布替萘芬

布替萘芬

布替萘芬(butenafine)化學名稱為N-[4-(1,1-二甲基乙基)苄基]-N-甲基-1-萘甲胺,分子式為C23H27N,分子量為317.46700,密度為1.032g/cm3,沸點為426.1ºC at 760mmHg,閃點為187.7ºC。

基本介紹

  • 中文名:布替萘芬
  • 外文名:butenafine
  • CAS號:101828-21-1
  • 分子式:C23H27N
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用,毒理,藥代動力學,適應證,成分,性狀,用法與用量,製劑與規格,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:布替萘芬
中文別名:N-甲基-N-(萘-1-基甲基)-1-(4-叔丁基苯基)甲胺
英文名稱:butenafine
英文別名:Butenafine HCL;Butenafinum [INN-Latin];Butenafina [INN-Spanish];
1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine;Butenafinum;
CAS號:101828-21-1
分子式:C23H27N
分子量:317.46700
結構式:
布替萘芬
精確質量:317.21400
PSA:3.24000
LogP:5.76930

物化性質

密度:1.032g/cm3
沸點:426.1ºC at 760mmHg
閃點:187.7ºC

藥理作用

本品為苯甲胺衍生物,其作用機制為選擇性地抑制真菌角鯊烯環氧化酶,干擾真菌細胞壁的麥角固醇的生物合成,影響真菌的脂質代謝,使真菌細胞損傷或死亡而起到殺菌和抑菌作用。

毒理

遺傳毒性:細菌回復突變試驗、中國倉鼠淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均未表現出潛在的致突變作用。生殖毒性:皮下注射鹽酸布替萘芬150mg/m2/d(25mg/kg/d)(按體表面積計算,相當於臨床上局部用最大劑量的5~6倍),對雌、雄動物的生育力未見明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部給予鹽酸布替萘芬150~300mg/m2/d(25~50mg/kg/d),均未見致畸胎作用。目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不能完全預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時才可能在懷孕期間套用本品。尚不知鹽酸布替萘芬是否在人乳汁中分泌,由於許多藥物經人乳分泌,因此哺乳期的婦女在使用時應注意。

藥代動力學

據資料報導,口服後由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬,血藥濃度達峰時間(tmax)為30~60分鐘,血藥峰濃度為300ng/ml。布替萘芬與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10小時,約70%以原形藥物隨尿液排泄,少量從糞便排泄。

適應證

主要用於由絮狀癬菌、紅色癬菌、鬚髮癬菌及斑禿癬菌等引起的足趾癬、體癬、股癬的局部治療。

成分

主要成份為鹽酸布替萘芬,其化學名稱為N-[4-(1,1-二甲基乙基)苄基]-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。輔料為:丙二醇、液狀石蠟、白凡士林、氫氧化鈉、單硬脂酸甘油酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、十八醇、硬脂酸聚烴氧(40)酯、薄荷腦等。

性狀

本品為乳劑型基質的白色乳膏。

用法與用量

外用。每次適量搽於患處,用於足趾癬時,一天2次,連用7天,或一天1次,連用4周;用於體癬、股癬時,一天1次,連用2周。

製劑與規格

1.布替萘芬乳膏:1%,10g:0.1g。
2.布替萘芬凝膠:1%,10g:0.1g。
3.布替萘芬溶液:1%,10ml:0.1g。

不良反應

少於2%患者有接觸性皮炎、紅斑、刺激、乾燥、瘙癢、燒灼感及症狀加重等不良反應。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.僅供外用,切忌口服。不宜用於眼部、黏膜部位、急性炎症部位及破損部位。
2.用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥,並將局部藥物洗淨,必要時向醫師諮詢。
3.鹽酸布替萘芬乳膏塗敷後不必包紮。
4.孕婦及哺乳期婦女慎用。
5.兒童應在醫師指導下使用。
6.對鹽酸布替萘芬乳膏過敏者禁用,過敏體質者慎用。
7.鹽酸布替萘芬乳膏性狀發生改變時禁止使用。
8.請將鹽酸布替萘芬乳膏放在兒童不能接觸的地方。
9.兒童必須在成人監護下使用。
10.如正在使用其他藥品,使用鹽酸布替萘芬乳膏前請諮詢醫師或藥師。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

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