小牛血去蛋白提取物

小牛血去蛋白提取物為新鮮小牛血或血清經去蛋白、濃縮、超濾或透析等工藝製得的含有無機物及小分子有機物的無菌溶液。本品為淡黃色澄明液體，相對密度為1.0239～1.0263。

化合物簡介

基本信息

中文名稱: 小牛血去蛋白提取物

中文別稱: 愛維治

英文名稱: Actovegin

英文別稱: Actovegin;deproteinized heModerivative of calf blood;MF 125

CAS號: 63748-11-8

物化性質

外觀與性狀：為淡黃色澄明液體。

相對密度：1.0239～1.0263

藥典標準

主要活性成分

本品為新鮮小牛血或血清經去蛋白、濃縮、超濾或透析等工藝製得的含有無機物及小分子有機物的無菌水溶液。按總固體計算應為標示量的95.0%～105.0%。

鑑別

(1)分別取本品與對照品適量，照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填料，流動相為A：0.1%三氟醋酸水溶液，B：三氟醋酸-乙腈-水(0.1:80:20)，檢測波長214nm，柱溫36℃，流速為每分鐘1ml，供試品色譜圖應與對照品一致。

(2)照活力測定項下方法試驗，呈正反應。

檢查

pH值 應為6.5～7.5(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ H)。

吸收度 取本品，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測定，在420nm的波長處的吸收度不得過0.25。

蛋白質 取本品適量，加等體積的20%磺基水楊酸溶液，不得產生渾濁濁。

高分子量物質照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測定。用凝膠色譜柱(如：Pharmarcia Superdex Peptide或TSK-s2000swxl柱)，乙腈-三氟醋酸-水(40:0.1:60)為流動相，檢測波長為214nm。

對照溶液的製備稱取胰島素(分子量5800)適量，加流動相製成每1ml中含2.5mg的溶液，作為對照溶液。

測定法取對照溶液及供試品溶液各20μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，將先於胰島素峰保留時間的峰視為高分子量物質，按面積歸一化法計算，含高分子量物質的量不得過2.0%。

無菌取本品，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅺ H)，應符合規定。

細菌內毒素取本品，依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅺ E)，每1ml中含細菌內毒素量應小於1EU。

過敏試驗取本品，依法測定(附一)，應符合規定。

活力測定呼吸活性，取本品，照呼吸活性測定法(附二)測定，呼吸活力應不小於4.0μlO2/(mg·h)；從測得的耗氧量計算出刺激指數(SI)應不小於2.5。

其他應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅰ B)。

含量測定

(1)總固體含量精密量取本品2ml，置稱量瓶中，在(53±2)℃下真空乾燥至恆重(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)，計算。

(2)游離胺基酸取本品及標準胺基酸適量，用胺基酸分析儀或HPLC進行胺基酸分析，其游離胺基酸含量應為每1ml中含0.8～1.2mg。

類別

腦功能改善藥。

貯藏

密閉，在涼暗處保存。

藥理作用

1.增加葡萄糖的攝入率和利用率。

2.增加氧的攝取和利用，從而直接促進細胞代謝，改善細胞的能量狀態。

3.與各類生長因子有協同作用，促進各種組織增殖。並有抗凝血酶的作用。

適應症

1.用於腦血管疾病、腦缺血發作、腦外傷及大腦器質性疾病後遺症。也可用於早期阿爾茨海默病。

2.用於治療糖尿病性多發性神經病變、外周血流紊亂引起的疾病（如動脈血管病、糖尿病性壞疽、腿部潰瘍）等。

3.亦用於皮膚移植、皮膚燒傷、燙傷、糜爛及因創傷、褥瘡或放射線所致的皮膚、黏膜損傷。

4.還可用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍。

禁忌

1.失代償心力衰竭、肺水腫、少尿或無尿；

2.在體液過多情況下，禁忌經胃腸外補液；

3.當相應電解質的血清水平升高（如高鈉血症）時，禁忌補充電解質溶液；

4.對糖尿病和高血和高血壓患者，禁忌不加控制地使用葡萄糖溶液。

注意事項

1.用於肌內注射時應緩慢，每次不超過5ml，靜脈滴注加等滲溶液。

2.不得與其他針劑混合使用。

3.一旦發生過敏反應，應立即停藥。

3.11 小牛血去蛋白提取物的不良反應

罕見過敏反應，如蕁麻疹、皮膚潮紅、藥物熱、休克等。

用法用量

1.（1）一般劑量：按病情決定相應劑量，初期每天10～20ml（400～800mg）靜脈注射或動脈注射。進一步治療劑量為每天5ml，靜脈注射或緩慢肌內注射，或每周數次輸注，將小牛血去蛋白提取物10～50ml加入200～300ml等滲鹽水或5%葡萄糖溶液中滴注。（2）腦血流循環障礙、營養紊亂：初期每天10ml靜脈注射，連續2周，然後轉為每天5～10ml靜脈注射，一周數次，連續用藥4周。（3）腿部和其他慢性潰瘍、燒傷：靜脈注射每次10ml，每天1次或每周數次，按癒合情況也可局部治療。（4）預防和治療放射治療引起的皮膚和黏膜損傷：在放療期間，每天5ml靜脈注射。

2.靜脈滴註：（1）一般劑量：參見靜脈注射項。（2）缺血性腦卒中：將小牛血去蛋白提取物20～50ml加入200～300ml等滲鹽水或5%的葡萄糖溶液中靜脈滴注，每天或每周數次，連續2～3周。

3.動脈注射：參見靜脈注射項下的一般劑量。

4.肌內注射：（1）一般劑量：參見靜脈注射項的一般劑量。（2）腿部和其他慢性潰瘍、燒傷：肌內注射5ml，每天1次或每周數次，按癒合情況也可局部治療。

5.膀胱灌註：放射性膀胱炎：經尿道聯合抗生素灌注治療，每天10ml。

6.口服給藥：每次400mg，每天3次，直到臨床症狀改善，維持劑量為每次200～400mg，每天2～3次，共用4～6周。

7.局部給藥：小牛血去蛋白提取物用於治療腿部和其他慢性潰瘍、燒傷時，根據癒合情況採用局部治療。

藥物的相互作用

在小牛血去蛋白提取物輸注液中不要加任何藥物。