外排泵抑制劑(efflux pump inhibitor)是2014年公布的藥學名詞。
基本介紹
- 中文名:外排泵抑制劑
- 外文名:efflux pump inhibitor
- 所屬學科:藥學
- 公布時間:2014年
外排泵抑制劑(efflux pump inhibitor)是2014年公布的藥學名詞。
外排泵抑制劑(efflux pump inhibitor)是2014年公布的藥學名詞。定義抑制微生物主動將進入其細胞內的異物排出的物質。出處《藥學名詞》第二版。1...
Rudin等[ 10] 用外排泵抑制劑吉非貝齊(gemfibrozil)作用於J774巨噬細胞,提高了氟喹諾酮類藥物對胞內致病菌Listeriamonocytogenes的殺傷能力證實了這一點。但目前對於外排泵的研究主要集中於其對細菌耐藥性的作用方面。2 藥物外排泵作用機制 2.1 SMR家族 通過定點突變確定了SMR家族可能的轉運機制:①藥物與帶電荷...
除了對底物轉運機制的研究之外,我們也對AcrB抑制劑的抑制機理進行了分析。這些抑制劑能夠抑制AcrB的外排泵活性,因此有潛力成為應對多重抗藥性的藥物。我們首次在原子水平上觀察了抑制劑D13-9001的排出過程,並與藥物阿黴素的情況進行了比較。我們發現AcrB的遠端結合位點的疏水凹陷和通道末端的出口區域是阻礙抑制劑外排...
外排泵抑制劑利血平和碳醯氰基-對-氯苯腙(CCCP)對耐藥株MIC值無影響。全基因組測序提示8株誘導耐藥株中,6株存在16SrRNA 1173位點A→T突變,另外2株同時存在964位點T→C、1169位點G→A的點突變,以上位點的突變位於四環素類的結合靶區。同位素試驗證實耐藥菌株的藥物靶區突變導致四環素結合力明顯下降。另外,使用...
3. 藥物外排泵的機制及其抑制劑的設計。主要貢獻 科研項目 1. 國家自然科學基金(31460232): 抗凋亡蛋白(Bcl-2)/人血清白蛋白與抗腫瘤無機藥物複合物的結構和功能(2015.1-2018.12)。2. 國家自然科學基金-重點項目(21431001): 基於中藥活性成分金屬抗腫瘤配合物研究(主持子課題, 2015.1-2019.12)。3. 國家...
流式細胞儀測量上述蛋白對螢光底物的外排能力。結果發現Jurkat-tat的ABCG2的外排功能明顯增強,並且這一外排功能的增強能夠被ABCG2的特異性抑制劑Ko143所抑制。證明Tat蛋白可以顯著刺激ABCG2基因的表達並增強其外排功能。ABCB1功能變化幅度不大。而ABCC1-5的功能輕度增強。然而藥物的刺激作用沒有明顯增強細胞外排...
這對理解銅對真菌被膜的清除作用具有重要價值;對7種苔蘚和8種苔蘚或地衣內生真菌進行了化學成分的分離,發現了200多個化合物,對這些化合物進行抗真菌活性篩選,發現5類具有抗真菌的活性分子,從地衣內生真菌中分離得到的三聯苯類化合物通過破壞細胞膜的完整性發揮抗真菌作用;庚烯酮類化合物能夠效抑制外排泵的...