格列吡嗪膠囊

適應症

2型糖尿病,內分泌科

用法用量

口服，需整粒吞服。劑量因人而異,一般推薦劑量5mg/日，一日一次，早餐前30分鐘服用。以後根據血糖情況調整劑量及服用時間。

不良反應

1．較常見的為腸胃道症狀（如噁心，上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。 2．個別患者可出現皮膚過敏。 3．偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者， 4．亦偶見造血系統可逆性變化的報導。

禁忌

（1）對磺胺藥過敏者。（2）已明確診斷的1型糖尿病患者。（3）2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。（4）肝、腎功能不全者。（5）白細胞減少的病人。

注意事項

（1）病人用藥時應遵醫囑，注意飲食控制和用藥時間。（2）下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退症者。（3）用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，並進行眼科檢查。（4）避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

藥理毒理

此類藥主要作用為刺激胰島b 細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島b 細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與b 細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。

【藥代動力學】

本品能迅速、完全地由小腸內吸收。達峰時間約1～2小時。半衰期為3～7小時，本品主要經肝臟代謝，代謝物無降糖活性。

有效期：暫定1.5年。

規格： 5mg。

貯藏：遮光，密封保存。

是處方或非處方：是

藥理作用

本品為磺醯脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島?細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島??細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與??細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。

藥代動力學

吸收、分布、消除：能迅速完全地由腸內吸收，口服後30分鐘見效。健康成人口服5mg後約1.5～2小時達最高血藥濃度（Cmax約0.25μg/ml），半衰期為5.06±1.34小時，本品主要經肝臟代謝，代謝物無降糖活性。本品由腎臟排出體外，不會造成藥物積蓄性低血糖。