胰島β 細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐後胰島素和C-肽分泌水平，療效持續至治療二年以上。
除了這些代謝性質外，格列齊特還有一些獨特的血液生化特性。
(1) 對胰島素釋放的作用：對2 型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄 糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰並增加第二相胰島素分泌。 可以觀察到進餐後誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。
(2) 血液生化性質：格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管併發症發生的途徑，明顯減少微血栓的形成：
- 部分抑制血小板凝聚和粘連，並減少血小板活性標記物（β 血栓球蛋白，血栓烷B2）。
- 通過增加t-PA 活性，對血管內皮纖溶活性發揮作用。
臨床前安全數據
重複劑量毒理實驗及遺傳毒性實驗， 未發現提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發生； 僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25 倍時， 觀察到動物胚胎重量減輕。
藥代動力學
藥代動力學性質
- 口服後， 藥物血漿濃度在最初的6 個小時內進行性升高，在6 小時至12 小時之間達到穩定狀態。
- 在中國人18例健康志願者中進行的進口與國產製劑比較的生物等效性研究中，發現藥代動力學參數存在較大的個體差異，可能與其代謝酶的遺傳多態性有關。這提示臨床應個體化用藥。國外資料中無明顯個體差異。
- 格列齊特吸收完全。攝食並不影響其吸收的速度和程度。
- 在劑量120mg範圍內，用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關係。
- 血漿蛋白結契約為95%。
- 格列齊特主要在肝內代謝，文獻報導可能有CYP2C9 和CYP2C19 參與其代謝。且大部分從尿中排泄：尿內原型藥不到1%。
- 血漿內檢測不到有活性的代謝產物。
- 格列齊特的清除半衰期大約在12 小時至20 小時之間。
- 分布容積大約為30 升。
- 老年患者的藥代動力學參數沒有明顯的變化。
- 每天一次格列齊特緩釋片， 能夠維持格列齊特有效血漿濃度24 小時。
- 口服後， 藥物血漿濃度在最初的6 個小時內進行性升高，在6 小時至12 小時之間達到穩定狀態。
- 在中國人18例健康志願者中進行的進口與國產製劑比較的生物等效性研究中，發現藥代動力學參數存在較大的個體差異，可能與其代謝酶的遺傳多態性有關。這提示臨床應個體化用藥。國外資料中無明顯個體差異。
- 格列齊特吸收完全。攝食並不影響其吸收的速度和程度。
- 在劑量120mg範圍內，用藥劑量與濃度曲線下面覆蓋的面積之間呈線性關係。
- 血漿蛋白結契約為95%。
- 格列齊特主要在肝內代謝，文獻報導可能有CYP2C9 和CYP2C19 參與其代謝。且大部分從尿中排泄：尿內原型藥不到1%。
- 血漿內檢測不到有活性的代謝產物。
- 格列齊特的清除半衰期大約在12 小時至20 小時之間。
- 分布容積大約為30 升。
- 老年患者的藥代動力學參數沒有明顯的變化。
- 每天一次格列齊特緩釋片， 能夠維持格列齊特有效血漿濃度24 小時。
貯藏
密閉，30℃以下保存
包裝
鋁塑泡罩包裝，10，30，60 片/盒。
有效期
36個月
執行標準
YBH12252004
