放射性藥物

要求

放射性藥物除了和一般藥物一樣必須符合藥典，如無菌、無熱源、化學毒性小等要求，還應根據診治需要而對其發射的核射線種類、能量和放射性半衰期有一定要求。

PET

分類

診斷放射性藥物

診斷藥物主要有99mTc標記的各種化合物，占核醫學診斷用藥的80%以上，其次是201Tl，67Ga，123I，75Se，51Cr，113mIn等核素標記的化合物，通過體外監測γ射線裝置記錄它們在體內的位置和變化。治療藥物是對病者提供體內器官的放射性照射，有131I，32P，198Au，186Re等核素標記的化合物。當今醫用放射性核素主要由反應堆和加速器生產，部分可通過放射性核素髮生器和核燃料後處理獲得。

99Tcm-TRADOT-1

核射線中以γ光子（能量以100～300keV為宜）穿透力強，引入體內後容易被核醫學探測儀器在體外探測到，從而適用於顯像；同時γ光子在組織內電離密度較低，從而機體所受電離輻射損傷較小，因此，診斷用放射性藥物多採用發射γ光子的核素及其標記物。

99mTc-MIBI心肌血流灌注顯像

99Tcm標記放射性藥物99Tcm核性能優良，為純γ光子發射體，能量140keV，T1/2為6.02h、方便易得、幾乎可用於人體各重要臟器的形態和功能顯像。99Tcm是顯像檢查中最常用的放射性核素，目前全世界套用的顯像藥物中，99Tcm及其標記的化合物占80%以上，廣泛用於心、腦、腎、骨、肺、甲狀腺等多種臟器疾患的檢查，並且大多已有配套藥盒供應。

2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其標記藥物這類γ光子的核素及其標記藥物也有較多套用，在臨床中發揮著各自的特性和作用。

3．正電子放射性藥物11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素（表1-2）在研究人體生理、生化、代謝、受體等方面顯示出獨特優勢，其中氟[18F]脫氧葡萄糖（18F-FDG）是目前臨床套用最為廣泛的正電子放射性藥物。

治療放射性藥物

適宜的射線能量和在組織中的射程是選擇性集中照射病變組織而避免正常組織受損並獲得預期治療效果的基本保證，各種常用治療放射性藥物的理化性能見表1-3。

發射純β-射線的放射性治療藥物32P、89Sr、90Y等

發射β-射線時伴有γ射線的放射性治療藥物131I、153Sm、188Re、117mSn、117Lu等

131I目前仍是治療甲狀腺疾病最常用的放射性藥物；89SrCl2、153Sm-EDTMP、117Snm-DTPA和177Lu-EDTMP等放射性藥物在骨轉移癌的緩解疼痛治療中也取得了較為滿意的效果。近年來可由188W-188Re發生器獲得188Re作為治療用放射性藥物受到重視，它發射的β-射線能量為2.12MeV；γ射線能量為155keV，T1/2為16.9h。通過發射β-射線產生電離輻射生物效應破壞病變組織，並可利用其發射的γ射線進行顯像，估算內照射吸收劑量和評價治療前後病變範圍變化。目前188Re-HEDP已用於治療惡性腫瘤骨轉移骨痛、188ReO4-治療或預防血管成型術後再狹窄和188Re-碘油介入治療肝癌等。

治療放射性藥物進入人體

發展現狀

單光子

單光子放射性藥物發展現狀：

自1985年以後一批99mTc標記的放射性藥物的研製和合成，如99mTc-sestamibi、99mTc-ECD、99mTc-DTPA等已成為心肌灌注顯像、腦血流灌注顯像和腎動態顯像的常用顯像劑，此外，99mTc-N(NOEt)2、99mTc-HL91、99mTc-TRADOT-1等一批新型放射性藥物也即將套用於臨床。

正電子

正電子放射性藥物發展現狀：

20世紀80年代,中國原子能科學研究院同位素研究所用反應堆生產了18F,並人工合成了18F-FDG。由於生產的量不足,加之國內沒有相應臨床顯像裝置,該藥物沒有套用於臨床。80年代末,該所從比利時IBA公司引進質子加速器,但沒有引進PET掃描機,故一直未能生產正電子藥物,直到中日友好醫院採用國產二環PET後才開始了18F-FDG的臨床套用。90年代初,北京幾家醫院曾先後申請成立PET中心,但未能成功。1995年山東淄博萬傑醫院從GE引進成套設備,開始了中國真正意義上的正電子藥物生產和套用,但該設備僅生產18F-FDG和13N-NH+4兩種正電子藥物。中國科學院上海套用物理研究所同期也引進IBA加速器和合成器,為醫院引進的PET提供18F-FDG藥物。90年代末北京、上海、廣州相繼引進小型質子加速器,生產18F-FDG以供臨床使用。2000年在北京召開的第一屆高能正電子會議上,僅有18F-FDG和13N-NH+4兩種藥物的報導;到2002年上海召開第二屆高能正電子會議才有11C-Raclopride和11C-膽鹼等藥物的報導。此後國內研究和臨床套用的正電子藥物不斷增加,目前其種類已經超過了20種

FDG