己酮可可鹼氯化鈉注射液

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

1．腦部血液循環障礙如暫時性腦缺血發作、中風后遺症、腦缺血引起的腦功能障礙；
2．外周血循環障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎、腹部動脈血循環障礙、間歇性跛行或靜息痛；
3．內耳循環障礙如突發性耳聾、老年性耳鳴及耳聾；
4．眼部血循環障礙如糖尿病性視網膜動脈栓塞。

規格

100ml：己酮可可鹼0.1g與氯化鈉0.9g。

用法用量

靜脈滴注。用時患者應處於平臥位。初次劑量為己酮可可鹼100mg，於2-3小時內輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。

不良反應

1．常見的不良反應有：噁心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發生率約在5%以上。
2．較少見的不良反應有心血管系統：血壓降低，呼吸不規則，水腫；神經系統的焦慮、抑鬱、抽搐；消化系統的厭食、便秘、口乾、口渴；皮膚的血管性水腫、皮疹、指甲發亮；以及視力模糊、結膜炎、中央盲點擴大，味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，體重改變等。
3．偶見的不良反應有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血等。

禁忌

對己酮可可鹼過敏者，腦出血患者及廣泛視網膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓者，嚴重的心律失常者禁用本品。

注意事項

低血壓、血壓不穩或腎功能嚴重失調患者以及需低鈉者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．動物實驗中提示長期套用己酮可可鹼有增加纖維瘤發生機會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否套用此藥應考慮利弊；
2．己酮可可鹼及其代謝產物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應暫停用藥。

兒童用藥

兒童不推薦使用。

老年用藥

老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。

藥物相互作用

1．與抗血小板或抗凝血藥合用時，凝血時間延長，在套用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量；
2．與茶鹼類藥物合用時有協同作用，將增加茶鹼的藥效與毒性反應。因此必須調整茶鹼和已酮可可鹼的劑量。
3．與抗高血壓藥，β-受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時沒有明顯的交叉作用發生，但可有輕度加重血壓下降，應注意。
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藥物過量

過量反應常在服藥後4-5小時出現，主要表現為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜睡，甚至昏迷，過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。

藥理毒理

藥理作用：
己酮可可鹼及其代謝產物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導致臨床症狀改善的作用尚需確定。己酮可可鹼有劑量依耐性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，並能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對於患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，影響微循環並提高組織的供氧量。
毒理研究
遺傳毒性：小鼠體內微核試驗(Ames試驗)、多種沙門氏菌致突變試驗、體外培養哺乳細胞試驗(程式外DNA合成試驗)結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠和家兔分別經口給予576和264mg/kg(以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍，以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2倍和3.5倍)，未發現胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發現再吸收的增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴格對照的研究。懷孕期間，己酮可可鹼只有在對胎兒利大於痹時才可使用。己酮可可鹼及其代謝物可以分泌到乳汁。由於本品可致大鼠腫瘤發生，在考慮對哺乳期婦女重要性後，需在停止哺乳或停止用藥中做出選擇。
致癌性：大鼠連續18個月給予本品，劑量為450mg/kg(以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍，以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍)，然後再以非暴露量給藥6個月，己酮可可鹼可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發生。此發現與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。