本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。
基本介紹
- 中文名：埃斯瑪隆
- 類別：同茶鹼
基本情況,藥代動力學,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年患者用藥,編輯本段藥物相互作用,
基本情況
【性狀】 本品為白色片。
【鑑別】 取本品的細粉適量（約相當於茶鹼0.2g），加熱水10ml，振搖，濾過，濾液蒸乾，提取物照茶鹼項下 的鑑別試驗，顯相同的反應。
【檢查】 釋放度 取本品，照釋放度測定法（附錄Ⅹ D），採用溶出度測定法（附錄Ⅹ C）第二法裝置，以水900ml 為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，但在2小時、6小時與12小時分別取溶液3ml濾過，並即時在操作容器中補充水3ml；分別精密量取濾液各1ml，各加水定量稀釋成每1ml中約含7μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在272nm的波長處分別測定吸收度；另精密稱取茶鹼對照品適量，加水溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含7μg的溶液，同法測定吸收度，分別計算出每片在不同時間的溶出量。本品每片在2小
茶鹼緩釋片時、6小時與12小時的溶出量應分別相應為20%～40%、40%～65%和70%以上，均應符合規定。其他 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ A）。 【含量測定】 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於無水茶鹼0.3g），置研缽中，加熱水50ml分次研磨，並移入錐形燒瓶中，放冷後，加硝酸銀滴定液 (0.1mol/L)25ml、茜素磺酸鈉指示劑8 滴，迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯微紅色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於18.02mg 的C7H8N4O2。
【類別】 同茶鹼。
【規格】 0.1g
【貯藏】 遮光，密封保存。
【成份】茶鹼其化學名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
結構式：(參見茶鹼緩釋膠囊)
分子式：C7H8N4O2·H2O
分子量：198.18
藥代動力學
口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4-7小時，每日口服一次，體內茶鹼血藥濃度可維持在治療範圍內（5~20μg/ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。T1/2新生兒（6個月內）>24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸菸者（一日吸1-2包）4-5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。
適應症
適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。
用法和用量
口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g~0.2g（1-2片）,一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。
不良反應
茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、
茶鹼緩釋片
失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生髮熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
禁忌
對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項
1、與其他茶鹼緩釋製劑一樣，本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。2、應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，在停用合用藥物後，血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。4、茶鹼製劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。5、低氧血症、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時請遵醫囑。
老年患者用藥
老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。
編輯本段藥物相互作用
⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。⑵西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和（或）毒性。⑶某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度，尤以紅黴素和依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量。⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量⑸與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。⑹與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。
