尼克醯胺

尼克醯胺（英語：Nicotinamide）是煙酸（維生素B3）的醯胺。主要用於防治糙皮並口炎、舌炎，病態竇房結綜合徵，房室傳導阻滯等問題。尼克醯胺是一種水溶性維生素且是維生素B族中的一員。煙酸可以在活體內被轉變為尼克醯胺，儘管這兩種化合物都具有維生素效應，但尼克醯胺較煙酸的藥理學與毒性要小，這些效應會在煙酸的轉變過程中產生。因此尼克醯胺也不會像煙酸一樣減少膽固醇或導致臉潮紅。當成人每天攝入劑量多於3g時，會對肝臟產生毒性。在細胞中，煙酸被用於合成煙醯胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）與煙醯胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADP），而對於尼克醯胺來說轉變途徑與煙酸的途徑非常相似。NAD+與NADP+是多種酶促氧化還原反應的輔酶。

基本介紹

• 中文名：尼克醯胺
• 外文名：Nicotinamide
• CAS號：98-92-0
• 分子式：C6H6N2O
• 分子量：122.12500
• PSA：55.98000

化合物簡介

基本信息

中文名稱：尼克醯胺;

中文別名：煙醯胺；維生素B3；維生素PP；3-吡啶甲醯胺；菸鹼醯胺;

英文名稱：Nicotinamide

英文別名：3-Pyridinecarboxamide

CAS號：98-92-0

分子式：C₆H₆N₂O

結構式：

分子量：122.12500

精確質量：122.04800

PSA：55.98000

LogP：0.88080

安全信息

符號：GHS07

信號詞：警告

危害聲明：H315; H319; H335

警示性聲明：P261; P305 + P351 + P338

海關編碼：2933399090

生產方法

1、 β-甲基吡啶經空氣氧化成煙酸,後者與氫氧化銨作用,再加熱脫水製得。

2、 將煙酸、硼酸和氨水投入反應鍋,攪拌下通入氨氣,升溫溶解;然後蒸餾回收氨,至120~C後移入脫水鍋內繼續濃縮;當溫度達145℃後開始加入液氨,並在185～190℃下繼續通氨反應20～30h。然後降溫至130℃,加蒸餾水稀釋,加入活性炭,並在70~80~C下通氨脫色2h;反應後趁熱過濾,濾液在水中冷析24h,分離結晶,並用乙醇洗滌、乾燥得成品,收率89%。

3、 由煙酸與氨水成鹽後再脫水而得。

用途

營養強化劑。發色助劑。對生物體內代謝有重要意義。也可由腸內細菌合成。又可由體內的色氨酸生成。一般不易引起缺乏症。但以玉米之類不含煙酸的食品，或以含煙酸代謝拮抗物質的食品為主食時，往往發生缺乏而導致糙皮病。

分析方法

1）

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
毛細管柱	DB-5		1426.	Premecz and Ford, 1987

藥典標準

來源（名稱）、含量（效價）

本品為3-吡啶甲醯胺。按乾燥品計算，含C6H6N2O不得少於99.0%。

性狀

本品為白色的結晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味苦；略有引濕性。

本品在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。

熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為128～131℃。

吸收係數

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在261nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為417～443。

鑑別

（1）取本品約0.1g，加水5ml溶解後，加氫氧化鈉試液5ml，緩緩加熱，產生的氨氣使濕潤的紅色石蕊試紙變藍（與煙酸的區別）。繼續加熱至氨臭完全除去，放冷，加酚酞指示液1～2滴，用稀硫酸中和，加硫酸銅試液2ml，即緩緩析出淡藍色的沉澱。

（2）取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在261nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收，245nm波長處的吸光度與261nm波長處的吸光度的比值應為0.63～0.67。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》421圖）一致。

檢查

1酸鹼度

取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值為5.5～7.5。

2溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色。

3易炭化物

取本品0.2g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧO），與對照溶液（取比色用氯化鈷液1.0ml、比色用重鉻酸鉀液2.5ml、比色用硫酸銅液1.0ml，用水稀釋至50ml） 5ml比較，不得更深。

4有關物質

取本品，精密稱定，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇分別稀釋製成每1ml中約含0.2mg與0.1mg的溶液，作為對照溶液（1）和（2）；另取煙酸對照品，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液；再取煙酸對照品與本品適量，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含煙酸0.2mg和煙醯胺1mg的混合溶液，作為對照溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述5種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以三氯甲烷－無水乙醇－水（48：45：4）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。對照溶液（3）應顯示兩個清晰分離的斑點；對照溶液（2）應顯示一個清晰可見的斑點；供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）；如顯其他雜質斑點，與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深。

5乾燥失重

取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥18小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

6熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

7重金屬

取本品1.0g，加水10ml溶解後，加1mol/L鹽酸溶液6ml與水適量使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加醋酐5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於12.21mg的C6H6N2O。

藥理作用

煙醯胺是輔酶I和輔酶II的組成部分，成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時可影響細胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙醯胺胃腸道易吸收，吸收後分布到全身組織，經肝臟代謝，僅少量以原形自尿液排出。

藥代動力學

胃腸道易吸收，吸收後分布到全身組織，半衰期（t1/2)約為45分鐘。經肝臟代謝，治療量僅少量以原形自尿排出。

適應症

1.主要用於防治糙皮病、口炎、舌炎等。

2.用於治療冠心病、病毒性心肌炎、風濕性心臟病及少數洋地黃中毒等伴發的心律失常（多數為其他藥物無效後才套用）。

用量用法

1.防治糙皮病、口炎及舌炎：口服：1次50～200mg，1日3次。如口服吸收不良，可加入葡萄糖液靜滴，每次25mg，1日2次。同時加服其他維生素B族及維生素C。

2.防治心臟傳導阻滯：1次300～400mg，1日1次，加入10%葡萄糖溶液250ml中靜滴，30日為1療程。

不良反應與注意事項

1.肌注可引起疼痛，故少用。

2.個別可引起頭暈、噁心、上腹不適、食俗不振等，可自行消失。

3.妊娠初期過量服用有致畸的可能。

4.異煙肼與鹽酸胺二者有拮抗作用，長期服用異煙肼應補充鹽酸胺。

5.少數病人有瞳孔縮小、流涎、汗多、血壓升高、呼吸減弱、痙攣、麻痹而死。

6.大劑量可使消化潰瘍活化、糖耐量失常、肝損害及高尿酸血症。但停藥後即可恢復。

劑型與規格

片劑：每片50mg、100mg。針劑：每支50mg（1ml）、100mg（1ml）。

藥物相互作用

煙醯胺與異煙肼有拮抗作用，長期服用異煙肼時，應適當補充煙醯胺。