《新型選擇性極光激酶A/B抑制劑的設計研究》是依託四川大學，由楊勝勇擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：新型選擇性極光激酶A/B抑制劑的設計研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：楊勝勇
- 依託單位：四川大學
- 批准號：30772651
- 申請代碼：H3407
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2008-01-01 至 2010-12-31
- 支持經費：25（萬元）
項目摘要
極光激酶A/B與腫瘤的發生和發展具有緊密的相關性，成為當前極具潛力的腫瘤治療靶點。由於選擇性極光激酶抑制劑在降低毒副作用和增加療效方面的特別重要的作用，使其備受青睞。但到目前為止，還沒有高選擇性的極光激酶抑制劑的報導。選擇性極光激酶抑制劑研發的困難在於極光激酶的激酶域的高度保守性。經過分析和比較，我們發現雖然激酶域具有高度保守性，但也存在一些特異性。為此，本項目擬綜合運用計算機輔助藥物分子設計技術、化學、分子生物學等方法，根據極光激酶激酶域的序列和結構特異性，以具有高抑制活性的小分子化合物的骨架結構為模板，使用從頭設計方法設計具有高選擇性和高活性的極光激酶抑制劑，並進行活性和選擇性驗證。可以構想，如果本項目能夠實現，將會發現新型的高選擇性和高活性的極光激酶抑制劑，為進一步開發靶向極光激酶的新型抗腫瘤藥物打下堅實的基礎，同時為其它選擇性激酶抑制劑的設計研究提供理論和實踐基礎。
