鹽酸多萘哌齊，藥物名稱，適用於輕度或中度阿爾茨海默型痴呆症狀的治療。
基本介紹
- 中文名：鹽酸多萘哌齊
- 外文名：Donepezil HCL
- cas：120011-70-3
- 適 應 症：輕度或中度阿爾茨海默型痴呆症狀
簡介,藥理作用,不良反應,
簡介
鹽酸多萘哌齊 英文名稱：Donepezil HCL
中文名稱：鹽酸多奈哌齊
cas：120011-70-3
【國內原料藥生產廠家】山東宏富達醫藥化工有限公司等
【藥品名稱】
通用名： 鹽酸多奈哌齊片
英文名： Donepezil Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Duonai Paiqi Pian
【適 應 症】輕度或中度阿爾茨海默型痴呆症狀的治療。
【用法用量】
1. 成年/老年人：初始治療用量5mg/天(一日1次)。本品應於晚上睡前口服。5mg/天的劑量應至少維持—個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5mg/天治療一個月，做出臨床評估後．可以將本品的劑量增加到10mg/天（一日1次）。推薦最大劑量為10mg。大於10mg/天的劑量未做過臨床試驗。未進行過超過6個月的與安慰劑對照的臨床試驗。停止治療後，本品的療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。
【禁 忌】 禁用於對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或製劑中賦形劑有過敏史的病人。 禁用於妊娠婦女。
【貯 藏】 應於陰涼處（不超過20度）密封保存
【包 裝】 雙鋁包裝。7片/板/盒 ， 7片*4板/盒
【有 效 期】 24個月
【批推文號】國藥準字：H20030583
藥理作用
[藥理作用] 鹽酸多奈哌齊是一種長效的阿爾茨海默病(AD)的對症治療藥 。AD是 一種以記憶減退為主要表現，伴有其他認知功能損害的獲得性智慧型減退。近30年的研究表明 ：AD膽鹼能神經元的進行性退變是記憶力減退、定向力喪失、行為和個性改變的原因，這種 膽鹼能理論已被組織學研究證實。鹽酸多奈哌齊是第二代膽鹼酯酶 (ChE)抑制劑，其治療作用是可逆性地抑制乙醯膽鹼酯酶 (AchE)引起的乙醯膽 醯 水解而增加受體部位的乙醯膽鹼含量。多奈哌齊可能還有其他機制，包括對肽的處置、 神經遞質受體或Ca2+通道的直接作用。
鹽酸多奈哌齊對AchE的選擇親和力比對丁醯膽鹼酯酶(BchE)強1 250倍，它能明顯 抑制腦組織中的ChE，但對心臟(心肌)或小腸(平滑肌)無作用，可能對胸部組織(橫紋肌)有 作用；對中樞神經毒性比他克林小。
[適應證] 輕、中度阿爾茨海默型痴呆症。
[用法和用量] po 5mg，qd。服用1個月後可增至10mg，q d,晚上睡前服用。對腎功能及輕、中度肝功能不全患者無需調整劑量。
[不良反應] 最常見的是腹瀉、噁心和失眠，通常是輕微和短暫 的，無需停藥，在1～2d內可緩解。
[藥物相互作用] 鹽酸多奈哌齊96%與血漿蛋白相結合，但它並不取代與 血漿蛋白 高度結合的其他藥物如呋噻米、地高辛或華法林，而這些藥物也不取代它與人體蛋白的 結合。研究顯示，鹽酸多奈哌齊不影響茶鹼、西米替丁、華法林或地高辛的清 除；與擬膽鹼藥和其他抑制劑有協同作用，而與抗膽鹼藥有拮抗作用。
[注意事項] ① 對鹽酸多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用；② 對心臟疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影響，也能增加患消化道潰瘍的危險性；③ 擬膽鹼作用可能引起尿瀦留及驚厥(可能與原發病有關)，用藥時應 注意觀察；④ 與琥珀膽鹼類肌松劑、抗膽鹼能藥有拮抗作用，故不能並用。
不良反應
最常見的不良反應（發生率≥ (greater than or equal to) 5%，並且是安慰劑組的2倍）為腹瀉、肌肉痙攣、乏力、噁心、嘔吐和失眠。其它常見的不良反應（發生率≥ (greater than or equal to) 5%並且≥ (greater than or equal to) 安慰劑組）為頭痛、疼痛、意外傷害、普通感冒、腹部器官機能紊亂和頭暈。暈厥、心動過緩和少見的竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯和癲癇也有報導。
幾乎沒有報導過包括肝炎的肝功能退化。如果出現不能解釋的肝功能退化，應當考慮停用本品。有包括幻覺、易激怒和攻擊行為的精神紊亂的報告。解決的辦法是減量或停止治療。也有一些關於厭食，胃、十二指腸潰瘍和胃腸道出血的報告。可見血肌酸激酶濃度的輕微增高。
[臨床評價] 鹽酸多奈哌齊是唯一一種同時被美國FDA和英國MCA批准上市 的用於 輕、中度AD對症治療的新藥。它分別在日本、美國和英國進行了Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ期臨 床研究，目前，已在40多個國家和地區上市。本品在美國對AD患者 進行了3個大型的隨機雙盲、安慰劑對照試驗，分別用AD評分量表的認知次 級量表(ADAS-cog)，統一的日常活動評價(ADL)，簡易知能狀態檢查(MMSE)，衡量法的臨 床痴呆，評分總和(CDRSB)及病情變化與醫護投入的臨床面詢印象(CIBIC-plus)等方法進行 療效 判斷。其中試驗I共141例，分1，3，5mg 三個劑量組，qd，療程14周。結果表明，鹽酸多奈 哌齊5mg組療效最好，1和3mg組認知功能有進步。試驗Ⅱ共468例，分5和10mg組 ，qd，療程15周。結果表明，5和10mg組均能改善認知功能，且10mg比5mg並無益處，停藥後 3周 療效降低。試驗Ⅲ共450例，分5和10mg組(開始7d用5mg)qd，療程30周。結果表明，5和10mg 均能改善認知功能，且10mg比5mg並無益處，停藥6周療效降低。
