《新型抗凝血酶抑制劑的合成和生物活性測定》是依託復旦大學，由魏邦國擔任項目負責人的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：新型抗凝血酶抑制劑的合成和生物活性測定
- 依託單位：復旦大學
- 項目類別：青年科學基金項目
- 項目負責人：魏邦國
- 批准號：20702007
- 申請代碼：B0112
- 負責人職稱：研究員
- 研究期限：2008-01-01 至 2010-12-31
- 支持經費：22（萬元）
項目摘要
血栓栓塞是西方社會導致疾病和死亡的主要原因。導致這種症狀的重要原因是血凝的過度表達。近年來，各國都加大了抗凝血製劑的研究力度。然而，現行的抗凝血製劑僅僅局限在使用肝素、低分子量肝素、華法林及天然凝血酶抑制劑水蛭素等經臨床套用證明有明顯的缺點。因此，研究開發人工合成的，具有口服生物活性的直接的凝血酶抑制劑十分重要，以人工合成的凝血酶抑制劑作為抗凝血活性研究取得許多重大的進步。本項目的特色在於基於Me-too研究基礎上，合成出新型非肽類抗凝血酶抑制劑，重點研究新骨架、含雜原子環己烷構象及帶胍基的新型凝血酶抑制劑，包括對活性位點進行結構改造，並且擬通過體內外活性測定，尋找新結構抗凝血酶抑制劑先導化合物。尤其是發展一種合成全新結構的非肽類凝血酶抑制劑的合成通法，構建一種獨特的具有雜原子結構的骨架，通過對不同活性取代基團的改造，經體內外活性測定後，篩選出一種更為高效新穎的廉價的新型凝血酶抑制劑。
