張大永（Zhang Da-yong），博士，教授，博士生導師。現任職中國藥科大學藥物科學研究院教授，中國藥科大學連雲港研究院院長，國家級連雲港經濟技術開發區管委會副主任。
基本介紹
- 中文名：張大永
- 外文名：Zhang Da-yong
- 國籍：中國
- 民族：漢族
- 出生地：安徽合肥
- 職業：中國藥科大學藥物科學研究院教授，院長
- 畢業院校：中國科學技術大學，中國藥科大學
- 性別：男
人物經歷,任課及指導學生,主要科研方向,近期承擔主要基金或項目,近期研究論文,近年部分發明專利,
人物經歷
畢業於中國科學技術大學化學物理系（有機化學專業，獲碩士學位）、中國藥科大學藥學院（藥物化學專業，獲博士學位），中國農工民主黨黨員，江蘇省“六大人才高峰”人才培養對象，國家自然科學基金評議專家，農業部國家獸藥評審專家，江蘇省農用化學品工程技術研究中心客座教授。曾任職太湖國家旅遊度假區管委會主任助理，無錫（馬山）國家生命科學園管委會副主任，南京師範大學化學與環境科學學院教授。主持多項省級、國家級各種研究、攻關項目及企業聯合研究、開發項目，已發表幾十篇SCI研究論文，申請發明專利十多項。主要講授《藥物設計》、《高等藥物化學選論》、《藥物立體化學》等本科、碩士、博士課程。目前已擁有近20名碩士、博士研究生的研究團隊，主要從事於醫藥、農藥及其中間的基礎研究和套用開發研究以及工業化批量生產。
任課及指導學生
長期擔任《有機化學》、《精細有機合成》、《藥物化學》、《藥物設計》等本科基礎、專業課教學工作，以及《高等藥物化學選論》、《藥物立體化學》等碩、博研究生課程的教學工作。指導多名本科生畢業實踐、創新實踐項目、開放性實驗及研究生學位論文。
主要科研方向
一、 針對重大疾病藥物的創製及其生物學研究。
靶向抗腫瘤藥物、抗糖尿病藥物以及抗病毒藥物的設計、合成及其生物活性研究。
二、 新農藥活性化學分子的設計、合成及其生物活性研究。
旨在尋找到高效、低毒、環境友好的實體化合物用於殺蟲劑、除草劑、殺菌劑、抗藻等。
三、 醫藥、農藥及其中間體等精細化學品的合成工藝研究及工業化途徑研究。
具有幾十年從事於套用開發研究經驗，已開發成功的產品幾十項，主要代表產品有：
1． 醫藥：抗糖尿病藥物：達格列淨（SGLT-2），維達列汀（DPP-IV）；抗腫瘤藥物：雷替曲塞；抗愛滋病藥物：地瑞那韋（Darunavir）、沙奎那韋（Saquinavir）、安普那韋（Amprenavir）；抗病毒藥物：法昔洛韋（Famciclovir）、噴昔洛韋（Penciclovir）、更昔洛韋；抗尿酸藥物：苯溴馬隆（Benzbromarone）等等；
2． 農藥：殺蟲劑：五氟磺草胺（penoxsulam，稻傑，稻喜）、氯蟲苯甲醯胺（Chlorantraniliprole，康寬）、銳勁特（Fipronil）、噻蟲胺、噻蟲嗪、螺蟲乙酯、溴蟲腈（Chlorfenapyr）和蟲醯肼（Tebufenozide）；衛生用殺蟲劑高順富右旋擬除蟲菊酯（Permethrin）；
除草劑：苯唑草酮（苞衛）、甲基二磺隆（世瑪）、啶磺草胺（麥喜，優先）、雙環磺草酮，環磺酮，甲基磺草酮（Mesotrione）、異惡唑草酮（Isoxaflutole）、煙嘧磺隆（Nicosulfuron）、玉嘧磺隆（寶成，Rimsulfuron）和啶嘧磺隆（秀百宮，Flazasulfuron）等等；
3． 醫藥、農藥中間體及精細化學品：抗愛滋病藥物沙奎那韋（Saquinavir）、安普那韋（Amprenavir）、地瑞那韋（Darunavir）的關鍵中間體手性氨基環氧化合物（tert-butyl (S)-1-((S)-oxiran-2-yl)-2-phenylethylcarbamate）；二氟乙醇、生產雙氧水助劑2-戊基蒽醌（2-Amylanthraquinone），液晶材料4,4′-聯苯酚（4,4′-Biphenol），染料中間體咔唑（Carbazole），以及多種醫藥、農藥中間體等；菸酒用香味劑呋喃酮（Furaneol），牛奶添加劑δ-癸內酯（δ-Decalactone）和δ-十二內酯（δ-Dodecalactone）等等；
近期承擔主要基金或項目
1. 新穎ent-貝殼杉烯型糖苷的合成及其NF-κB抑制活性初步評價，國家自然科學基金 （81172934）， 2012.1-2015.12。
2. 松香烷內酯型大戟二萜類似物的合成及其IκB激酶抑制活性研究，國家自然科學基金（30973607），2010.1-2012.12。
3. 由甜菊醇或異甜菊醇合成ent-貝殼杉烷型類似物及其抗腫瘤活性研究，江蘇省“六大人才高峰”項目（Y092003），2009.1-2012.12。
4. Jolkinolide型類似物的合成及其抗腫瘤活性研究，中國藥科大學人才引進基金 （211091），2006.9～2008.9。
5. 一類抗高血壓新藥ATPT的研究（2009zx09102-036），國家“重大新藥創製”科技重大專項“十一五”計畫課題，2009.1-2010.12。
6. 新型抗動脈粥樣硬化藥物ZLJ-601的研究（2009zx09103-098），國家“重大新藥創製”科技重大專項“十一五”計畫課題，2009.1-2010.12。
7. 玉嘧磺隆合成及生物活性研究，江蘇省科學技術廳科技攻關（三藥）項目（2005103SB9B555），2006.6-2008.12。
8. 狼毒內酯的合成及其抗腫瘤活性研究，江蘇省教育廳研究生創新工程，2010.1-2012.1。
9. 主持企業聯合（合作）研究項目幾十項（省略）。
近期研究論文
1． ZOU Min, YU Shuang-Shuang, WANG Ke, ZHANG Da-Yong*,WU Xiao-Ming, HUA Wei-Yi.Glycosylation of ent-kaurene derivatives and an evaluation of their cytotoxic activities[J].Chin J Nat Med,2013,11(3): 289-295.
2． Feifei Wu, ShiguangGao, Zhiyin Chen, Jinyue Su, Dayong Zhang*. An efficient synthesis of 2-(2, 2-difluoroethoxy)-6-trifluoromethyl-(5,8-dimethoxy-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-yl) benzenesul- fonamide: penoxsulam[J]. J Chem Res,2013, 37(4): 197-200.
3． Bin Zhou, Dayong Zhang*, Xiaoming Wu. Biological activities and corresponding SARs of andrographolide and its derivatives[J]. Mini reviews in med chem, 2013, 13(2): 298-309.
4． Yao-fu Zeng, Jia-qiang Wu , Lian-yong Shi, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang, Da-yong Zhang*, Yang-chang Wu, Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. Synthesis and evaluation of cytotoxic effects of novel α-methylenelactone tetracyclic diterpenoids [J]. Bioorg. Med. Chem. Lett.,2012,22:1922-1925.
5． Yang Li, Ke Wang, Bin Zhou, Yong Tang, Da-yong Zhang*, Yang-Chang Wu，Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. A new ent-kaurenoide agent CPUK02 can notably inhibit tumor growth through induction of the cell apoptosis [J]. Chinese Journal of Nature Medicine.,2012,6:429-435.
6． Kun Su, Yatao Qiu, Yiwu Yao, Dayong Zhang*, Sheng jiang. 8-Hydroxyquinolin-N-oxide-Promoted Copper-Catalyzed C-S Cross-Coupling of Thiols with Aryl Iodides[J]. Synlett., 2012, 23: 2853-2857.
7． Lian-yong Shi, Jia-qiang Wu, Da-yong Zhang*, Yang-chang Wu, Wei-yi Hua, Xiao-ming Wu. Efficient Synthesis of Novel Jolkinolides and Related Derivatives Starting from Stevioside[J].Synthesis., 2011, 23: 3807-3814.
8． Jing Li, Dayong Zhang*, Xiaoming Wu. Synthesis and biological evaluation of novel exo-methylene cyclopentanone tetracyclic diterpenoids as antitumor agents [J]. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2011, 21: 130-132.
9． Zhang, Dayong*, Tian, Qinghai ,Lu, Mingruo, Wu, Xiaoming. Synthesis and Herbicidal Activities of 2-[o-4,6-Dimethoxylpyrimidinyl-2-oxo(thio)phenyl]-1,3,4-thia(oxa)diazoles[J].Chin.J.Org.Chem.,2011, 31(8): 1202-1207.
10． XUE Jian-Yue, ZHOU Bin, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Research progress of the biological characteristics of IкB kinase and its inhibitors [J]. Acta Pharma. Sinica, 2011, 46(3): 253-260.
11． ZHANG Da-yong*, TANG Yong, WANG Ke, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi.Synthesis and Antitumor Activity of ent-Kaurene Diterpenoids[J]. J.Chin.Pharm.Uni., 2010, 40(1): 20-25.
12． WANG Quan, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Research progress of bioactivities of plant-derived macrocyclic diterpenoid compounds [J]. J. Chin. Pharm. Uni.,2009, 40(5): 474-480.
13． ZHANG Da-yong*, SHI Lian-yong, WU Xiao-ming. Progress in ent-Abietane Euphorbiae Diterpene Lactones [J]. Chin. J. Org. Chem., 2009, 29(2): 188-196.
14． ZHANG Da-yong*, LI Zi-yuan, SHI Lian-yong, WU Xiao-ming, HUA Wei-yi.Advances in research on cytotoxical activity ofent-kaurane diterpenoids [J]. Chin.J.Org.Chem.,2008, 28 (11): 1911-1917.
15． TANG Yong, ZHANG Da-yong*, WU Xiao-ming. Progress in small-molecule inhibitors of Bcl-2 family proteins [J]. Acta Pharma. Sinica, 2008, 37(7): 237-242.
近年部分發明專利
1. 張大永,朱昶臻,吳曉明. 天然岩大戟內酯Jolkinolide A和B的合成方法[P]. CN:201410027794,2014.
2. 張大永,海圓,吳曉明.ent-半日花烷二萜衍生物的製備及抗腫瘤用途[P]. CN:201410062373,2014.
3. 張大永,蘇金月,蔣晟.新穎環氧氯丙烷四聚體的製備及其與甲醛衍生物的反應[P]. CN:201410064080,2014.
4. 張大永,陳志銀,余雙雙,吳曉明. 一種製備除草劑苯唑草酮的方法[P]. CN:201410083163,2014.
5. 張大永,高士光,吳飛飛,蘇金月,陳志銀. 製備五氟磺草胺的新方法[P]. CN201210401959,2013.
6. 張大永,曾要富,吳曉明. 新穎exo-亞甲基內酯型四環二萜類化合物製備方法、生物活性及套用[P]. CN201110341073,2013.
7. 張大永,周彬,吳家強,施連勇,王可,吳曉明,華維一. 3-取代型岩大戟內酯類化合物的製備方法、生物活性及套用[P]. CN:201210107597,2012.
8. 張大永,吳曉明,湯涌. 15-羰基甜菊醇及其衍生物和鹽、製備方法及用途[P]. ZL 2008 1 0242967.1, 2012。
9. 張大永,田慶海,陸明若,吳曉明. 取代苯基偶聯的1,3,4-噻（噁）二唑衍生物製備,及其作為除草劑[P]. ZL 2008 1 0124635.7, 2012。
10. 張大永,李景,李洋,吳曉明. ent-貝殼杉烯型糖苷的合成及其生物活性[P]. CN: 201110056672, 2011.
11. 張大永,施連勇,吳家強,吳曉明. 岩大戟內酯(Jolkinolide)型化合物的製備方法及其套用[P]. CN: 201010611440.2, 2010.
12. 張大永,吳曉明,汪泉. 由赤黴素GA3合成新穎衍生物的合成方法及其套用[P]. CN: 200910264579, 2009.
13. 張大永,吳曉明,李景,湯涌. 由甜菊苷合成新穎四環二萜類化合物的方法[P]. CN: 200910234685, 2009。
14. 張大永,徐雲根,華維一. 2-(烴)亞氨(胺)基-4-噻唑烷酮的製備方法[P]. CN: 1229360, 2003。
15. 華維一,徐雲根,張大永. 2-(烴)亞氨(胺)基-4-噻唑烷酮鹽酸鹽的製備方法[P]. CN: 1229361, 2003。
