巴比妥類苯巴比妥

俗稱魯米那，luminal。具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。並可抗癲癇，對癲癇大發作與局限性發作及癲癇持續狀態有良效；對癲癇小發作療效差，而對精神運動性發作則往往無效，且單用本藥治療時還可能使發作加重。 本品還有增強解熱鎮痛藥之作用，並能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，降低血漿膽紅質濃度，治療新生兒腦核性黃疸。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。

基本介紹

• 藥品名稱：巴比妥類苯巴比妥
• 別名：魯米那
• 外文名稱：luminal
• 主要適用症：鎮靜、催眠、抗驚厥作用

性狀

白色有光澤的結晶性粉末；無臭，味微苦。飽和水溶液是酸性反應。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。熔點174.5～178℃。

藥理及套用

為長效巴比妥類，具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。並可抗癲癇，對癲癇大發作與局限性發作及癲癇持續狀態有良效；對癲癇小發作療效差，而對精神運動性發作則往往無效，且單用本藥治療時還可能使發作加重。本品還有增強解熱鎮痛藥之作用，並能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，降低血漿膽紅質濃度，治療新生兒腦核性黃疸。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。可分布於各組織與體液，但進入腦組織慢。口服需0.5～1小時，靜注亦需15分鐘才起效。肝臟轉化物及部分原形（約30%）經腎排出體外、腎小管有再吸收作用，使作用持續時間延長。用於：①鎮靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性噁心、小兒幽門痙攣等症；②催眠：偶用於頑固性失眠症，但醒後往往有疲倦、思睡等後遺效應；③抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等病引起的驚厥；④抗癲癇：用於癲癇大發作的防治，出現作用快，也可用於癲癇持續狀態；⑤麻醉前給藥；⑥與解熱鎮痛藥配伍套用，以增強其作用；⑦治療新生兒腦核性黃疸。

用法與用量

（1）口服：常用量，1次15～150mg，1日30～200mg.極量，口服，1次250mg，1日500mg.皮下、肌內或緩慢靜脈注射：常用量：1次0.1～0.2g，1日1～2次。極量，1次0.25g，1日0.5g.
（2）鎮靜、抗癲癇：每次0.015～0.03g，1日3次。
（3）催眠：每次0.03～0.09g，睡前服1次。
（4）抗驚厥：肌注其鈉鹽，每次0.1～0.2g，必要時4～6小時後重複1次。
（5）麻醉前給藥：術前1/2～1小時肌注0.1～0.2g.
（6）癲癇持續狀態：肌注1次0.1～0.2g.

注意事項

（1）用藥後可出現頭暈、睏倦等後遺效應，久用可產生耐受性及依賴性。多次連用應警惕蓄積中毒。
（2）少數患者可出現皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過敏反應。
（3）長期用於治療癲癇時不可突然停藥，以免引起癲癇發作，甚至出現癲癇持續狀態。
（4）一般套用5～10倍催眠量時可引起中度中毒，10～15倍則重度中毒，血濃度高於8～10mg/100ml時，有生命危險。急性中毒症狀為昏睡，進而呼吸淺表，通氣量大減，最後呼吸衰竭而死亡。
（5）對嚴重肺功能不全（如肺氣腫）、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用；嚴重肝腎功能不全者、肝硬化者禁用。
（6）本品或其它巴比妥類藥物中毒的急救：口服本品未超過3小時者，可用大量溫生理鹽水或1：2000的高錳酸鉀溶液洗胃（注意防止液體流入氣管內，以免引起吸入性肺炎）。洗畢，再以10～15g硫酸鈉（忌用硫酸鎂）導瀉。並給碳酸氫鈉或乳酸鈉鹼化尿液，減少在腎小管中的重吸收，加速藥物排泄。亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量，促進藥物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒時，可促進藥物進入中樞，加重中毒反應，因此保證呼吸道通暢尤為重要，必要時行氣管切開或氣管插管，吸氧或人工呼吸。亦可適當給予中樞興奮藥。血壓偏低時，可靜滴葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。

藥物相互作用

苯巴比妥為肝藥酶誘導劑，因此可使雙香豆素、氫化可的松、地塞米松、睪丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、氯黴素、多西環素、灰黃黴素、地高辛、洋地黃毒甙及苯妥英鈉等藥，合用時代謝加速，療效降低；也可使在體內活化的藥物作用增加，如環磷醯胺等。