塞克硝唑

塞克硝唑（Secnidazole）化學名稱為1-（2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑，分子式為C7H11N3O3，分子量為185.18100，密度為1.39g/cm3，熔點為76ºC，沸點為396.1ºC at 760mmHg，閃點為193.4ºC，折射率為1.597。

基本介紹

• 中文名：塞克硝唑
• 外文名：secnidazole
• CAS號：3366-95-8
• 分子式：C7H11N3O3
• EINECS：222-134-0

化合物簡介

基本信息

中文名稱：塞克硝唑

中文別名：塞克硝唑;1-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)-2-丙醇;

英文名稱：Secnidazole

英文別名：1-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)propan-2-ol;1-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-2-propanol;

CAS號：3366-95-8

分子式：C₇H₁₁N₃O₃

分子量：185.18100

結構式：

精確質量：185.08000

PSA：83.87000

LogP：1.00370

物化性質

外觀與性狀：結晶固體

密度：1.39g/cm3

熔點：76ºC

沸點：396.1ºC at 760mmHg

閃點：193.4ºC

折射率：1.597

用途

本品為抗阿米巴藥，抗滴蟲藥。是5-硝基咪唑類抗原蟲和厭氧菌藥物，作用於原蟲或厭氧菌的生長期，破壞DNA鏈或抑制DNA的合成，導致原蟲和厭氧菌死亡。本品對泌尿生殖器內滴蟲、腸道及組織內阿米巴原蟲和賈第鞭毛蟲等有較強的殺滅作用。

化合物相關藥品說明

藥品名稱：

【通用名稱】 塞克硝唑片

【英文名稱】 Secnidazole Tablets

【漢語拼音】 Sai Ke Xiao Zuo Pian

成份：

本品主要成份為塞克硝唑。

化學名稱：1-（2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑半水合物

分子式： C7H11N3O3·½H2O

分子量： 194.19

所屬類別：

化藥及生物製品 >> 抗微生物藥 >> 抗細菌藥 >> 硝基咪唑類

性狀：

本品為類白色至淡黃色片。

藥理作用

塞克硝唑為5-硝基咪唑類抗原蟲/微生物藥，其結構及藥理作用與甲硝唑相似。塞克硝唑的體外抗原蟲譜與甲硝唑相當，包括陰道毛滴蟲、牛毛滴蟲、痢疾阿米巴、蘭伯賈第蟲（十二指腸賈第鞭毛蟲、腸賈第鞭毛蟲）。該品對陰道毛滴蟲的MIC與甲硝唑相似（0.7μg/ml），二者對痢疾阿米巴的最小抑制濃度也相似（6μg/ml）。塞克硝唑對十二指腸賈第鞭毛蟲的最小抑制濃度（0.2μg/ml）明顯低於甲硝唑（1.2μg/ml），但其臨床相關性不明確。

毒理研究

動物試驗未見本品有致畸作用，但與其他5-硝基咪唑類藥物相同，本品應儘量避免用於妊娠的前三個月。

藥代動力學：

據文獻資料：吸收：本品口服後吸收迅速，1.5～3小時血藥濃度達峰值，單次口服本品0.5～2g的絕對生物利用度近100%。在套用劑量範圍內，給藥劑量與最大血漿藥物濃度（Cmax）及血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）成正比。

分布：本品在體內分布範圍不廣泛，穩態分布體積很小（49.2L），僅約血漿藥物總量的15%與血漿蛋白或球蛋白結合。血清藥物濃度與齦縫液中藥物的濃度相近，因此本品極易透過牙齦組織。本品還能透過胎盤屏障。

代謝：本品主要在肝臟代謝，其代謝產物為RP35843。

排泄：本品清除速度為1.68L/h （28ml/min）。本品以原藥隨尿液排出，但速度緩慢，單次口服塞克硝唑2g，72小時後尿樣中可檢出大約10～25%塞克硝唑（包括原藥和代謝物），96小時累積經尿排泄量約為50%。塞克硝唑消除半衰期為17～29小時。

適應症：

硝基咪唑類抗原蟲藥物。主要用於治療下列疾病：

1、由陰道毛滴蟲引起的尿道炎和陰道炎；

2、腸阿米巴病；

3、肝阿米巴病；

4、賈第鞭毛蟲病。

規格：

0.5g（以 C7H11N3O3計）。

用法用量：

用法：口服，餐前服用。

用量：

1、由陰道毛滴蟲引起的尿道炎和陰道炎：成人，2g（4片），單次服用。配偶應同時服用。

2、腸阿米巴病

有症狀的急性阿米巴病：成人：2g（4片），單次服用；兒童：30mg/kg，單次服用。

無症狀的急性阿米巴病：成人：一次2g（4片），一日一次，連服3日；兒童：一次30mg/kg，一日一次，連服3日。

3、肝臟阿米巴病：成人：一日1.5g（3片），一次或分次口服，連服5日；兒童：一次30mg/kg，一次或分次口服，連服5日。

4、賈第鞭毛蟲病：兒童，30mg/kg，單次服用。

不良反應：

常見不良反應為口腔金屬異味。

偶見不良反應有消化道紊亂（如噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛）、皮膚過敏反應（如皮疹、蕁麻疹、搔癢）、深色尿、白細胞減少（停藥後恢復正常）。

罕見不良反應：眩暈、頭痛、中度的神經功能紊亂。

禁忌：

以下患者禁用：

1、對塞克硝唑或一般硝基咪唑類藥物過敏者；

2、妊娠期及哺乳期婦女。

注意事項

中樞神經系統疾病患者和孕婦及哺乳期婦女禁用。肝、腎功能不全患者慎用。

（1） 少數飲酒患者服用本品後可出現頭痛、潮紅、嘔吐和腹痛等症狀，服用本品患者避免接觸酒精。

（2） 對陰道炎及滴蟲病患者服藥期間應注意更換內褲，性伴侶應同時服藥治療並注意洗滌用品的消毒。

（3） 出現運動失調及其它中樞神經系統症狀時應停藥。

（4） 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

（5） 兒童患者使用本品劑量為30 mg/kg，每天1次，並可根據年齡調整劑量。3歲以下兒童慎用或遵醫囑。

（6） 肝、腎功能不全的老年患者應調整本品的劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

妊娠或有可能妊娠的婦女禁用本品；本品口服吸收後能夠透過胎盤屏障進入乳汁，因此服藥期間，哺乳期婦女應避免授乳。

兒童用藥：

12歲以上兒童可以服用本品，單次服用本品的劑量為30mg/kg，或在醫生指導下使用。

老年用藥：

目前尚無65歲以上老人用藥的資料。

藥物相互作用：

1、本品與雙硫醒（又名戒酒硫）同服可引起譫妄或精神錯亂，服用本品治療期間或至少服藥後一天內不可飲酒，以免發生雙硫醒樣反應。

2、本品能抑制華法令等的代謝，加強其抗凝作用，可能引起凝血酶原時間延長。

藥物過量：

5－硝基咪唑類藥物在長時間、大劑量被服用後可能會具有潛在的致突變和致癌作用。因此在過量服用本品後請立即與醫生聯繫。