小分子藥物與定向固定化受體的相互作用研究

小分子藥物與定向固定化受體的相互作用研究

《小分子藥物與定向固定化受體的相互作用研究》是依託西北大學,由衛引茂擔任項目負責人的面上項目。

基本介紹

  • 中文名:小分子藥物與定向固定化受體的相互作用研究
  • 項目類別:面上項目
  • 項目負責人:衛引茂
  • 依託單位:西北大學
  • 批准號:20875075
  • 申請代碼:B0401
  • 負責人職稱:教授
  • 研究期限:2009-01-01 至 2009-12-31
  • 支持經費:15(萬元)
項目摘要
針對目前小分子與生物大分子相互作用的親和色譜研究方法中,固定化生物大分子的生物活性低、穩定性差以及藥物-生物大分子作用信息尚待豐富的問題,本研究以G-蛋白偶聯受體家族中的beta-腎上腺素受體(beta-adrenceptor, alpha1-AR)為例,採用定向固定化技術,將beta-AR以共價鍵定向固定在大孔矽膠載體表面,以提高受體的穩定性和生物活性。選擇與bata-AR特異性的藥物為溶質,採用前沿色譜法和競爭洗脫法表征固定相表面受體的生物活性,結合計量置換保留模型和優先水化理論表征定向固定化受體與藥物的選擇性相互作用,以獲取藥物與受體相互作用的更多信息。該項目的實施,對完善以親和色譜為手段的小分子與生物大分子相互作用的研究方法,以及建立以G-蛋白偶聯受體親和色譜為核心的藥物篩選新方法具有重要意義。

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