馬拉韋羅片，聯合其他抗反轉錄病毒的藥物用以治療曾接受過治療的成人R5型HIV一1感染者。.
基本介紹
- 藥品名稱：馬拉韋羅片
- 漢語拼音：Ma La Wei Luo Pian
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
馬拉韋羅
性狀
片劑
適應症
聯合其他抗反轉錄病毒的藥物用以治療曾接受過治療的成人R5型HIV一1感染者。
規格
150mg
用法用量
口服，150mg/次，一日兩次，用藥謹遵醫囑。
不良反應
Ⅲ期臨床試驗顯示，馬拉韋羅推薦劑量下的常見不良反應為腹瀉、噁心和頭痛，但發生率與安慰劑對照組無明顯差別。馬拉韋羅治療相關的其他較常見的(發生率>1％)不良反應有：肝毒性、腹痛、腹脹、皮疹、皮膚瘙癢、頭暈、嗜睡、失眠、感覺異常、味覺障礙、咳嗽、體重下降、乏力、肌痙攣等。發生率
禁忌
對本品過敏者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
【FDA妊娠分級】
B級:在動物繁殖研究中（並未進行孕婦的對照研究），未見到藥物對胎兒的不良影響。或在動物繁殖性研究中發現藥物有副作用，但這些副作用並未在設對照的、妊娠首3個月的婦女中得到證實（也沒有在其後6個月具有危害性的證據）。
藥物相互作用
馬拉韋羅主要由細胞色素P450CYP3A4代謝。具有CYP3A4誘導作用的藥物引起馬拉韋羅的血漿濃度降低；具有CYP3A4抑制作用的藥物引起馬拉韋羅的血漿濃度增加。
故當馬拉韋羅與具有CYP3A4誘導和／或抑制作用的藥物合用時，應適當調整劑量。根據合用藥物的不同，馬拉韋羅推薦劑量可為每次150mg、300mg或600mg，每日兩次。當與PIs(替拉那韋俐托那韋除外)、地拉夫定、酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素／泰利黴素等酶抑制劑合用時，馬拉韋羅劑量宜調整為150mgBID；
當與依非韋倫、利福平、苯巴比妥、苯妥英等酶誘導劑合用時，劑量應增至600mgBID。利福布丁亦為CYP3A4誘導劑，但誘導作用較利福平弱。當馬拉韋羅同時聯合利福布丁和具有CYP3A4強效抑制作用的蛋白酶抑制劑時，馬拉韋羅的代謝最終會受到抑制，劑量應減至150mgBID。
馬拉韋羅與其他藥物合用，包括所有NRTI、奈韋拉平、磺胺甲基異惡唑／甲氧苄啶、enfuvi~ide、抗C型肝炎病毒藥聚乙二醇干擾素和利巴韋林、他汀類降脂藥，則無需劑量調整。
雖然馬拉韋羅的代謝受到許多同服藥物的影響，但它對同服藥物的藥代學影響較小，因為體外研究顯示，馬拉韋羅對主要的P450酶無誘導或抑制作用。
藥理毒理
【藥理作用】
體外研究表明，馬拉韋羅對R5型HIV～1毒珠具有較強的抗病毒活性，90％抑制濃度為2．0nmol／L，且對不同地區來源的病毒珠抑制作用無顯著差別。另外，它對多重耐藥株亦具有良好的抑制作用。
研究中並未發現馬拉韋羅同其他抗反轉錄病毒藥物(包括NRTIs、NNRTIs、PIs和融合抑制劑enfuvirtide)間存在相互拮抗作用。
【毒理研究】
當轉基因小鼠接受的藥物劑量相當於人最大推薦劑量(300mgBID)的7～39倍時，6個月後未觀察到任何腫瘤的發生率增加。當轉基因大鼠接受的藥物劑量為人最大推薦劑量的21倍時，24個月後發生甲狀腺腺瘤及與馬拉韋羅相關的肝臟病變。但尚無證據表明馬拉韋羅對人具有致癌性。
動物研究表明，馬拉韋羅對妊娠、胚胎或胎兒發育、分娩過程及嬰幼兒發育無不良影響，且馬拉韋羅可大量分泌至乳汁中。但尚不明確馬拉韋羅是否從人乳中分泌。
藥代動力學
研究表明，馬拉韋羅具有良好的藥代動力學特性。300mg單劑量口服給藥後，血藥濃度達峰值的中位時間為2小時(0．5～4小時)，在治療劑量範圍內口服給藥其吸收不與劑量成正比。馬拉韋羅100mg和300mg口服給藥的絕對生物利用度分別為23％和33％。與高脂食物同服可使其Cmax及AUC下降33％。
馬拉韋羅與血漿白蛋白和a-1酸性糖蛋白具有中等親和力，在體內約76％以結合型存在，且人體組織分布廣泛，分布容積達194L。馬拉韋羅主要由肝臟細胞色素P450系統代謝，其中CYP3A4是其代謝的主要酶。肝臟損害將對其代謝產生影響。
貯藏
密封。
