奧沙普秦膠囊,適用於類風濕關節炎、變形性關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕症候群。也用於痛風性關節炎、外傷和手術後的鎮痛。
基本介紹
- 外文名稱:Oxaprozin Capsules
- 是否處方藥:處方藥
- 規格:0.2g
成份:,所屬類別:,性狀:,適應症:,規格:,用法用量:,不良反應:,禁忌:,注意事項:,孕婦及哺乳期婦女用藥:,兒童用藥:,老年用藥:,藥物相互作用:,藥物過量:,藥理毒理:,藥代動力學:,貯藏:,
成份:
本品主要成份為奧沙普秦。
所屬類別:
化藥及生物製品>>解熱鎮痛抗炎藥>>有機酸類>>羧酸類
性狀:
本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒。
適應症:
適用於類風濕關節炎、變形性關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕症候群。也用於痛風性關節炎、外傷和手術後的鎮痛。
規格:
0.2g
用法用量:
成人常用量口服。
抗風濕一次0.4g(2粒),一日1次,飯後口服,一日最大劑量0.6g(3粒)。
鎮痛,一次0.2~0.4g(1~2粒),必要時可用2次。
抗風濕一次0.4g(2粒),一日1次,飯後口服,一日最大劑量0.6g(3粒)。
鎮痛,一次0.2~0.4g(1~2粒),必要時可用2次。
不良反應:
胃腸道反應包括胃痛、胃不適、噁心、納差、腹瀉、便秘等是本品主要不良反應,發生率約5%~10%,大多不需停藥或予以對症藥物即可耐受。
少見的有頭痛、頭暈、一過性肝功能異常。
少見的有頭痛、頭暈、一過性肝功能異常。
禁忌:
已知對本品過敏的患者。
服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
重度心力衰竭患者。
服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
重度心力衰竭患者。
注意事項:
避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。
在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。
針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs) 一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。
NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。
根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。
在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。
針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs) 一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。
NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
禁用。
兒童用藥:
禁用。
老年用藥:
慎用,服用本品可降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高。
藥物相互作用:
在腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。
大劑量用於治療腫瘤時,影響甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。
影響降壓藥(血管緊張素轉換酶抑制劑和β受體阻滯劑)的降壓效果。
降低利尿藥利尿及排鈉效果。
大劑量用於治療腫瘤時,影響甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。
影響降壓藥(血管緊張素轉換酶抑制劑和β受體阻滯劑)的降壓效果。
降低利尿藥利尿及排鈉效果。
藥物過量:
尚無本品過量的資料。本品過量的症狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現,如嗜睡、噁心、嘔吐、上腹部痛,通常在對症處理後可逆轉。非甾體藥物過量時可出現胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發生藥物過量時,患者應及時給予對症和支持治療。無特效的拮抗劑。服用常規劑量的5至10倍的患者在服用後4小時內可給予消化道去污劑,同時予催吐或活性炭(成人60~100g,兒童2g/kg)。由於本品血漿蛋白結合率高,利尿、鹼化尿液或血液透析可能無效。
藥理毒理:
毒理研究
急性毒性:
小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/kg/日六個月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4~40mg/kg/日六個月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。
最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。
藥理作用
本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具抗炎、鎮痛、解熱作用。它通過抑制環氧合酶而減少炎症介質前列腺素的合成,使局部組織因前列腺索引起的腫脹疼痛得以控制。本品的抗炎作用強於布洛芬,鎮痛作用優於布洛芬、保泰松和阿司匹林,而胃黏膜損傷作用低於阿司匹林和保泰松。對消化道損傷輕微,而且藥效具有持久性。本藥有中樞性肌肉鬆弛作用。
急性毒性:
小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/kg/日六個月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4~40mg/kg/日六個月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。
最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。
藥理作用
本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具抗炎、鎮痛、解熱作用。它通過抑制環氧合酶而減少炎症介質前列腺素的合成,使局部組織因前列腺索引起的腫脹疼痛得以控制。本品的抗炎作用強於布洛芬,鎮痛作用優於布洛芬、保泰松和阿司匹林,而胃黏膜損傷作用低於阿司匹林和保泰松。對消化道損傷輕微,而且藥效具有持久性。本藥有中樞性肌肉鬆弛作用。
藥代動力學:
口服後吸收良好,血藥濃度在3~4小時達峰值,食物能降低吸收速度而不影響吸收程度。每日一次服藥和分二次服藥的血藥濃度、穩態時間基本相似。本藥半衰期約為50小時,一次服藥後5日內尿中排泄率為31%~38%,15天內為60%,尿內含有本品原形及其他代謝物,連續多次服藥後原形排泄逐漸減少。
貯藏:
遮光,密封保存。