妥立士寧

鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴噁心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最後區的迷走神經的刺激作用有關。

基本介紹

• 藥品名稱：妥立士寧
• 別名： 鹽酸托烷司瓊注射液
• 主要適用症： 預防和治療癌症化療引起的噁心和嘔吐
• 藥品類型：注射劑

基本信息

【商品名】 妥立士寧

【通用名稱】 鹽酸托烷司瓊注射液

【藥物劑型】 注射劑

【產品規格】 5ml（毫升）/支

【功效主治】 預防和治療癌症化療引起的噁心和嘔吐。

【化學成分】 鹽酸托烷司瓊

毒理研究

文獻報導鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

藥物相互作用

1 鹽酸托烷司瓊若與利福平或其它肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。

2 細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響可以忽略，在正常使用的情況下無需調整劑量。

不良反應

鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。常見的不良反應有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。極少數病人可能出現一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，後者經抗過敏治療後可好轉。

禁忌症

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用

用法用量

兒童：一般不推薦用於兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：2歲以上兒童劑量0.1毫克/公斤，最高可達5毫克/天。第一天靜脈給藥；於化療前快速靜脈滴注，第2-6天可口服給藥。兒童口服給藥：可取適量，用桔子汁或可樂稀釋後，在早晨起床時（至少於早餐前1小時）用水服用。成人：成人的推薦劑量為5毫克/天，每天一次，療程為6天。第1天靜脈給藥：在化療前快速靜脈滴注。第2-6天可改為口服5mg膠囊，於早晨起床時（至少於早餐1小時）用水送服。代謝不良者套用：在為期6天的套用中，無需減少劑量。肝或腎功能不全患者的套用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學改變。但是肝硬化或肝功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志願者高約50%，然而，如果採用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。

注意事項

1 高血壓未控制的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。

2 鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥後在駕車或操縱機械者應慎用。

3 肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。