天麻素本品為蘭科植物天麻的乾燥根塊提取，原料產地為雲南。天麻素具有較好的鎮靜和安眠作用，對神經衰弱、失眠、頭痛症狀有緩解作用。中藥天麻可治療痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐。臨床套用：治療椎一基底動脈供血不足；治療前庭神經元炎；治療眩暈症。
基本介紹
- 中文名：天麻素
- 英文名：Gastrodin
- 化學式：C13H18O7
- 分子量：286.2778
- CAS登錄號：62499-27-8
- 熔點：154～155℃；96～98°/145～148°
- 沸點：563.2°C at 760 mmHg
- 水溶性：易溶於水甲醇乙醇不溶於氯仿和醚
- 密度：1.504g/cm3
- 外觀：白色針狀結晶或稜柱狀叢晶。
- 閃點：294.4°C
- 套用：藥用
基本信息,藥理作用,臨床套用,天麻素注射液,藥品名稱,性狀,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥物過量,規 格,貯 藏,包 裝,有 效 期,批准文號,質量標準差異,製劑分類,規格,
基本信息
中文名稱：天麻素
中文別名：4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙
英文名稱：Gastrodin
英文別名：4-Hydroxybenzyl alcohol 4-O-bata-D-glucoside; 4-(hydroxymethyl)phenyl beta-D-glucopyranoside
蒸汽壓：1.6E-13mmHg at 25°C
功能：具有較好的鎮靜和安眠作用，對神經衰弱、失眠、頭痛症狀有緩解作用。中藥天麻可治療痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐。
副作用：摘自：天麻素注射液
急性毒性實驗：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg,觀察3天，未見中毒及死亡。
亞急性毒性實驗：犬及小鼠給藥4～6天后，經血液化驗，對紅細胞、白細胞及血小板計數無影響。血液化驗測定對谷丙轉氨酶、非蛋白質及膽固醇均無影響。用動物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細胞變性。以上結果表明，天麻素對造血系統、肝、腎功能及血酯均無影響。
保健功能：①健腦補腦滋腎補腦，提氣益神； ② 調節心腦血管功能，增強機體免疫能力； ③ 助陽氣，補五勞七傷，通血脈，開竅； ④ 具有三抗、三鎮：抗癲癇、抗驚厥、抗風濕；鎮靜、鎮痙、鎮痛； ⑤ 更多研究表明，天麻對學生增智、健腦，保持良好的學習狀態，腦力勞動者保持清醒的頭腦和充沛的精力，老年人延緩衰老等有良好作用，長期服用天麻的人氣色出眾。
藥理作用
1．對血管血壓的作用 血管內皮細胞分泌的縮血 管因子內皮素(ET)、內皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發病有關。ET的恆定釋放維持了血 管收縮的平衡，當血壓增高時，血管內皮細胞損傷、再 生、產生大量的ET而引起高血壓患者的相應臨床和病 理改變。高血壓血管內皮損傷時，循環中血管緊張素 Ⅱ增加，產生超氧化酶滅活NO,使NO含量降低，間接 使血管收縮，血管內皮功能減退，提示ET和NO共同 參與了高血壓發生和發展,ET合成和釋放進一步增 加，而NO則減少，使高血壓病情進一步加重.
2．抗血小板作用用比濁法測定血小板的聚集率， 結果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小 鼠體內血小板聚集試驗中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導的血小板聚集；在體外試驗中，天麻提取物G2還 能抑制由血小板活化因子(PAF)誘導的血小板聚集.
4．抗自由基和保護細胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引發的脂質過氧化導致腎組織損傷 是缺血性腎衰發病的重要機制。缺血期使組織含氧量 減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時富含氧 的血液重新灌注缺血組織，同時也提供了大量電子受 體，可導致組織內大量氧自由基在短時間內爆發性增 多並堆積，具有高度反應活性的氧自由基與含有豐富 不飽和脂肪酸的細胞膜系統發生脂質過氧化反應，造 成細胞形態及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血 再灌注”損傷神經細胞內LDH的漏出，對維持細胞膜 的流動性具有一定作用；並能顯著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除過多的自由基作用，同時表明對體外 培養缺血再灌注損傷神經細胞多方面的保護作用.
5．對免疫功能的影響 天麻素注射液能顯著增強 小鼠巨噬細胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 實驗、IRFC試驗和抗SRBC試驗值均顯著高於對照組， 表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細胞免疫 與體液免疫均有增強作用。
臨床套用
1．治療椎一基底動脈供血不足 椎一基底動脈供 血不足是內科常見病，以陣發性眩暈為主要症狀，嚴重 影響患者的工作與生活。查麗 9 將38例診斷為椎一 基底動脈供血不足的患者隨機分為兩組觀察，結果治 療組（天麻素組）顯效12例，有效5例，無效2例，總有 效率89．47%，對照組（丹參組）顯效8例，有效6例，無 效5例，總有效率73．68%，天麻素注射液對治療椎一 基底動脈供血不足療效肯定。椎一基底動脈供血不足 為頸椎退行性病變直接或間接引起的椎一基底動脈系 統缺血綜合徵，其傳統的治療方法是套用活血化瘀和 血管擴張藥物。
2．治療前庭神經元炎
董玉娟等H。將102例患有 前庭神經元炎患者隨機分為治療組（天麻素組）52例，對照組（眩暈停組）50例。經治療後，症狀改善的時間 治療組為(3．0±1．5)d,對照組為(6．0±2．7)d,兩組 差別有顯著意義(t=6．97,/9<0．01)；症狀、體徵消失 的時間治療組為(6．0±2．4)d,對照組為(12．0±I．6) d,兩組差別有顯著意義(t=14．79,/9<0．01)。
3．治療眩暈症
眩暈是病人自覺頭暈眼花的一種 症狀，表現為身體平穩感覺障礙、視物旋轉、眼球震顫、 面色蒼白、噁心嘔吐等特徵。鄭周燕_1I_將符合診斷標 準的77例分為治療組45例，對照組32例，治療組予 天麻素注射液，對照組用清開靈注射液或生脈注射液。治療組治癒30例，有效13例，無效2例，總有效率為 95．56%。對照組分別為12例、10例、10例，總有效率 為66．75%。臨床觀察表明，天麻及天麻素有降低血壓 作用，降低外周阻力，擴張小動脈及微血管，增加微循 環血流量。天麻素可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間 的平衡失調，具有鎮靜、安神和鎮痛等中樞抑制作用。2．4 鎮痛金今福等 觀察天麻素治療30例偏頭疼 患者療效，結果治療組頭疼消失10名，明顯減輕16 例，不緩解或緩解不明顯4例，總有效率86．7%；對照 組頭痛消失3例，明顯減輕7例，疼痛不緩解或緩解不 明顯16例，總有效率38．5%。天麻素能改善腦部血液 循環，同時調整神經系統的神經功能障礙來控制血管 活性物質和致痛的產生，達到止痛效果。
天麻素注射液
天麻素注射液能擴張腦血管、提高腦細胞抗缺氧 能力、增加腦血流量、減少腦血管阻力 引。尤其是對 椎一基底動脈的血流改善具有良好的效果，使椎一基 底動脈供血不足的患者腦供血得到明顯改善，從而解 除由供血不足而帶來的平衡障礙、眩暈、耳鳴和眼球震 顫等症狀_l。同時天麻素能改善小腦前下動脈、小腦 後下動脈、迷路動脈及內耳供血不足，保護神經細胞， 促進心肌細胞能量代謝的功能H。臨床上廣泛用於神經衰弱、神經衰弱綜合徵及血管神經性頭痛等症（如 偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等），還可用於腦外 傷性綜合徵，眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩 暈、突發性耳聾、前庭神經元炎和椎一基底動脈供血不 足。隨著天麻中化學成分的不斷分離，有關天麻的藥理研究和臨床套用將取得更大的進展。
丹彤 說明書
天麻素注射液
藥品名稱
通用名：天麻素注射液
英文名：Gastrodin Injection
漢語拼音：Tianmasu Zhusheye
該品主要成份為天麻素。其化學名稱為：4-羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
其結構式為：
分子式：C13H18O7·1/2H2O
分子量：295.38
性狀
該品為無色澄明液體。
藥代動力學
注射給藥後，血藥濃度高低與鎮靜作用時間一致，消除半衰期為4.44小時。在體內分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。
適應症
用於神經衰弱、神經衰弱綜合症及血管神經性頭痛等症（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等）亦可用於腦外傷性綜合症、眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。
用法用量
肌內注射，一次0.2g(1支），一日1～2次。器質性疾病可適當增加劑量，或遵醫囑。
不良反應
有少數病人出現口鼻乾燥、頭昏、胃不適等症狀，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。
禁忌
對該品中任何成份過敏者禁用。
注意事項
使用該品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。
當藥品性狀發生改變時禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚缺乏該品藥物過量的報導。一旦過量，應進行對症和支持治療。
規 格
2ml:0.2g。
貯 藏
密閉，室溫保存。
包 裝
安瓿。
有 效 期
24個月。
批准文號
國藥準字H20058138
質量標準差異
目前可靜脈滴注的天麻素注射液均為企業標準，在方法學及指標上有一定差異，悅康藥業集團生產的丹彤 曲絡彤 天麻素注射液的內毒素含量為每1mg天麻素含量小於0.15EU,低於其他廠家的0.20~0.25EU的標準，輸液反應更少。
製劑分類
目前上市的天麻素注射製劑包括凍乾粉10餘家，注射液30餘家，凍乾粉僅可肌內注射，嚴禁用於靜脈。注射液僅有部分廠家可用於靜脈，用前需仔細察看說明書。
規格
包括如下
注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悅康藥業集團）
600mg:5ml/支（曲絡彤，悅康藥業集團）
凍乾粉
200mg/瓶
目前臨床套用的藥物劑型有水針劑，粉針劑，口服片劑
來源信息：天麻該品為蘭科植物天麻的乾燥根塊提取，原料產地為雲南。
天麻
天麻【性味歸經】甘，平，肝，脾，腎，膽，心，膀胱經。
【有效成分】塊莖含香莢蘭醇（ Vanillylalcohol ）、香莢蘭醛（ Vanillin ）、維生素 A 類物質、素類，結晶性中性物質及微量生物鹼、粘液質；天麻酚甙，天麻素，（ Gastrodin ）
【臨床治療研究】
《藥品化義》曰：天麻，氣性和緩，《經》曰，肝苦急，以甘緩之。用此以緩肝氣。蓋肝屬木，膽屬風，若肝虛不足，致肝急堅勁，不能養膽，則膽腑風動，如天風之鼓盪為風木之氣，故曰諸風掉眩，皆屬肝木，由肝膽性氣之風，非外感天氣之風也，是以肝病則筋急，用此甘和緩其堅勁，乃補肝養膽，為定風神藥。若中風、風癎、驚風、頭風、眩暈，皆肝膽風證，悉以此治。若肝勁急甚，同黃連清其氣。又取其體重降下，味薄通利，能利腰膝，條達血脈，諸風熱滯於關節者，此能疏暢。凡血虛病中之神藥也。在臨床套用上面，對於輕度或是重度眩暈患者均可取得較為顯著的療效。另外，患者應該培養起較好的生活習慣，如晚飯後多散步，平常多運動等等，這些對於失眠症狀的恢復均有很好的幫助。
