屈氟尿苷,別名:曲氟尿苷,三氟尿苷,三氟哩啶。外文名:Trifluridine,Viroptic。本品結構與碘苷相似。對單純皰疹病毒(HSV-1和HSV-2)作用最強,對腺病毒、牛痘病毒、巨細胞病毒、帶狀皰疹病毒亦具一定作用,對阿昔洛韋耐藥的皰疹病毒有效。其三磷酸衍生物可結合進DNA並與三磷酸胸腺嘧啶脫氧核苷競爭性地抑制DNA多聚酶。對病毒DNA和宿主細胞的DNA無選擇性。適用於單純皰疹性角膜炎、結膜炎及其他皰疹性眼病。療效與阿糖腺苷相似而優於碘苷。對碘苷無效或過敏者可試用本品。
基本介紹
- 中文名:屈氟尿苷
- 外文名:Trifluridine, Viroptic
- 別名:屈氟尿苷, 曲氟尿苷
- 適應症:單純皰疹性角膜炎等
基本資料,藥代動力學,不良反應,禁忌症,注意事項,兒童用藥,藥物相互作用,
基本資料
【別名】屈氟尿苷, 曲氟尿苷 ,三氟尿苷,三 氟哩啶
【外文名】Trifluridine, Viroptic
【藥理作用】 本品結構與碘苷相似。對單純皰疹病毒(HSV-1和HSV-2)作用最強,對腺病毒、牛痘病毒、巨細胞病毒、帶狀皰疹病毒亦具一定作用,對阿昔洛韋耐藥的皰疹病毒有效。其三磷酸衍生物可結合進DNA並與三磷酸胸腺嘧啶脫氧核苷競爭性地抑制DNA多聚酶。對病毒DNA和宿主細胞的DNA無選擇性。
【適應症】 適用於單純皰疹性角膜炎、結膜炎及其他皰疹性眼病。療效與阿糖腺苷相似而優於碘苷。對碘苷無效或過敏者可試用本品。
藥代動力學
口服800mg吸收迅速,未轉換體的血清濃度1~2小時達峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu的濃度也在1~2小時達峰值,其濃度為未轉換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高,所有代謝物均由尿排出。
用法用量:口服,一日總量800~1200mg,分3~4次服用,於飯後服用。並根據年齡、症狀可適當增減。6~8周為一療程。
不良反應
1、骨髓抑制主要為白細胞及血小板減少,偶見全血細胞減 阿糖腺苷
少;
2、消化系統:噁心、嘔吐、食欲不振,時有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等,偶見胃潰瘍、舌炎等;
3、精神神經系統:定向或聽覺障礙,偶行路或感覺障礙,椎體外系徵候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常;4、心電圖異常、脫髮、色素沉著、蕁麻疹等。
禁忌症
對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)治療的患者禁用。
注意事項
特別注意感染症狀、出血傾向的發生。可能會引起嚴重的腸炎(出血 性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎)與脫水。密切注意病人情況,當發生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它症狀時,立即停藥並對症治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥:因本品有致畸作用,禁用於孕期及哺乳期婦女。
兒童用藥
嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定,需慎用。
藥物相互作用
抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)與本品或氟尿嘧啶並用時,可阻礙後者代謝,導致血液中濃度升高,對骨髓抑制顯著,出現嚴重血液毒性可導致死亡,故嚴禁並用。