替拉那韋

替拉那韋化學式為N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-羥基-4-氧代-6-苯乙基-6-丙基-5H-吡喃-3-基]丙基]苯基]-5-(三氟甲基)吡啶-2-磺醯胺是非肽HIV蛋白酶抑制劑（NPPI）。 具有抗病毒作用。

基本介紹

• 中文名：替拉那韋
• 外文名：tipranavir
• CAS號：174484-41-4
• 分子式：C31H33F3N2O5S

化合物簡介

基本信息

中文名稱：替拉那韋

中文別名：N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-羥基-4-氧代-6-苯乙基-6-丙基-5H-吡喃-3-基]丙基]苯基]-5-(三氟甲基)吡啶-2-磺醯胺

英文名稱：tipranavir

英文別名：Aptivus；2o4l；Tipranavir；1d4y；UNII-ZZT404XD09;

CAS號：174484-41-4

分子式：C31H33F3N2O5S

結構式：

分子量：602.66400

精確質量：602.20600

PSA：113.97000

LogP：8.47930

物化性質

外觀與性狀：白色固體

密度：1.313g/cm

熔點：86-89ºC

沸點：680ºC at 760mmHg

閃點：365.1ºC

折射率：1.579

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

藥代動力學

在給藥1-5小時內達到血漿最大血漿濃度（C max），並且在大多數個體中，在7天的劑量給藥後達到穩定狀態，在穩定狀態下，當通過低劑量利托那韋增強替拉那韋時，替拉那韋藥代動力學是線性的。

替拉那韋主要通過糞便途徑從體內消除，大部分（85.6%）的放射性標記藥物在糞便中回收，11.5%在尿液中回收。[23] 替拉那韋的半衰期為：女性5.5h；男性6h。

用法用量

推薦成人劑量為與200mg利托那韋共同施用的500mg（兩個250mg膠囊或5mL口服溶液），每日兩次。

推薦兒童劑量為14mg / kg，其中6mg / kg利托那韋（或375mg / m 與利托那韋150mg / m 共施用）每日兩次，

禁忌症

肝功能衰竭者慎用

APTIVUS在中度或重度患者中禁用

不良反應

1． 胃腸道疾病：腹部疼痛、噁心、嘔吐、腹瀉

2． 發熱、疲勞

3． 血液和淋巴病症：貧血、嗜中性白血球減少症

4． 神經系統疾病：頭痛、周圍神經病變

劑型與規格

膠囊：250毫克，粉紅色，長方形膠囊印有TPV 250

口服溶液：100mg / mL，黃色，粘稠透明液體，有黃油奶油太妃糖味