妥布毒素為氨基糖苷類抗生素類的主治感染的藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：妥布毒素
- 別名：妥布拉黴素
- 外文名稱：Tobramycin
- 主要適用症：假單孢菌、革蘭陰性桿菌感染，敗血症
- 用法用量：肌肉注射，滴眼
- 不良反應：可引起耳毒性和腎毒性，偶見胃腸道反應
- 主要用藥禁忌：早產兒、新生兒及孕婦慎用，過敏者禁用
- 劑型：製劑
基本信息,性狀,鑑別,檢查,類別,貯藏,製劑,適應症狀,不良反應,注意事項,用法用量,
基本信息
妥布毒素
拼音名：Tuobumeisu
英文名：Tobramycin
別名：妥布拉黴素，尼拉黴素因子6，抗普黴素，Distobram，Gernebcin，Obracin，Tobracin，Tobradistin，Tobrasix，Tobre等
C18H37N5O9；467.52
該品為O-3-氨基-3-脫氧-α-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2，6-二氨基-2，3，6-三脫氧-α-D-核-己吡喃糖基-(1→4)]-2-脫氧-D-鏈霉胺。
按無水物計算，每1mg效價不得少於900妥布黴素單位。
性狀
該品為白色或類白色粉末；有引濕性。
該品在水中易溶，在乙醇中極微溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
比旋度：取該品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中含40mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+138°至+148°。
鑑別
⑴取該品和妥布黴素標準品，分別加水製成每1ml中含10mg的溶液，照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分別點於同一矽膠G薄層板（臨用前於105℃活化2小時）上，以三氯甲烷-甲醇-濃氨溶液（1:3:2）為展開劑，展開，晾乾，噴以1%茚三酮的水飽和正丁醇溶液，在105℃加熱2分鐘。供試品溶液所顯斑點的顏色和位置應與標準品溶液的斑點的顏色和位置相同。
⑵該品的紅外光吸收圖譜應與妥布黴素標準品的圖譜一致（附錄Ⅳ C）。
檢查
溶液的澄清度與顏色 取該品5份，各0.6g，分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色（附錄Ⅸ B）；如顯色，與黃色或黃綠色3號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。鹼度 取該品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為9.0～11.0。
水分 取該品，照水分測定法（附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分不得過8.0%。
熾灼殘渣 取該品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），不得過0.3%。
細菌內毒素 取該品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1mg妥布黴素中含內毒素的量應小於2EU。
含量測定：精密稱取該品適量，加滅菌水定量製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定。1000妥布黴素單位相當於1mg的C18H37N5O9。
類別
氨基糖苷類抗生素。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
製劑
硫酸妥布黴素注射液
1.注射劑：40mg/2ml、80mg/2ml
2.滴眼劑：0.3%
適應症狀
1.主要用於假單孢菌（包括綠膿桿菌）以及其他革蘭陰性桿菌所致的呼吸系統、皮膚、軟組織、骨、腹腔感染及敗血症等。
2.用於尿路感染治癒率可達79%，有效率為87.5%，尤其對單純性尿路感染，療效明顯。對複雜性尿路感染的治癒率低，且易復發等
不良反應
1.該品可引起耳毒性和腎毒性，但比慶大黴素低。耳毒性易發生在腎功能不良者或用藥劑量大、療程長時。其腎毒性主要表現是血肌酐值升高、蛋白尿、少尿或多尿。
2.偶見胃腸道反應，如噁心、嘔吐等。此外，尚有皮疹、頭痛、血清轉氨酶升高、白細胞降低等。
注意事項
1.早產兒、新生兒及孕婦慎用。
2.對該品或其他氨基糖甙類抗生素過敏者禁用。
3.不應與強效利尿藥、神經肌肉阻滯劑同時使用，腎功能減退者應酌情減量。
用法用量
1.肌肉注射
腎功能正常的成年人每日2mg/kg～3mg/kg，分2次～4次用藥；
嚴重病例每日4mg/kg～5mg/kg，臨床症狀改善後，降至每日3mg/kg，療程7天～10天；
嬰幼兒按每日3mg/kg～5mg/kg，分次用藥。
2.滴眼對於細菌性角膜炎，可用0.3%滴眼劑點眼，每日10次～20次，重症可每10min1次。
