基本介紹
- 藥品名稱：奧諾前列素
- 別名：奧洛前列素
- 外文名稱：Ornoprostil
- 劑型：軟膠囊劑
- CAS號：70667-26-4
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化合物簡介
基本信息
化學名：(-)-(1R,2R,3R)-3-羥基-2-[(E)-(3S,5S)-3-羥基-5-甲基-1-壬烯基]一Ε,5-二氧環戊烷庚酸甲酯;
methyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methylnon-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]-6-oxoheptanoate
CAS號：70667-26-4
分子式：C23H38O
密度：1.112g/cm3
沸點：549.8ºC at 760 mmHg
閃點：178.8ºC
折射率：1.526
藥理
本品系前列腺素類抗胃潰瘍藥。其作用原理系增加胃黏膜血流量，擴張胃黏膜微小血管，使胃黏膜糖蛋白量增加，對胃酸分泌有抑制作用。
（1）對實驗性胃潰瘍的作用：本品能抑制由阿司匹林、消炎痛、利血平、組胺、乙醇或幽門結紮等藥物以及應激誘發的大鼠胃潰瘍的發生。並對大鼠的燒灼、醋酸等所致實驗性慢性潰瘍有促進癒合的作用。
（2）對胃黏膜循環的作用：健康人一次口服本品5μg或10μg能增加胃黏膜血流量。在給以阿司匹林前口服本品10μg，可抑制由阿司匹林引起的胃黏膜血流量減少。能明顯增加大鼠胃黏膜血流量，擴張胃黏膜小血管。
（3）促進胃黏膜分泌作用：健康人口服本品20μg，能使胃黏膜糖蛋白量增加。對大鼠能促進胃黏膜生成及分泌粘液糖蛋白，並可抑制由阿司匹林及乙醇引起的胃黏膜內粘液糖蛋白量降低。
（4）胃黏膜細胞保護作用：健康人口服本品5μg或10μg一次，可見胃黏膜電位差上升。而預先給予本品10μg後也能抑制阿司匹林引起的胃黏膜電位差下降。健康人口服5μg4次，能抑制胃內徐布70%乙醇引起的胃黏膜損傷。對大鼠能抑制乙醇及消炎痛引起的胃黏膜損傷，抑制由乙醇或牛黃膽酸引起的胃黏膜內氫離子逆向擴散。
（5）抑制胃酸分泌作用：健康人口服本品5μg一次或胃潰瘍患者口服本品10μg一次，對胃酸分泌均有抑制作用。
對大鼠也能抑制由五肽胃泌素刺激及狗由四肢胃泌素刺激引起的胃酸分泌。
藥動學
口服吸收率約65%，主要分布在消化器官內，肝臟、膀胱、小腦亦有少量分布。本品很快在肝臟進行代謝，血中不能檢出原形藥物，給藥後48h內，從尿中排泄30%，糞便排泄70%。
（1）血藥濃度：大鼠口服[11β-氫-3]奧諾前列素後，約有65%被吸收，血漿中未檢出原藥。
（2）代謝：本品經α鏈的β-氧化、五元環異構化、ω鏈羥基化及羧基化等發生代謝。不受15-羥基脫氫酶作用。
（3）分布：主要在消化器官內，肝、膀胱、小腦亦有少量分布。 醫學教育網蒐集整理
（4）排泄：給藥後48小時內從尿中排泄約20%，糞中排泄約70%。狗口服後72小時內，尿中排泄約57%，糞中排泄約43%。
適應症
適用於治療胃炎、胃潰瘍和十二指腸潰。
用法用量
口服，每次5μg，每日4次，可按年齡、症狀適當增減。
