崩解劑是指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質，從而使功能成分迅速溶解吸收，發揮作用。這類物質大都具有良好的吸水性和膨脹性，從而實現片劑的崩解。除了緩釋片以及某些特殊用途的片劑以外，一般的片劑中都應加有崩解劑。
基本介紹
- 中文名：崩解劑
- 含義：指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎
- 崩解機理：毛細管作用
- 過程：潤濕、虹吸、破碎
崩解劑的作用,崩解機理,毛細管作用,膨脹作用,潤濕作用,產氣作用,常用的崩解劑,乾澱粉,羧甲基澱粉鈉,低取代纖維素,交聯PVP,泡騰崩解劑,交聯CCNa,崩解劑加入法,崩解時間超限,方法不當,用量過多,
崩解劑的作用
崩解機理
毛細管作用
崩解劑在片劑中形成易於潤濕的毛細管通道，當片劑置於水中時，水能迅速的隨毛細管進入片劑內部，使整個片劑潤濕而瓦解。
膨脹作用
自身具有很強的吸水膨脹性，從而瓦解片劑的結合力。膨脹率是表示片劑膨脹能力大小的重要指標，膨脹率越大，崩解效率越顯著。
潤濕作用
有些藥物在水中溶解時產生熱，使片劑內部殘存的空氣膨脹，促使片劑崩解。
產氣作用
常用的崩解劑
乾澱粉
乾澱粉是指含水量在8%～10%之間的澱粉，常用玉米澱粉或馬鈴薯澱粉，它吸水性較強且有一定的膨脹性，較適用於水不溶性或微溶性物料的片劑；但對易溶性物料的崩解作用較差，這是因為易溶性藥物遇水溶解產生濃度差，使片劑外面的水不易通過溶液層而透入到片劑的內部，阻礙了片劑內部澱粉的吸水膨脹。乾澱粉用量一般為配方總重的5～20%。作為崩解劑的澱粉在壓片前加入應預先乾燥，如100℃條件下乾燥lh。澱粉可壓性較差，用量較多時會影響片劑的硬度。
羧甲基澱粉鈉
carboxymethyl starch sodium，CMS-Na) CMS-Na是一種白色無定形的粉末，吸水嘭脹作用非常顯著，是一種性能優良的崩解劑，價格較低，生物利用度高。CMS-Na在片劑中的用量一般為4%～8%。
低取代纖維素
(L-HPC) 白色或類白色結晶性粉末，在水、乙醇中不溶，由於有很大的表面積和孔隙度，吸濕性和吸水量較好，其吸水膨脹率在500%～700%當取代基占10%～15%時)，崩解後的顆粒也較細小，故而很利於藥物的溶出。一般用量為2%～5%。
交聯PVP
泡騰崩解劑
泡騰崩解劑是一種專用於泡騰片的特殊崩解劑。最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。遇水時，上述兩種物質連續不斷地產生二氧化碳氣體，使片劑在幾分種之內迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑，應妥善包裝,避免受潮，以免崩解劑失效。
交聯CCNa
本品為交聯的、部分羧甲基化的纖維素鈉鹽，或者說羧甲基纖維素鈉的交聯聚合物，cellulose carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked [74811-65-7]， 簡稱 CCNa 。本品為白色或類白色粉末；有引濕性。本品在水中溶脹並形成混懸液，在無水乙醇、乙醚、丙酮或甲苯中不溶。CCNa在口服製劑中用作片劑、膠囊和顆粒劑的崩解劑，依靠毛細管和溶脹作用起到崩解的效果，本品特點是可壓性好，崩解力強。用作崩解劑時用量可達5.0%（W/W），但通常直接壓片工藝中用量為2.0%（W/W）,濕法制粒工藝中用量為3.0%（W/W）。 交聯羧甲基纖維素鈉不溶於水，但它通過迅速吸水溶脹至體積為原來的4-8倍而起到崩解劑的作用。
崩解劑加入法
外加法，內加法，內外加法。
(1) 與處方粉料混合在一起製成顆粒(內加法)。崩解作用起自顆粒的內部，使顆粒全部崩解。但由於崩解劑包於顆粒內，與水接觸較遲緩，且澱粉等在制粒過程中已接觸溫和熱，因此，崩解作用較弱。
(2) 與已乾燥的顆粒混合後壓片(外加法)。此法雖然片劑的崩解速度較快，但其崩解作用主要發生在顆粒與顆粒之間，崩解後往往呈顆粒狀態而不呈細粉狀。
(3) 一部分與處方粉料混合在一起製成顆粒，另一部分加在已乾燥的顆粒中，混勻壓片(內、外加法)。此種方法可克服上述兩種方法的缺點，是較為理想的方法。至於在制粒時和壓片時加入崩解劑的數量，可按具體品種而定，一般加入比例為內加3份,外加1份。
崩解時間超限
方法不當
（1）崩解劑的品種、用量及加入方法不當：應調整崩解劑品種或用量，並改進加入方法。
用量過多
（2）黏合劑黏性太強，用量過多：應選用適宜的黏合劑或潤滑劑
