妥拉磺脲為中效磺醯脲衍生物，臨床適用於食物療法不能有效控制血糖的成人2型糖尿病。
基本信息,妥拉磺脲相關藥品說明書信息,
基本信息
中文名稱：妥拉磺脲
中文別名：甲磺氮草脲
英文名稱：tolazamide
英文別名：
1-(Hexahydro-1H-azepin-1-yl)-3-(p-toluenesulfonyl)urea;
1-(azepan-1-yl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea;
Tolazamide;
CAS號：1156-19-0
分子式：C14H21N3O3S
結構式：
分子量：311.40000
精確質量：311.13000
PSA：86.89000
LogP：3.57440
物化性質
密度：1.29g/cm3
熔點：171-173°C(lit.)
沸點：289°C772mm Hg(lit.)
閃點：100 °C
折射率：1.596
妥拉磺脲相關藥品說明書信息
藥理作用
妥拉磺脲為中效磺醯脲衍生物，屬第一代磺醯脲類口服降糖藥，其具體作用機制同醋酸己己脲。治療早期，妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和釋放胰島素。妥拉磺脲長期治療時，儘管藥物刺激分泌胰島素逐漸下降，但仍可有效降低血糖水平。其長期治療降低血糖作用機制尚不明確，可能有胰腺以外的作用。
妥拉磺脲的藥代動力學
妥拉磺脲在胃腸道吸收迅速且良好。單劑量口服給藥後達峰時間為3-4h。主要在肝臟經羥基化代謝為五種代謝產物，其中三種代謝物具有母體化合物 70%的降血糖活性。用氚標記的妥拉磺脲單劑量給藥後約85%經腎排泄，7%經糞便排泄，24h內絕大部分藥物可排出體外。妥拉磺脲清除半衰期為7h。
妥拉磺脲的適應證
適用於食物療法不能有效控制血糖的成人2型糖尿病。
妥拉磺脲的禁忌證
1.對妥拉磺脲過敏者。
2.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒患者。
3.妥拉磺脲禁用於1型糖尿病的單獨治療。
注意事項
1.交叉過敏 有妥拉磺脲與氯磺丙脲出現交叉過敏的個案報導。
2.以下情況慎用
（1）處於發熱、感染、手術、創傷等應激狀態者（應選用胰島素）；
（2）低血糖；
（3）繼發衰竭所致血糖失控。
3.藥物對兒童的影響 兒童用藥的安全及有效性尚未確定。
4.藥物對妊娠的影響 動物試驗顯示妥拉磺脲可引起胎仔畸形，孕婦用藥研究尚不充分，美國藥品和食品管理局（FDA）對妥拉磺脲的妊娠安全性分級為C級。
5.藥物對哺乳的影響 哺乳婦女用藥研究尚不充分，應權衡利弊後用藥。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測應定期監測血糖及糖化血紅蛋白濃度。
7.肝腎功能不全、腎上腺及垂體功能不全者、年老體弱者、營養不良者用藥後更易發生低血糖。
8.因氯磺丙脲半衰期較長，故由氯磺丙脲改為妥拉磺脲治療期間應注意監測血糖。
妥拉磺脲的不良反應
1.心血管系統有研究認為，使用妥拉磺脲聯合控制飲食治療糖尿病者，與單獨控制飲食或接受控制飲食聯合胰島素治療者相比，心血管因素死亡率升高約2.5倍。
2.中樞神經系統有用藥後出現韋尼克腦腦病（Wernickesencephalopathy）的個案報導。
3.代謝/內分泌系統 較常見且嚴重的不良反應為低血糖（可表現為心動過速、出汗、心悸、震顫、頭痛、意識模糊、視力障礙、易激惹、人格改變、癲癇發作或昏迷）。也有妥拉磺脲引起低鈉血症及抗利尿激素分泌失調綜合徵（SIADH）的報導。有資料認為妥拉磺脲對脂代謝影響較小。
4.呼吸系統有用藥後出現乾咳、兩肺上葉浸潤（同時還伴有發熱、虛弱和體重減輕），停藥後上述症狀消失的個案報導。
5.泌尿生殖系統 可能導致尿路結石。
6.肝臟 罕有妥拉磺脲引起膽汁淤積性黃疸的報導。
7.胃腸道 常見噁心、上腹脹、反酸（發生率約1%），常與劑量相關，減量後上述症狀可消失。
8.血液可引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血及全血細胞減少。
9.皮膚可有瘙癢、紅斑、蕁麻疹、斑丘疹等急性皮膚反應，發生率約0.4%，皮疹通常較小且好發於顏面部、頸部、軀幹上部及近端手臂。也有用藥後出現苔癬樣皮炎的個案報導。
劑型與規格
妥拉磺脲片(1)100mg；(2)250mg；(3)500mg。
貯藏
貯法：密閉，20℃～25℃保存。
妥拉磺脲的用法用量
1.起始劑量為一日100～250mg，早餐或一日內第一次正餐時服用。①空腹血糖濃度低於11.1mmol/L（200mg/dl）者，起始劑量為一日100mg。②空腹血糖濃度高於11.1mmol/L（200mg/dt）者，起始劑量為一日250mg，單劑量服用。治療中視病人反應情況，可每周增量100～250mg。維持劑量通常為一日100～1000mg，不宜超過1000mg（通常為一日250～500mg）。一日總量不超過500mg時，可單次早餐前給藥，一日用量大於500mg時，應分2次服用。（2）由胰島素改為妥拉磺脲治療：①患者原一日胰島素用量不超過20U者，妥拉磺脲劑量為一日100mg。②患者原一日胰島素用量為20～40U者，妥拉磺脲劑量為一日250mg。③患者原一日胰島素用量超過40U者，胰島素減量50%，同時妥拉磺脲起始用量為一日250mg。轉換期間，應注意監測血糖水平，視結果調整每周藥物劑量。（3）由其他口服降糖藥改為妥拉磺脲治療：①由甲磺丁脲改用妥拉磺脲，如原甲磺丁脲用量低於一日1000mg，妥拉磺脲初始劑量為一日100mg，原甲磺丁脲用量高於一日1000mg，妥拉磺脲初始劑量為一日250mg。②妥拉磺脲一日250mg，其控制血糖作用與氯磺丙脲一日250mg相似；妥拉磺脲一日100mg，其控制血糖作用與醋酸己己脲一日250mg相似。
2.腎功能不全時劑量 有資料認為腎衰竭患者無需減少妥拉磺脲劑量，然而由於妥拉磺脲的活性代謝產物可通過尿液排泄，腎功能不全者應使用較低的起始及維持劑量，並注意監測血糖。
3.肝功能不全時劑量：妥拉磺脲主要在肝臟代謝，肝功能不全者應使用較低的起始及維持劑量，並注意監測血糖。
4.老年人劑量 老年患者應使用較低的起始劑量（一日100mg）及維持劑量，並密切監測血糖以避免發生低血糖。
5.其他疾病時劑量 營養不良、體重偏低患者，起始劑量為一日100mg。
妥拉磺脲片劑使用說明書
【中文名稱】 妥拉磺脲
【產品英文名稱】 Tolazamide
【功效主治】主要用於成年後發病單用飲食控制無效，而胰島功能尚存在的輕、中型糖尿病。
【藥理作用】 系磺醯脲類口服降血糖藥。對正常人和糖尿病患者均有降糖作用，但對胰島功能喪失者無效。本品主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素而降低血糖。
【藥物相互作用】 本品與磺胺類、水楊酸類、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素、青黴胺、丙磺舒等合用，可增強本品的降糖作用，誘發低血糖反應。與大劑量腎上腺皮質激素、甲狀腺激素、口服避孕藥、呋塞米及噻嗪類利尿藥合用，則能拮抗本品的降血糖作用。
【不良反應】
可見有胃腸道症狀，如噁心、嘔吐。偶爾發生胃出血、膽汁淤積性黃疸、血清鹼性磷酸酶增高、皮疹、光過敏反應、白細胞減少、血小板減少、溶血性貧血以及全血細胞減少等，但發生率較低，停藥後多數恢復。尚偶發生低血糖反應。少數對酒精不耐受的患者在用藥過程中飲酒，可發生雙硫醒樣反應，出現潮紅、心悸、噁心等症狀。
【產品規格】 100mg/片，250mg/片，500mg/片。
【用法用量】
口服，開始每日100～250mg，早餐時服。以後根據病情需要，可每4～6日調整劑量1次。如果每日需要量在500mg或更大劑量時，則應分2次服用。
由胰島素改用本品者，如原用胰島素劑量較大(約20～30IU)，則第1日將胰島素減半，加服本品，以後逐步撤除胰島素。
妥拉磺脲與其它藥物的相互作用
1.與乙醯唑胺合用，可使血糖水平增高，合用時應注意監測血糖並調整劑量。
2.其餘同醋酸己己脲。
3.妥拉磺脲可能引起雙硫侖樣反應，出現面色潮紅、發麻、頭痛、頭昏眼花、噁心、憋氣等不適，用藥期間宜避免飲酒，或於飲酒前服用阿司匹林等解熱鎮痛藥以減輕該反應。
4.酒精可影響糖異生，延遲吸收、加強肝臟代謝，引起低血糖或高血糖（主要為低血糖反應延長）。
