柏納力（馬來酸依那普利片），適應症為－高血壓－心力衰竭，尤其是重度心衰患者該藥可與利尿劑和洋地黃類藥物合用
基本介紹
- 藥品名稱：柏納力
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制藥
性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,核准日期,
性狀
類白色片
適應症
－高血壓
－心力衰竭，尤其是重度心衰患者該藥可與利尿劑和洋地黃類藥物合用
－心力衰竭，尤其是重度心衰患者該藥可與利尿劑和洋地黃類藥物合用
規格
一片含5mg馬來酸依那普利。
用法用量
依那普利劑量由醫生根據患者血壓而確定。除非有其它臨床情況，否則可按以下準則選擇劑量：
高血壓 ：
通常的初始劑量為晨服5mg(一片依那普利)，如果血壓不能達到正常，可將劑量增加至10mg(2片依那普利)。在服藥3周以後才可增加劑量，維持劑量一般為10mg/日，最大劑量為40mg/日。
心衰：
初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)，根據患者對治療的反應逐漸增加劑量。維持劑量一般為5～10mg/日(1～2片依那普利)。最大劑量不得超過20mg/日(4片依那普利)。
中度腎功能障礙(肌酐清除率30～60ml/min)和老年患者(超過65歲)的劑量：
初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)， 維持劑量一般為5～10mg/日(1～2片依那普利)。最大劑量不得超過20mg/日(4片依那普利)。
嚴重腎功能障礙(肌酐清除率小於30ml/min和透析)患者的劑量：
初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)。透析病人在透析後服藥。
維持劑量一般為5mg/日(1片依那普利)。最大劑量不得超過10mg/日(2片依那普利)。
由經治醫師決定用藥的療程。
高血壓 ：
通常的初始劑量為晨服5mg(一片依那普利)，如果血壓不能達到正常，可將劑量增加至10mg(2片依那普利)。在服藥3周以後才可增加劑量，維持劑量一般為10mg/日，最大劑量為40mg/日。
心衰：
初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)，根據患者對治療的反應逐漸增加劑量。維持劑量一般為5～10mg/日(1～2片依那普利)。最大劑量不得超過20mg/日(4片依那普利)。
中度腎功能障礙(肌酐清除率30～60ml/min)和老年患者(超過65歲)的劑量：
初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)， 維持劑量一般為5～10mg/日(1～2片依那普利)。最大劑量不得超過20mg/日(4片依那普利)。
嚴重腎功能障礙(肌酐清除率小於30ml/min和透析)患者的劑量：
初始劑量為晨服2.5mg(半片依那普利)。透析病人在透析後服藥。
維持劑量一般為5mg/日(1片依那普利)。最大劑量不得超過10mg/日(2片依那普利)。
由經治醫師決定用藥的療程。
不良反應
依那普利一般耐受好。
在過度降低血壓時會出現眩暈、無力、視覺障礙和罕見的意識喪失，開始治療時或增加劑量後、或排鈉利尿後，偶見心力衰竭及嚴重的高血壓(或由腎疾患引起的高血壓)。
有時會出現刺激性乾咳或其它呼吸道不適，頭痛，疲倦，胃腸道不適或過敏性皮膚反應如皮疹、搔癢等。
極個別病例出現組織水腫(血管神經性水腫)，見於咽、喉、舌及肢體。出現這種情況請立即就醫。在治療時出現發熱、淋巴結腫大、或咽喉感染(必須驗血)等情況也必須立即就醫。如果出現其它本說明所未提及的不良反應請告知醫生。
對於開車和操縱機器工作的影響：開始治療時，或增加劑量同時又飲酒，發生反應的次數和程度因個體情況而不同，此時須嚴格限制開車和操縱機器。
【禁忌證】對馬來酸依那普利或其它ACEI藥物過敏，組織水腫(先前使用ACEI出現過血管神經性水腫)，腎動脈狹窄(雙側或獨腎)，腎移植後，心臟瓣膜狹窄或左心室流出道梗阻，原發性醛固酮增多症，原發性肝疾患或肝功能障礙。
在過度降低血壓時會出現眩暈、無力、視覺障礙和罕見的意識喪失，開始治療時或增加劑量後、或排鈉利尿後，偶見心力衰竭及嚴重的高血壓(或由腎疾患引起的高血壓)。
有時會出現刺激性乾咳或其它呼吸道不適，頭痛，疲倦，胃腸道不適或過敏性皮膚反應如皮疹、搔癢等。
極個別病例出現組織水腫(血管神經性水腫)，見於咽、喉、舌及肢體。出現這種情況請立即就醫。在治療時出現發熱、淋巴結腫大、或咽喉感染(必須驗血)等情況也必須立即就醫。如果出現其它本說明所未提及的不良反應請告知醫生。
對於開車和操縱機器工作的影響：開始治療時，或增加劑量同時又飲酒，發生反應的次數和程度因個體情況而不同，此時須嚴格限制開車和操縱機器。
【禁忌證】對馬來酸依那普利或其它ACEI藥物過敏，組織水腫(先前使用ACEI出現過血管神經性水腫)，腎動脈狹窄(雙側或獨腎)，腎移植後，心臟瓣膜狹窄或左心室流出道梗阻，原發性醛固酮增多症，原發性肝疾患或肝功能障礙。
注意事項
在用馬來酸依那普利治療時，如同時使用高通透膜如聚丙烯月青、鈉-2-甲烯丙基磺酸鹽透析，可能發生過敏性反應甚至休克。在這種情況下避免聯合使用，治療高血壓或心衰可選用其它藥物；或透析選用其它膜。
在使用右旋糖酐硫酸鹽進行血漿置換或蜜蜂、馬蜂叮蟄須脫敏治療時須短時停用馬來酸依那普利。否則有可能發生危險的過敏反應。
嚴重腎功能障礙、尿蛋白升高、嚴重水鹽平衡障礙、透析、免疫功能障礙、膠原病和使用免疫抑制劑及服用別嘌呤醇、甲苄肼、鋰劑的患者，應在諮詢醫生後才可使用馬來酸依那普利。
在使用右旋糖酐硫酸鹽進行血漿置換或蜜蜂、馬蜂叮蟄須脫敏治療時須短時停用馬來酸依那普利。否則有可能發生危險的過敏反應。
嚴重腎功能障礙、尿蛋白升高、嚴重水鹽平衡障礙、透析、免疫功能障礙、膠原病和使用免疫抑制劑及服用別嘌呤醇、甲苄肼、鋰劑的患者，應在諮詢醫生後才可使用馬來酸依那普利。
孕婦及哺乳期婦女用藥
若必須用馬來酸依那普利治療則應終止妊娠，在治療期間應當避孕。如在哺乳期須使用本品，則應提前斷奶。
兒童用藥
缺少在嬰幼兒使用的臨床經驗，應避免在兒童使用該藥。
老年用藥
在老年患者(年齡超過65歲)使用該藥，應嚴密監測血壓，尤其是在剛開始治療時。
藥物相互作用
其它藥物會影響馬來酸依那普利的療效及副作用。這些藥物包括其它降壓藥物，解熱鎮痛藥，利尿藥，麻醉藥，抗抑鬱藥，抗癌藥和治療糖尿病藥物等。服藥時飲酒會增加酒精的作用。高鹽食物會降低馬來酸依那普利的療效，應避免使用。在同時服用其它藥物時請告知您的醫生。
藥物過量
服用過量的馬來酸依那普利造成的血壓過度下降會導致嚴重危險。出現這種情況須立即通知醫生。
醫生對於這種情況應注意：
中毒症狀：由服用過量藥物的程度決定，會出現下列症狀：嚴重低血壓，心動過緩，心源性休克，電解質紊亂，腎衰。
中毒的治療：依據症狀本身和嚴重程度而定，除了常規治療清除馬來酸依那普利外(如洗胃、在服用馬來酸依那普利30分鐘之內給予吸附劑和硫酸鈉)應嚴密監測生命指征給予積極治療。馬來酸依那普利的清除可採取透析治療。
出現低血壓應給予氯化鈉擴容，若病人反應欠佳，應靜脈注射腎上腺素，也可使用AgⅡ。
對於難治性心動過緩可安置起搏器。持續監測血漿電解質、肌酐的濃度。
醫生對於這種情況應注意：
中毒症狀：由服用過量藥物的程度決定，會出現下列症狀：嚴重低血壓，心動過緩，心源性休克，電解質紊亂，腎衰。
中毒的治療：依據症狀本身和嚴重程度而定，除了常規治療清除馬來酸依那普利外(如洗胃、在服用馬來酸依那普利30分鐘之內給予吸附劑和硫酸鈉)應嚴密監測生命指征給予積極治療。馬來酸依那普利的清除可採取透析治療。
出現低血壓應給予氯化鈉擴容，若病人反應欠佳，應靜脈注射腎上腺素，也可使用AgⅡ。
對於難治性心動過緩可安置起搏器。持續監測血漿電解質、肌酐的濃度。
藥理毒理
馬來酸依那普利在肝臟水解為依那普利拉，後者是腎素血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。
腎素血管緊張素轉換酶(ACE)為肽基二肽水解酶將血管緊張素I(AgI)轉化為縮血管物質血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)。
抑制ACE可以減少組織和血漿中AgⅡ的形成，減少醛固酮分泌，提高血漿鉀濃度。AgⅡ對腎素分泌的負反饋作用減弱會引起血漿腎素活性升高。
ACE降解緩激肽，後者是血管舒張肽。抑制ACE可提高循環和局部激肽釋放酶-激肽系統的活性(也提高前列腺素系統的活性)。ACEI的降壓和某些副作用和其藥理學機制有關。
對於高血壓病人，馬來酸依那普利可降低臥位和坐位血壓，而不引起代償性心率加快。在血流動力學檢查中，馬來酸依那普利可顯著降低周圍血管阻力。依那普利馬來酸通常對腎血流或腎小球濾過率無明顯影響。
對多數病人，馬來酸依那普利的降壓效果出現在服藥後約1小時，高峰期出現在服藥後4～6小時。最大的降壓效果一般出現在按規定劑量服藥後3～4周。按推薦劑量長期服藥治療，降壓效果持續存在。短期停藥不會導致血壓反跳。
對心衰病人的血流動力學檢查發現，馬來酸依那普利可降低周圍循環阻力，增加靜脈容量，減少心臟前，後負荷(降低心臟灌注壓)，同時增加心輸出量，提高心搏指數和應激能力。
在相關離體和在體試驗中未發現馬來酸依那普利有致突變或癌變的作用。
腎素血管緊張素轉換酶(ACE)為肽基二肽水解酶將血管緊張素I(AgI)轉化為縮血管物質血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)。
抑制ACE可以減少組織和血漿中AgⅡ的形成，減少醛固酮分泌，提高血漿鉀濃度。AgⅡ對腎素分泌的負反饋作用減弱會引起血漿腎素活性升高。
ACE降解緩激肽，後者是血管舒張肽。抑制ACE可提高循環和局部激肽釋放酶-激肽系統的活性(也提高前列腺素系統的活性)。ACEI的降壓和某些副作用和其藥理學機制有關。
對於高血壓病人，馬來酸依那普利可降低臥位和坐位血壓，而不引起代償性心率加快。在血流動力學檢查中，馬來酸依那普利可顯著降低周圍血管阻力。依那普利馬來酸通常對腎血流或腎小球濾過率無明顯影響。
對多數病人，馬來酸依那普利的降壓效果出現在服藥後約1小時，高峰期出現在服藥後4～6小時。最大的降壓效果一般出現在按規定劑量服藥後3～4周。按推薦劑量長期服藥治療，降壓效果持續存在。短期停藥不會導致血壓反跳。
對心衰病人的血流動力學檢查發現，馬來酸依那普利可降低周圍循環阻力，增加靜脈容量，減少心臟前，後負荷(降低心臟灌注壓)，同時增加心輸出量，提高心搏指數和應激能力。
在相關離體和在體試驗中未發現馬來酸依那普利有致突變或癌變的作用。
藥代動力學
馬來酸依那普利是前體藥，在肝臟被激活成為有活性的依那普利拉。服藥後50～70%被吸收，不受胃中食物的影響。口服後3～4小時達到最大血藥濃度，血漿蛋白結合率約50%。
依那普利拉主要從腎臟排泄，重複給藥後累積半衰期(有效半衰期)為11小時，依那普利拉的清除半衰期為35小時。腎功能受損的病人，依那普利拉的清除降低由腎功能受損程度決定。
依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血漿濃度降低約46%。依那普利拉也可由腹膜透析清除。
依那普利拉主要從腎臟排泄，重複給藥後累積半衰期(有效半衰期)為11小時，依那普利拉的清除半衰期為35小時。腎功能受損的病人，依那普利拉的清除降低由腎功能受損程度決定。
依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血漿濃度降低約46%。依那普利拉也可由腹膜透析清除。
貯藏
25℃以下儲藏。勿使兒童接觸該藥。
包裝
有10，20，30，50片/每盒。
有效期
3年。
生產企業
德國柏林化學股份公司(美納里尼集團)
核准日期
2001-1-1
