黑色素是在黑素細胞里合成的，很容易讓人想到：如果沒有黑素細胞，那就什麼問題都沒有了，就好比沒有了“廠房”，黑色素的生產是無法進行的，豈不美妙？因此，在黑色素代謝機理的研發過程中，並非所有人都鎖定在酪氨酸的代謝過程，而是另闢蹊徑。
基本介紹
- 中文名：內皮素拮抗劑
- 時間：20世紀90年代中期
- 功能：美白祛斑
- 類別：收縮血管的活性多肽
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內皮素拮抗劑
20世紀90年代中期，研究發現確實存在另一些細胞因子，刺激了黑素細胞的分裂增殖，從而翻開了美白祛斑產品配方設計的新一頁，內皮素就是其中一種，內皮素對黑色素生成的影響，為美白祛斑產品的開發提供了一種新的思路。
內皮素（ET）是迄今所知作用最強、持續最久的收縮血管的活性多肽，人體內的內皮素有3種，其中ET-1主要在內皮細胞內表達，通過旁泌方式調節局部血管緊張度。雖然很早就知道內皮素對許多細胞具有不同的作用，但因冠狀動脈對內皮素的反應非常敏感，故關於內皮素的科研集中在心臟、血管用藥方面。
研究發現：皮膚角朊細胞也能夠釋放內皮素，而且皮膚被紫外線照射后角朊細胞釋放內皮素的量也增加。繼而發現，黑素細胞上有特殊受體能與內皮素結合，內皮素被黑色素細胞膜上的受體接受後，刺激了黑色素細胞的分化、增殖並激活酪氨酸酶的活性，從而使黑色素急劇增加。試驗也證明了內皮素不僅能刺激黑素細胞產生黑素，同時也是黑素細胞分裂劑，其細胞信號傳遞機理已初見端倪。
如果添加一種物質，能夠對抗內皮素作用，就能夠消除內皮素所帶來的負面影響。這種東西就是所謂的內皮素拮抗劑。
內皮素拮抗劑的作用機理不同於酪氨酸酶活性的抑制，是通過抑制內皮素對黑色素細胞增殖的調控來達到美白祛斑效果的。
內皮素和前面所提到的酪氨酸酶、多巴色素異構酶、DHICA氧化酶合稱“三酶一素”。內皮素拮抗劑這種東西聽起來很美妙，配方設計師有“柳暗花明又一村”的感覺。
內皮素拮抗劑並非新鮮東西，在高血壓、心臟病套用方面歷史悠久：）但是，這一類心血管套用頗多的拮抗劑並非都能對皮膚旁泌的內皮素起作用，沒法直接移植到化妝品，這確實很費解。於是，尋找化妝品用的內皮素拮抗劑之漫漫長途開始了。目前據報導，已多多少少發現了一些有用的內皮素拮抗劑。
由於內皮素拮抗劑是一種比較新的原料，相關資料也非常少，雷聲大雨點小的感覺。雖有廠家銷售這類添加劑，但是技術材料非常保密，諱隱莫深，讓人用起來有點不放心。市面上也有一些產品標示添加了“內皮素拮抗劑”，是否真如所言，只有天知道了。
話說回來，內皮素調控黑色素細胞增殖機理是正確的，內皮素拮抗劑還是非常值得期待的東西，相信在不久的將來，將有更多的研究成果成熟並套用於美白祛斑化妝品中。
一種內皮素拮抗劑，其有效成分是一種前列腺烷酸衍生物，其中α鏈有8個或8個以上主鏈碳原子。
摘要
一種內皮素拮抗劑，其有效成分是一種前列腺烷酸衍生物，其中α鏈有8個或8個以上主鏈碳原子。
美容功效
內皮素拮抗劑是20世紀90年代發現的重要皮膚美白劑。它可以從天然植物—洋甘菊中提取，也可以用生物發酵法製備。它的美白功效是通過抑制內皮素激活酪氨酸酶及抑制內皮素促進黑色素細胞分化的作用，並且減少不均勻的色素分布，其作用效果是一般製劑的4倍，因此受到相當大的重視。
20世紀90年代初,日本Imokawa等人發現,在紫外線照射下,角質細胞釋放出一種細胞分裂素,當其被黑色素細胞受體接受後,會刺激黑色素細胞增殖並激發酪氨酸酶活性,從而加大黑色素的合成量。這種細胞分裂素即為內皮素( endothelin) .
內皮素拮抗劑就是一種對抗內皮素,抑制黑色素細胞生成的物質。國外有人從歐洲草本植物洋甘菊中提取內皮素拮抗劑,經體內及體外實驗表明具有以下三方面作用:
①高效性:在洋甘菊提取物這種內皮素拮抗劑的作用下,內皮素不能與黑皮素細胞上的受點聯結,因此,不會再有額外的黑色素形成;
②快速去色素作用:由於酪氨酸酶存在於黑色素細胞的黑色素內,因此酪氨酸酶抑制劑必須通過4 層(即角質層、表皮深層、黑色素細胞膜和黑色素膜)障礙才能起到抑制作用,由於內皮素拮抗劑的作用點在黑色素細胞膜之外,因此,它僅需通過兩層障礙即可發揮效用,這就是為什麼針對紫外線引起的色素沉著的祛除,採用內皮拮抗素要比酪氨酸酶抑制劑快4 倍的原因;
③均勻黑色素分布:由於紫外線照射引起細胞外黑色素的生成,導致皮膚色斑及不均勻色素分布,而使用內皮素拮抗劑後, 這一狀況會得到根本改善。但也有人認為胎盤素中所含的內皮素就可以用於治療色素脫失斑
