洛意™(注射用硫酸小諾黴素),適應症為主要用於革蘭陰性菌(如大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、克雷白氏肺炎桿菌、綠膿桿菌等)感染引起的敗血症、支氣管炎、肺炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎等,對革蘭陽性菌(如葡萄球菌和鏈球菌)所引起的感染亦有效。
基本介紹
- 藥品名稱:洛意?
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:抗生素類
性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
性狀
本品為白色或類白色塊狀物或粉末。
適應症
主要用於革蘭陰性菌(如大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、克雷白氏肺炎桿菌、綠膿桿菌等)感染引起的敗血症、支氣管炎、肺炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎等,對革蘭陽性菌(如葡萄球菌和鏈球菌)所引起的感染亦有效。
規格
60mg(6萬單位)
用法用量
本品用氯化鈉注射液1~2ml溶解後,肌肉注射或靜脈滴注。肌肉注射:一次6萬單位,必要時可用至12萬單位,一日2~3次;靜脈滴註:一次6萬單位,加於0.9%氯化鈉溶液100ml中恆速滴注,於1小時滴完,兒童按每公斤體重3000~4000單位,分2~3次給藥或遵醫囑。
不良反應
長期或大劑量使用有可能引起聽力障礙、耳鳴、眩暈等聽神經損害及腎臟損害;少數病人可能出現皮疹等過敏反應。
禁忌
1.對卡那黴素、鏈黴素、慶大黴素、妥布拉黴素、丁胺卡那黴素等氨基糖甙類抗生素及桿菌肽過敏史者禁用。
2.腎功能障礙者禁用。
2.腎功能障礙者禁用。
注意事項
1.用藥時間一般不宜超過14天,若必須繼續用藥時,應作對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
2.本品稀釋後可靜脈滴注,不能作靜脈推注用。
3.肝功能異常者慎用。
2.本品稀釋後可靜脈滴注,不能作靜脈推注用。
3.肝功能異常者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚不明確,應慎用。
老年用藥
老年人多伴有腎功能減退,應根據肌酐清除率情況慎用。
藥物相互作用
本品不宜與右旋糖苷、呋喃苯胺酸、麻醉劑、肌肉鬆弛劑、大劑量氨苄青黴素、羧苄青黴素或磺苄青黴素及其他氨基糖甙類抗生素配伍,以免導致本藥活性降低或毒性增加。
藥理毒理
1.抗菌作用:本品與其它氨基糖甙類抗生素相同,阻礙蛋白質合成,為殺菌性抗生素,對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌顯示廣譜抗菌活性,抗菌作用較強、最低抑菌濃度為0.1~6.25毫微克/毫升。
2.急性毒性:靜脈注射的半數致死量(LD50)為78.9mg/kg,肌肉注射的LD50為286±177;19.7mg/kg。
3.慢性毒性:以雄性健康Wister大鼠(體重為200±177;20g)進行實驗,結果表明,即使肌肉注射大劑量本品(156mg/kg)連續30天,動物均可存活:雖在注射後7~10天,動物有出現萎靡、食欲不振等情況,但在注射後期反而好轉,停藥後活動如常。
4.腎、耳毒性:南京醫學院有研究結果表明,本品的腎臟毒性較輕微,大劑量(156mg/kg)給藥時,僅見上皮細胞有較明顯的空泡變性,其他無特殊病變,豚鼠(10隻)套用本品後,聽力與前庭功能均無變化,處死動物後作耳蝸鋪片,7隻豚鼠耳蝸毛細胞完全正常,另外3隻的僅有很少數毛細胞壞死。
2.急性毒性:靜脈注射的半數致死量(LD50)為78.9mg/kg,肌肉注射的LD50為286±177;19.7mg/kg。
3.慢性毒性:以雄性健康Wister大鼠(體重為200±177;20g)進行實驗,結果表明,即使肌肉注射大劑量本品(156mg/kg)連續30天,動物均可存活:雖在注射後7~10天,動物有出現萎靡、食欲不振等情況,但在注射後期反而好轉,停藥後活動如常。
4.腎、耳毒性:南京醫學院有研究結果表明,本品的腎臟毒性較輕微,大劑量(156mg/kg)給藥時,僅見上皮細胞有較明顯的空泡變性,其他無特殊病變,豚鼠(10隻)套用本品後,聽力與前庭功能均無變化,處死動物後作耳蝸鋪片,7隻豚鼠耳蝸毛細胞完全正常,另外3隻的僅有很少數毛細胞壞死。
藥代動力學
腎功能正常的成人,肌肉注射本品60~120mg,血藥濃度達峰時間為0.7±177;0.17小時,半衰期為2.63±177;0.98小時,肌肉注射吸收良好,腎功能正常成人肌肉注射本品60mg與0.12g,血藥峰濃度分別為4.67±177;1.00與9.60±177;3.86μg/ml,達峰時間分別為0.67與0.75小時,半衰期分別為2.34與2.63小時。以60mg/小時恆速滴注,半小時血藥濃度平均值為2.54μg/L,血藥峰濃度(滴注完畢時)為4.75±177;0.65μg/ml,消除半衰期為2.5小時。
本品主要從尿中排泄,給藥後6-8小時,給藥量的60~70%被排泄,本品雖向痰中擴散,但痰中藥物高峰濃度的出現低於血濃度;膽汁排泄率較低;在骨髓液中擴散與血濃度無關,有較大的小體差異;在胎兒臍帶和羊水中擴散,但濃度僅為母體濃度的二分之一;乳汁中的濃度約為母體濃度的15%。尿中未發現有活性的代謝物。
本品主要從尿中排泄,給藥後6-8小時,給藥量的60~70%被排泄,本品雖向痰中擴散,但痰中藥物高峰濃度的出現低於血濃度;膽汁排泄率較低;在骨髓液中擴散與血濃度無關,有較大的小體差異;在胎兒臍帶和羊水中擴散,但濃度僅為母體濃度的二分之一;乳汁中的濃度約為母體濃度的15%。尿中未發現有活性的代謝物。
貯藏
密閉,在涼暗處保存。
包裝
2ml西林瓶X10瓶/盒X100盒/箱。
有效期
暫定一年
批准文號
國藥準字H20040581
生產企業
江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州第六製藥廠