戈舍瑞林(Goserelin)是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物,長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌,從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降,停藥後可逆。男性患者在第一次用藥後21天左右,睪酮濃度可降低到去勢後的水平,在每28天用藥1次的治療過程中,睪酮濃度一直保持在去勢後的濃度範圍內、這種睪酮抑制作用可使大多數的前列腺腫瘤消退,症狀改善。女性患者在初次用藥後21天左右,血清雌二醇濃度受到抑制,並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌、子宮內膜異位症相關。
本品具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑,可保持有效血藥濃度,而無組織蓄積。戈舍瑞林的蛋白結合能力較差,在腎功能正常的情況下,血漿清除半衰期為2~4小時,腎功能不全的半衰期將會延長,但對於每月都使用埋植劑的患者來說,影響非常小,沒有必要改變用量。在肝功能不全的患者中,藥代動力學無明顯的變化。
基本介紹
- 中醫病名:戈舍瑞林
- 外文名: Goserelin
- 別名:高舍瑞林;果絲瑞寧;性瑞林等
- 用途:治療前列腺癌,子宮內膜異位症
- 分子式:C59H84N18O14