息百慮

息百慮為新型抗孕激素，並無孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能與孕酮受體及糖皮質激素受體結合，為19去甲睪酮衍生物，是新型的強力拮抗孕激素藥物。對子宮內膜孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍，對受孕動物各期妊娠均有引產效應，可作為非手術性抗早孕藥。在有效劑量下對皮質醇水平無明顯影響。由於該藥不能引發足夠的子宮活性，單用於抗早孕時不完全流產率較高，但能增加子宮對前列腺素的敏感性。

基本介紹

• 藥品名稱：息百慮
• 別名：Mifepristone
• 劑型：25mg×6片/盒
• 藥品類型：抗早孕藥

基本資料

藥物名稱：息百慮

英文名稱：Mifepristone

中文別名：含珠停、息百慮、息隱

藥物類別：抗早孕藥

劑型：片劑：25mg×6片/盒

藥物概述

體外培養人子宮內膜癌HHUA細胞，不同濃度孕激素和米非司酮分別作用於細胞72小時，繪製細胞生長曲線計算半數有效濃度（IC50）後，分為對照組、孕激素組、米非司酮組、孕激素和米非司酮聯合組，以各藥物的IC50干預細胞48h後，用MTT法計算細胞抑制率，免疫組化S-P法測定各組細胞bcl-2和Fas蛋白表達的變化。結果MTT實驗表明，孕激素和米非司酮均能抑制子宮內膜癌細胞增殖。孕激素半數有效濃度為100.7537μmol/L；米非司酮的半數有效濃度為39.5534μmol/L，聯合用藥組抑制率顯著高於單獨用藥組。孕激素和米非司酮聯合可使bcl-2表達下降，Fas表達升高（P<0.05）。結論孕激素和米非司酮聯合套用在子宮內膜癌HHUA細胞的抗增殖和干預bcl-2和Fas蛋白的表達方面有協同作用。

近20餘年來，子宮內膜癌的發病率有上升趨勢，且隨著發病年齡的年輕化，保留生育能力的治療方案已成為患者的迫切需求。激素治療是年輕子宮內膜癌患者的主要保守治療手段之一，研究顯示[1]，年輕未育的內膜癌Ⅰ期患者，如果細胞分化好可以考慮保守治療，同時嚴密監測有無復發，等待完成生育後再行手術治療。目前子宮內膜癌激素治療的主要藥物有高效孕激素及三苯氧胺。有研究表明，孕激素受體拮抗劑米非司酮對多種腫瘤細胞具有抑制作用。本實驗旨在探索孕激素和米非司酮二者聯合對子宮內膜癌HHUA細胞的生長抑制作用，以及該方案對HHUA細胞株表達凋亡蛋白的影響，以期為臨床治療子宮內膜癌提供新方案。

不良反應

噁心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛；個別婦女可出現一過性肝功能異常；偶可有皮疹。可有噁心,嘔吐,頭暈,腹痛.有噁心、嘔吐、頭暈和疲倦等。合用前列腺素偶可出現發熱、手掌瘙癢和腹痛、肛門墮脹感等。用於終止早孕主要的不良反應是嚴重的出血，必須補充鐵劑。其他的不良反應為，子宮收縮和骨盆疼、無力和噁心。