多奈哌齊

多奈哌齊(Donepezil),本品屬六氧吡啶類氧化物,是第二代特異的可逆性中樞乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑,對外周AChE作用很小。本品通過抑制AChE活性,使突觸間隙乙醯膽鹼(ACh)的分解減慢,從而提高ACh的含量,改善阿爾茨海默病(AD)患者的認知功能。抑制乙醯膽鹼酯酶活性的強度是抑制丁醯膽鹼酯酶的570倍,具有較高的選擇性。口服10mg/kg可對腦內膽鹼酯酶產生抑制作用,且呈劑量效應關係。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸多奈哌齊
  • 主藥:多奈哌齊
  • 治療症狀:長效的阿爾茨海默病(AD)
適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,

適應證

適用於輕度或中度阿爾茨海默型痴呆症狀的治療。

臨床套用

口服:初始5毫克/日,睡前服用;1個月後可根據具體情況增至10毫克/日,3~6個月為一個療程。

不良反應

1.常見噁心、嘔吐、腹瀉、乏力、倦怠、肌肉痙攣、食慾缺乏等,症狀常為一過性、輕度的反應,繼續用藥可緩解。實驗室檢查可見血肌酸激酶輕微升高,其他檢驗值尚未發現明顯異常。
2.較少見頭暈、頭痛、精神紊亂(幻覺、易激動、攻擊行為)、抑鬱、多夢、嗜睡、視力減退、胸痛、關節痛、胃痛、胃腸功能紊亂、皮疹、尿頻或無規律。
3.少見但有報導可出現暈厥、心動過緩或心律不齊、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、心臟雜音、癲癇或黑便。幾乎無肝功能損害的報導。

注意事項

病竇綜合徵、室上性心臟傳導疾病、胃腸道疾病活動期或潰瘍病者、哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、癲癇病史者慎用;輕中度肝腎功能不全者無需調整用藥,用藥後出現無法解釋的肝腎功能損害、精神系統症狀,應考慮減量或停藥。過量時可能引起膽鹼能危象,可給阿托品等解毒。中止治療無反跳現象。

用藥禁忌

對本品過敏者或有哌啶類衍生物過敏史者、妊娠婦女禁用。

藥物相互作用

1.與擬膽鹼藥、β-腎上腺素受體拮抗藥、神經肌肉阻滯劑有協同作用。
2.與抗膽鹼藥之間相互降低藥效,不應合用。
3.與CYP3A4抑制劑、CYP2D6抑制劑合用,本品血藥濃度會增加,需注意可能出現的不良反應。
4.與細胞色素P450酶系的誘導劑合用,本品血藥濃度會降低,可能會降低療效,故應考慮酌情增加劑量。
5.酒精可能會降低本品的濃度,故兩者合用應慎重。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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