普魯卡因是局部麻醉藥。臨床常用其鹽酸鹽，又稱"奴佛卡因"。白色結晶或結晶性粉末，易溶於水。毒性比古柯鹼低。注射液中加入微量腎上腺素，可延長作用時間。用於浸潤麻醉、腰麻、"封閉療法"等。除用藥過量引起中樞神經系統及心血管系統反應外，偶見過敏反應，用藥前應作皮膚過敏試驗。其代謝產物對氨苯甲酸 (PABA）能減弱磺胺類藥的抗菌效力。
基本介紹
化合物簡介,藥物說明,藥理作用,藥效學,藥代動力學,適應症,用量用法,注意事項,臨床套用,中毒,
化合物簡介
中文名稱：普魯卡因
中文別名：鹽酸普羅卡因; 奴佛卡因; 4-氨基苯甲酸 2-二乙基氨基乙基酯; 2-(二乙氨基)乙基-4-氨基苯甲酸酯; 奴夫卡因;普魯卡因鹼
英文名稱：procaine
英文別名：Benzoic acid, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester; 4-aminobenzoic acid 2-diethylaminoethyl ester; PROCAINE; novocaine
CAS號：59-46-1
分子式：C13H20N2O2
分子量：236.31000
精確質量：236.15200
PSA：55.56000
LogP：2.34860
法規信息
中國
管制類商品：麻醉類藥品
物化性質
密度：1.077g/cm3
熔點：61ºC
沸點：373.6ºC at 760 mmHg
閃點：179.8ºC
折射率：1.542
安全信息
包裝等級：III
危險類別：6.1(b)
海關編碼：2922499100
危險品運輸編碼：UN 3249
性狀：其鹽酸鹽為無色、無臭小針狀或小葉狀結晶，味微苦，舌嘗之有鈍麻感。易溶於水，略溶於乙醇，微溶於氯仿。其水溶液不穩定，尤其遇到光線，酸鹼類物質易變質。
藥物說明
藥理作用
毒性較小，是常用的局麻藥之一。本藥屬短效酯類局麻藥，親脂性低，對黏膜的穿透力弱。一般不用於表面麻醉，常局部注射用於浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給藥後1-3min起效，可維持30-45min，加用腎上腺素後維持時間可延長20%。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解，轉變為對氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能對抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應避免與磺胺類藥物同時套用。普魯卡因也可用於損傷部位的局部封閉。過量套用可引起中樞神經系統和心血管反應。有時可引起過敏反應，故用藥前應做皮膚過敏試驗，但皮試陰性者仍可發生過敏反應。對本藥過敏者可用氯普魯卡因和利多卡因代替。
藥效學
①作用於外周神經，能制止和阻滯神經衝動的產生和傳遞，使神經組織的膜面穩定，減少Na+的通滲，使正常的極化與去極化交替受阻，神經衝動傳遞無由進行，臨床上稱為傳導阻滯。
②作用於中樞神經，一般為先興奮而後抑制正常活動，作用強弱與血藥濃度相關，屬於中毒反應的先兆。
③作用於心血管系統，一次量靜注繼以靜滴，可使病態心搏恢復正常，作用快，常用於搶救。
值得注意局麻藥
液內常加入適當的腎上腺素，一般為 5μg/ml。神經阻滯時可加倍，蛛網膜下腔阻滯時以 100μg/ml為限，目的在能使局部血管收縮，減少血流量，局麻藥物吸收減慢，作用持續時間延長，相應地手術區滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續時間短的藥物與起效慢持續時間長的配成局麻藥混合液（如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用於硬脊膜外阻滯），相互取長補短，使用也很普遍，但應格外注意兩者毒性的相加。
藥代動力學
①吸收：除表面局麻外，不論從哪一途徑給藥，吸收都較完全，血管豐富的區域更快，靜注時即刻進入心臟，硬脊膜外阻滯時藥物可由該處靜脈叢經奇靜脈而進入心臟，應謹慎。
②代謝：局麻藥按其化學結構分為酯和醯胺兩族，酯族大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化，醯胺族則絕大部分經肝轉化代謝。
③起效時間，一般為5～15分鐘，隨各藥而異，通常局麻藥 pKa決定該藥的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鐘。
④血藥峰值和作用持續時間，依據吸收、代謝和體內分布三者彼此不一致而互異；局麻藥與蛋白結合多少明顯影響局麻藥時效，而不影響起效快慢與藥效強弱。
⑤排泄：一般的代謝產物均經腎臟排泄，但尿中可有原形藥排出，普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高達 16%，僅極少量由於進入膽汁後腸吸收不完全，出現於糞便中。
適應症
1.主要用於浸潤麻醉。
2.用於下腹部需時不長的手術。亦可用於四肢的局部靜脈麻醉。
普魯卡因
普魯卡因3.用於“封閉療法”，治療某些損傷和炎症，可使損傷、炎症部位的症狀得到一定的緩解。
4.用於糾正四肢血管舒縮功能障礙。
5.治療神經官能症。
用量用法
局部注射：注射液濃度多為0.25%-0.5%，用量視病情需要而定，但每小時不可超過1.5g。其麻醉時間短可加入少量腎上腺素（1；1），以延長作用的時間。口腔科麻醉有時用2%～4%溶液濃度。
注意事項
1.高濃度誤注入血管時，可引起不安、飄浮感、頭暈、意識不清、口周感覺異常、耳鳴，以及面部及遠端肢體震顫；隨後可出現緊張性陣攣性抽搐。血漿濃度很高時，可抑制呼吸而出現呼吸停止和
昏迷。2.用量過大，可能引起噁心、出汗、脈速、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、驚厥，對驚厥可靜注異戊巴比妥解救。
3.腰麻時，常出現血壓下降，可在麻醉前肌注麻黃鹼15～20mg以預防。
4.有時出現過敏性休克，故用藥前應詢問病人過敏史，對有過敏性體質的病人應作皮內試驗（0.25%液0.1ml皮內注射）。
5.不宜與葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。
臨床套用
普魯卡因不僅是局麻藥物，而且在臨床各科許多疾病治療當中也有廣泛的套用。
在兒科的臨床套用
治療百日咳
普魯卡因靜脈封閉療法具有阻斷或減少支氣管黏膜刺激的傳入衝動，阻斷強烈刺激向延髓至大腦皮層傳導，可減少痙咳，同時對支氣管平滑肌有解痙作用，有利於分泌物排出，從而減少陣咳，防止窒息。陳文清報導嬰幼兒百日咳50例隨機分為兩組，治療組30例，對照組20例，兩組患兒均經消炎、吸氧、超聲霧化等對症治療，治療組給予普魯卡因5～8mg/kg加入5%葡萄糖液靜滴；對照組使用氨茶鹼2～4mg/kg加入5%葡萄糖液靜滴，結果治療組顯效
27例，有效2例，總有效率96.67%；對照組顯效5例，有效5例，總有效率50%，差異有顯著性（P<0.05)，療效顯著，且未發現任何毒副作用， 為高效安全的藥物。治療嬰幼兒喘憋性肺炎
普魯卡因有鬆弛平滑肌的作用，能使支氣管擴張，黏膜水腫減輕，減少分泌物並使分泌物稀釋易排出，從而改善通氣功能。陳福建等報導85例嬰幼兒喘憋性肺炎患兒分為兩組， 治療組45例， 對照組40例。治療組在綜合治療的同時給予普魯卡因+丹參注射液， 對照組用激素+氨茶鹼等平喘治療。結果： 治療組顯效16例， 有效26例， 總有效率為93.4%; 對照組顯效6例， 有效23例， 總有效率為72.5%。兩組顯效率和總有效率相比， 差異有顯著性（P<0.05， P<0.01），結論： 普魯卡因+丹參注射液治療嬰幼兒喘憋性肺炎療效顯著， 且藥源充足， 來源方便， 價格低廉。
在皮膚科的臨床套用
治療帶狀皰疹
帶狀皰疹病毒潛伏於感覺神經節的神經原內，當機體免疫功能低下時，病毒被激活，並沿周圍神經纖維向該區皮膚發生皰疹。普魯卡因可阻斷病變部位惡性刺激的向心傳導，促進病變部位新陳代謝。胡海濱報導：帶狀皰疹患者76例，給予2%普魯卡因、維生素B1、聚肌胞比例量分別為2：1：1，採用局部封閉，結果：第3天患部無感灼熱、疼痛，皰疹部鄒扁平軟人數41例，對患部無明顯好轉的，再重複封閉1次，第5天患部無感灼熱、疼痛，皰疹部鄒扁平軟人數35例。全部有效。
治療過敏性紫癜
過敏性紫癜是一種廣泛的小血管炎症為病理基礎的毛細血管變態反應性疾病，普魯卡因稀釋成0.05%左右低濃度緩慢靜滴可起到“靜脈封閉”、抑制血管無菌性炎症的作用，使血管炎症損傷部位的症狀得到緩解。吳家鳴報導：68例過敏性紫癜患者，全部病例給予靜滴普魯卡因8～12mg/（kg·d），加入葡萄糖液500ml中緩慢靜滴，總療程13～15天，結果：全部病例均紫癜逐漸消退，腹痛及關節痛消失，64例尿檢正常，治癒率達94%，均未出現不良反應。
治療皮膚瘙癢症
普魯卡因可阻滯神經傳導，使病人瘙癢減輕或消失；抑制血小板凝聚，改善局部血液循環；調節細胞代謝阻止局部皮膚的異常增生。董平等報導：84例增生瘙癢性皮膚病患者，給予普魯卡因68mg/kg、維生素C 3.0g加入葡萄糖液500ml緩慢靜滴，14天為1個療程，用藥1～2個療程，結果：治癒13例，顯效34例，有效29例，無效8例，總有效率為90.47%。賈麗梅等報導：56例老年頑固性瘙癢症患者，給予2%普魯卡因10～30ml加入5%葡萄糖500ml緩慢靜滴，1次/d，10天為1個療程，經3～5個療程治療，結果：治癒29例，顯效14例，有效8例，無效5例，總有效率91.07%。
神經性皮炎
神經性皮炎是一種神經功能障礙性皮膚病，以劇烈瘙癢及皮膚局限性苔蘚樣變為特徵，普魯卡因封閉療法能阻斷惡性刺激，保護神經系統，使其恢復正常功能。周潔等報導：106例原發性神經性皮炎患者，採用鹽酸普魯卡因520～600mg及維生素C 300mg加入5%葡萄糖液中靜滴，1次/d，15～20天為1個療程。結果：除1例因首次用藥出現不良反應改用其他治療外，其餘23例經1個療程，64例經2個療程，18例經3個療程全部治癒出院。
在婦產科的臨床套用
治療宮頸性難產
普魯卡因作宮頸注射，治療宮頸性難產有顯著療效，其方法簡便易行，療效好，值得推廣，增加了陰道分娩率，降低了剖宮產率。岳金華等報導：64例宮頸性難產患者，其中宮頸水腫55例，宮頸堅硬9例，經宮頸水腫明顯處三點緩慢注射1%普魯卡因3ml，結果：49例宮頸水腫中有43例（87.8%）在注射後40min內宮頸水腫消失，有6例注藥後宮頸水腫消失，但因胎位異常等原因以剖宮產結束分娩。
治療宮頸水腫
普魯卡因通過黏膜吸收，使神經末梢得到麻醉，緩解肌緊張，宮頸組織鬆弛，有促進發展產程作用。於春霞等報導：30例在分娩過程中宮頸水腫患者採用1%普魯卡因浸紗布濕敷，結果：濕敷30min後宮頸水腫基本消失，同時產婦疼痛明顯減輕，緊張情緒得到緩解。效果好有促進產程進展，對產婦及胎兒無任何影響。
催產作用
普魯卡因麻醉作用與阿托品鬆弛宮頸環肌的作用聯合使用於產程中作宮頸注射，可達到催產、明顯縮短產程及鎮痛的作用，居艷梅報導：收治128例產程活躍婦女，利用阿托品0.5mg，2%普魯卡因5ml加生理鹽水10ml在宮頸3點、9點或僅12點處注射。結果：平均產程時間、宮口擴張率、臨產到分娩時間均較對照組優越（P<0.01)，差異有非常顯著性，臨床效果確實滿意。
在消化科的臨床套用（治療胰腺炎）
普魯卡因是一種鈣離子非選擇性抑制劑可以抑制微循環內皮細胞超極化，保護細胞膜的穩定性，也可增加前列環素和細胞內粘附分子-1的釋放以保護微循環；同時能增加腹腔內淋巴液回流，減輕炎症造成的水腫，從而達到改善內臟器官微循環的目的。肖春明等報導；將重症急性胰腺炎患者40例，分為普魯卡因治療組23例，非普魯卡因治療組17例，兩組在常規以維持患者內環境穩定為主要措施：包括大量補充液體、糾正水、電解質和酸鹼失衡、適當套用新鮮血漿及白蛋白以提高血漿膠體滲透壓、套用抗胰酶活性物質和減少胰腺分泌的藥物、抗感染治療等相同治療外， 治療組每天用1%普魯卡因100 ml靜脈滴注維持24 h以改善胰腺微循環。結果：普魯卡因治療組治癒20例，死亡3例，死亡率為13.0%;非普魯卡因治療組治癒9例，死亡8例，死亡率為47.1%，普魯卡因治療組死亡率明顯低於非普魯卡因治療組（P<0.05)，結論： 重症急性胰腺炎的普魯卡因治療組效果優於非普魯卡因治療組，值得推廣使用。張桂芳報導：將胰腺炎患者100例，隨機分為兩組各50例。治療方法是在套用抗生素基礎上，治療組給予普魯卡因1.0g加入5%葡萄糖500m1，靜脈滴注，1次/d，對照組給予654-2 10mg肌肉注射，3次/d， 3～5天為1個療程。結果對急性胰腺炎，治療組85%於2～3天腹痛明顯緩解，此時停藥後症狀無反覆，而對照組60%於2～3天左右腹痛減輕，需減量後逐漸停藥，即用藥3天后每日減654-2 10mg，減至10mg/d時需根據病情維持3～5天，療程需1周以上。否則腹痛易復發。對慢性胰腺炎，治療組需用藥1周左右腹痛可消失，對照組需連續用藥10天左右腹痛可消失。結論： 普魯卡因對急性水腫型胰腺炎、急性復發性胰腺炎、慢性復發性胰腺炎、慢性胰腺炎急性發作均有良好的療效。
在呼吸科的臨床套用
治療咯血
普魯卡因靜脈滴注能夠擴張外圍血管，減少回心血量。肺結核咯血患者滴注後，通過擴張肺部的毛細血管，使肺循環的阻力下降，從而降低肺動脈壓，減少肺的血流量，達到止血目的。李芙蓉等報導：收治肺結核大咯血患者16例，方法：將普魯卡因用生理鹽水配製成0.25%溶液200m1，1次/d，滴速為20～40滴/min，用至咯血停止。結果：本組16例患者中，顯效12例，有效3例，無效1例（6.2%)，總有效率為93.8%。
普魯卡因通過穴位注射可對穴位產生一種持續良性刺激，在24 h內保持一定的“針感”，產生適度的“血管收縮狀態” 以達到止血的目的。劉麗萍報導： 52例肺部疾患咯血患者，採用2%普魯卡因注射液4ml。取雙側內關穴各注射1.5～2m1，每日1次。結果：顯效29例，有效15例，總有效率為84.6%，無效8例，占15.33%。
中毒
普魯卡因對皮膚、黏膜的穿透性差，主要用於浸潤麻醉。也用作腰麻、區域阻滯和外周神經叢阻滯。本藥為低脂溶性，血漿蛋白結合率5%，成人的半衰期是30～50min；兒童是54～114min。起效快，作用維持時間短。本藥過量對神經系統先興奮後抑制。成人一次最大給藥量是600mg。
臨床表現
1.用量過大或濃溶液快速注入血管內，可引起噁心、出汗、脈搏增快、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、驚厥，直至昏迷和呼吸麻痹。腰麻時常出現血壓下降。
2.過敏性皮膚反應：紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹、水腫，偶爾致心血管休克或虛脫。
3.對心血管有抑制作用：心肌收縮力減弱、心率減慢、血壓下降、傳導阻滯、心律失常及心臟停搏。
4.高鐵血紅蛋白血症：在正常治療劑量可引起此症，發生缺氧、發紺症狀。
5.惡性高熱症：有報導套用本藥後引起本症，表現為肌肉抽搐、強直、過度換氣和心動過速。
診斷
普魯卡因中毒的診斷要點為：
有普魯卡因用藥史，出現上述表現。
治療
普魯卡因中毒的治療要點為：
1.套用本藥前，應做皮膚過敏試驗。發生過敏反應時，立即停藥，並對症、支持治療。
2.病人出現驚厥，可用靜脈注射異戊巴比妥解救。
3.腰麻前，肌肉注射麻黃鹼15～20mg，可預防腰麻時常出現的血壓下降。
4.當血高鐵血紅蛋白濃度超過30%，可靜脈注射亞甲藍1～2mg/kg和吸氧治療。
5.惡性高熱的處理：曲丹林1～2mg快速靜脈推注，需要時可每5～10min重複1次，直至總量達10mg/kg。滿意的效果常在劑量2～5mg時達到。再口服預防復發，1～2mg/kg，最大劑量100mg，4/d，用2～3d。
