布替萘芬（butenafine）化學名稱為N-[4-（1，1-二甲基乙基）苄基]-N-甲基-1-萘甲胺，分子式為C23H27N，分子量為317.46700，密度為1.032g/cm3，沸點為426.1ºC at 760mmHg，閃點為187.7ºC。
基本介紹
- 中文名：布替萘芬
- 外文名：butenafine
- CAS號：101828-21-1
- 分子式：C23H27N
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用,毒理,藥代動力學,適應證,成分,性狀,用法與用量,製劑與規格,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：布替萘芬
中文別名：N-甲基-N-(萘-1-基甲基)-1-(4-叔丁基苯基)甲胺
英文名稱：butenafine
英文別名：Butenafine HCL;Butenafinum [INN-Latin];Butenafina [INN-Spanish];
1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine;Butenafinum;
CAS號：101828-21-1
分子式：C23H27N
分子量：317.46700
結構式：
精確質量：317.21400
PSA：3.24000
LogP：5.76930
物化性質
密度：1.032g/cm3
沸點：426.1ºC at 760mmHg
閃點：187.7ºC
藥理作用
本品為苯甲胺衍生物，其作用機制為選擇性地抑制真菌角鯊烯環氧化酶，干擾真菌細胞壁的麥角固醇的生物合成，影響真菌的脂質代謝，使真菌細胞損傷或死亡而起到殺菌和抑菌作用。
毒理
遺傳毒性：細菌回復突變試驗、中國倉鼠淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均未表現出潛在的致突變作用。生殖毒性：皮下注射鹽酸布替萘芬150mg/m2/d（25mg/kg/d）（按體表面積計算，相當於臨床上局部用最大劑量的5～6倍），對雌、雄動物的生育力未見明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部給予鹽酸布替萘芬150～300mg/m2/d（25～50mg/kg/d），均未見致畸胎作用。目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不能完全預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時才可能在懷孕期間套用本品。尚不知鹽酸布替萘芬是否在人乳汁中分泌，由於許多藥物經人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應注意。
藥代動力學
據資料報導，口服後由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬，血藥濃度達峰時間(tmax)為30～60分鐘，血藥峰濃度為300ng/ml。布替萘芬與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10小時，約70%以原形藥物隨尿液排泄，少量從糞便排泄。
適應證
主要用於由絮狀癬菌、紅色癬菌、鬚髮癬菌及斑禿癬菌等引起的足趾癬、體癬、股癬的局部治療。
成分
主要成份為鹽酸布替萘芬，其化學名稱為N-[4-（1，1-二甲基乙基）苄基]-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。輔料為：丙二醇、液狀石蠟、白凡士林、氫氧化鈉、單硬脂酸甘油酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、十八醇、硬脂酸聚烴氧（40）酯、薄荷腦等。
性狀
本品為乳劑型基質的白色乳膏。
用法與用量
外用。每次適量搽於患處，用於足趾癬時，一天2次，連用7天，或一天1次，連用4周；用於體癬、股癬時，一天1次，連用2周。
製劑與規格
1.布替萘芬乳膏：1%，10g:0.1g。
2.布替萘芬凝膠：1%，10g:0.1g。
3.布替萘芬溶液：1%，10ml:0.1g。
不良反應
少於2%患者有接觸性皮炎、紅斑、刺激、乾燥、瘙癢、燒灼感及症狀加重等不良反應。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.僅供外用，切忌口服。不宜用於眼部、黏膜部位、急性炎症部位及破損部位。
2.用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將局部藥物洗淨，必要時向醫師諮詢。
3.鹽酸布替萘芬乳膏塗敷後不必包紮。
4.孕婦及哺乳期婦女慎用。
5.兒童應在醫師指導下使用。
6.對鹽酸布替萘芬乳膏過敏者禁用，過敏體質者慎用。
7.鹽酸布替萘芬乳膏性狀發生改變時禁止使用。
8.請將鹽酸布替萘芬乳膏放在兒童不能接觸的地方。
9.兒童必須在成人監護下使用。
10.如正在使用其他藥品，使用鹽酸布替萘芬乳膏前請諮詢醫師或藥師。
藥物相互作用
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。
