左卡巴斯汀

左卡巴斯汀（Levocabastin），別名左卡巴司丁、佐卡司汀，是一種化學品。化學名稱[3S-[1(cis),3α,4β]]-1-[4-氰基-4-(4-氟苯基)環己基]-3-甲基-4-苯基-4-哌啶基羧酸，分子式為C₂₆H₂₉FN₂O₂，分子量為420.51900。左卡巴斯汀為滴鼻劑，臨床上主要用於過敏性鼻炎的症狀治療。

基本介紹

• 中文名：左卡巴斯汀
• 外文名：Levocabastin
• CAS號：79516-68-0
• 分子式：C26H29FN2O2

化合物簡介

基本信息

中文名稱：左卡巴斯汀

中文別名：左卡巴司丁、佐卡司汀; [3S-[1(CIS),3Α,4Β]]-1-[4-氰基-4-(4-氟苯基)環己基]-3-甲基-4-苯基-4-哌啶基羧酸;

英文名稱：(3S,4R)-1-[4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid

英文別名：Levocabastin; Livostin; Levocabastina [Spanish]; Levocabastinum; levocabastine

CAS號：79516-68-0

分子式：C₂₆H₂₉FN₂O₂

化學結構：

分子量：420.51900

精確質量：420.22100

PSA：64.33000

LogP：4.83198

物化性質

密度：1.23 g/cm³

沸點：589.9ºC at 760 mmHg

閃點：310.5ºC

折射率：1.606

用途

組胺H1受體拮抗劑，選擇性高、活性強。用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎。

分類

一級分類：其他用藥 二級分類：耳鼻喉及口腔科用藥 三級分類：滴鼻劑

藥品名稱

中文名：左卡巴斯汀

英文名：Levocabastine

別名：鹽酸左卡巴斯汀、左巴斯汀、利復斯汀、利瓦斯汀、Levocabastine Hydrochloride

劑型

1.左卡巴斯汀噴鼻劑：1ml∶0.5mg。

2.左卡巴斯汀滴眼劑：1ml∶0.5mg。

藥理作用

本品為卡巴斯汀的左旋體，是一種局部套用的強效、速效、具有高度選擇性的新型組胺H1受體拮抗劑。局部套用起效迅速，作用可持續數小時。

藥動學

鼻腔給藥後，一般5～10min起效，清除相半衰期(t_1/2β)為35～40h。

適應證

本品只有噴鼻劑和滴眼劑兩種劑型。噴鼻劑用於緩解和解除變應性鼻炎的典型症狀。滴眼劑用於過敏性結膜炎。

禁忌證

1.對本品及輔料過敏者禁用。2.正使用接觸(隱形)眼鏡者禁用。

注意事項

1.腎功能損傷病人慎用。

2.孕婦套用本品的資料尚缺。

3.哺乳期婦女套用前應考慮使用本品的必要性。因本品有少量進入乳汁，故哺乳婦女應慎用。4.司機及操作機器者可使用本品。

5.12歲以下兒童不宜使用。

不良反應

1.偶有暫時而輕微的局部刺激(鼻刺痛和燒灼感)。2.偶有輕微的頭痛、嗜睡、口乾。3.罕見對本品過敏者。

用法用量

1.噴鼻：每隻鼻孔每次2噴，每天2次，症狀嚴重者也可增加到每次2噴，每天3～4次。

2.滴眼：每次雙眼各1滴，每天2次，如需要可增加至每天3～4次。

藥物相應作用

本品與酒精可能有輕微的相互作用。