拮抗劑Rimonabant

法國賽諾菲-聖彼拉堡(Sanofi-Synthelabo)公司開發了一種選擇性內源性大麻素CB1受體拮抗劑Rimonabant(SR141716A)。2004年8月,該公司公布了Ri-monabant的500個臨床中心參與的隨機、雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗結果。結果表明,Rimonabant不僅能有效減肥,還可同時作用於與心臟疾病有關的另兩種風險因子——吸菸和高膽固醇。由於臨床上肥胖病人常常伴發心臟損害,該藥的治療將對患者帶來更大的益處。因此,Rimonabant成為目前最有前景的減肥藥物之一。  
此外,Sanofi-Synthelabo公司還在開發Rimonabant的後續藥物SR147778(Ⅰ期臨床試驗)。美國輝瑞公司在Rimonabant的結構基礎上,經修飾改造後篩選出了又一種CB1受體拮抗劑AM-251,該化合物目前正在進行Ⅱ期臨床試驗。

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