拮抗藥,能與受體結合，具有較強的親和力而無內在活性（α=0）的藥物。它們本身不產生作用，但因占據受體而拮抗激動藥的效應，如納洛酮和普萘洛爾均屬於拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內在活性（α<1），故有較弱的激動受體作用，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。
基本介紹
- 中文名：拮抗藥
- 外文名：antagonist
- 特點：能與受體結合
- 例子：納洛酮和普萘洛爾
拮抗藥（antagonist）：能與受體結合，具有較強的親和力而無內在活性（α=0）的藥物。它們本身不產生作用，但因占據受體而拮抗激動藥的效應，如納洛酮和普萘洛爾均屬於拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內在活性（α<1），故有較弱的激動受體作用，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。
根據拮抗藥與受體結合是否可逆性而將其分為競爭性拮抗藥（competitive antagonist）和非競爭性拮抗藥（non-competitive antagonist）。
競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體，其結合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動藥並用時，可使親和力與活性均降低，即不僅使激動藥的量效曲線右移，而且也降低了最大效能。與受體結合非常牢固，產生不可逆結合的藥物也能產生類似效應。
