鹽酸左卡巴斯汀鼻噴霧劑

成份

本品的主藥化學名稱為：[-]-[3S－[順式，3α，4β]]-1[4-氰基-4（4-氟萃基]環已基]-3-甲基-4-萃基-4-羧酸哌啶鹽酸鹽
結構式：

分子式：C₁₄H₁₅FN₁O₂HCl
分子量：458.99

性狀

立復汀鼻噴霧劑是微懸浮液（pHB-B）

適應症

過敏性鼻炎的症狀。

規格

每毫升含0.5mg左卡巴斯汀，15ml塑膠瓶內裝10ml白色微懸浮液。

用法用量

立復汀鼻噴霧劑為微懸浮液，用前必須搖勻。
成年和兒童：常規劑量第鼻孔每次噴兩下，每日兩次，也可增加至每次每鼻孔噴兩下，每日三-四次，連續用藥直至症狀消除。患者在用前先清洗鼻道（如擤鼻涕等），噴藥時將藥物吸入，第一次噴藥前使氣霧泵源充滿，直至能很好地噴出氣霧，然後再開始使用。

不良反應

偶有使用本品後，出現暫時而輕微的局部刺激（鼻刺痛和燒灼感）的報導。本品上市後罕見過敏反應。

禁忌

對所含成份過敏者禁用。

注意事項

由於鹽酸左卡巴斯汀由腎臟排泄，故腎損傷患者使用時應特別注意。立復汀鼻噴霧劑無鎮靜作用，對精神運動性活動亦無影響。故汽車駕駛員和機械操作患者可以使用本品。需警告的是嗜睡仍可能發生。

孕婦及哺乳期婦女用藥

小鼠、大鼠和家兔全身套用高達臨床局部用量1.250倍的立復汀，未顯示對胎兒的毒性或形成畸胎。齧齒動物服用2.500倍或更大的劑量，則可見形成畸胎和（或）胎兒的吸收增加。
由於缺少孕婦套用立復汀鼻噴霧劑的充分資料，除非特別需要，妊娠期不宜使用本品。
通過對哺乳期婦女的唾液和乳汁中鹽酸左卡巴斯汀濃度測定可知，母親鼻部用藥後，嬰兒每天接受的鹽酸左卡巴斯汀不超過3.5mg。故哺乳期婦女嚴格按本說明書用藥是安全的。

兒童用藥

兒童用藥的劑量見用法用量。

老年用藥

未進行專門針對老年患者的臨床研究。

藥物相互作用

臨床試驗中沒用本品與酒精或任何其他藥物產生相互作用的報告。在一次特殊設計的精神作用研究中，未見與安定有相互作用，但不能排除與酒精有輕微的相互作用。

藥物過量

目前尚無使用本品過量的報導，但不除外偶爾誤服瓶中內容物後會發生輕微的鎮靜作用。
一旦誤服，應建議患者多飲水以促進腎臟排除左卡巴斯汀。

藥理毒理

鹽酸在卡巴斯汀是一種強效、長效、速效、具有高度選擇性的組胺H₁受體拮抗劑，局部套用於鼻部，幾乎立刻起效，清除過敏性鼻炎的典型症狀（噴嚏、鼻癢、流涕），作用可維持數小時。

藥代動力學

鼻內每嚏一次，大約有30-40μg，鹽酸左卡巴斯汀被吸收，並主要以原形藥的形式由尿排出（約為吸收量的70%），鹽酸左卡巴斯汀的血漿半衰期為35-40小時。